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埃索美拉唑的應(yīng)用和藥物相互作用

2024/7/17 10:52:32 作者：小滿

埃索美拉唑（esomeprazole），是一種質(zhì)子泵抑制劑，這個(gè)質(zhì)子泵抑制劑主要是作用于泌酸的B細(xì)胞，作用于氫-鉀-ATP受體，導(dǎo)致酸分泌的減少，抑酸完全、作用強(qiáng)、時(shí)間久，對消化性潰瘍的療效較高，療程也較短，對潰瘍愈合的時(shí)間比組胺H2受體阻斷劑快，胃、十二指腸潰瘍短期用藥即可取得較好療效，并可與抗菌藥物、鉍劑聯(lián)合應(yīng)用于幽門螺桿菌感染的根除治療，可使幽門螺桿菌的根除率提高至80%-90%。

埃索美拉唑

應(yīng)用

埃索美拉唑是臨床上常用的質(zhì)子泵抑制劑，總體來說比較安全，但是也會(huì)有副作用，比如少見的過敏反應(yīng)，可以導(dǎo)致皮炎、皮疹，可能還會(huì)有像腹痛、便秘，可能會(huì)很少見的導(dǎo)致轉(zhuǎn)氨酶增高等等所以埃索美拉唑主要適用于酸相關(guān)的疾病，比如胃食管反流病、慢性胃炎、消化性潰瘍，包括胃潰瘍、十二指腸潰瘍以及潰瘍引起的出血，還有像卓艾綜合征。另外，埃索美拉唑做為質(zhì)子泵抑制劑，還可以聯(lián)合抗生素和B劑，就是所說的四聯(lián)療法，一起用于幽門螺桿菌的根除治療。臨床上用于作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)胃食管反流病的替代療法。作為當(dāng)口服療法不適用時(shí)，胃食管反流病的替代療法。通常應(yīng)短期用藥（不超過7天），一旦可能就應(yīng)轉(zhuǎn)為口服治療。

藥物相互作用

1.埃索美拉唑?qū)ζ渌幬锼幋鷦?dòng)力學(xué)的影響

對于那些吸收過程受胃酸影響的藥物，在埃索美拉唑治療期間，由于胃酸下降，可增加或減少這些藥物的吸收。與使用其他泌酸抑制劑或抗酸藥一樣，埃索美拉唑治療期間酮康唑和依曲康唑的吸收會(huì)降低。埃索美拉唑抑制CYP2C19,后者為埃索美拉唑的主要代謝酶。因此，當(dāng)埃索美拉唑與經(jīng)CYP2C19代謝的藥物(如地西泮、西酞普蘭、丙米嗪、氣米帕明、苯妥英等)合用時(shí)，這些藥物的血漿濃度可被升髙，可能需要降低劑量。特別是埃索美拉唑用于按需治療時(shí)，更應(yīng)考慮這一點(diǎn)。合用埃索美拉唑30mg可使經(jīng)CYP2C19代謝的地西泮的清除下降45%。合用埃索美拉唑40mg,可使癲癇患者的血漿苯妥英的谷濃度上升13%。因此，苯妥英治療期間，當(dāng)合用或停用埃索美拉唑時(shí)，建議監(jiān)測苯妥英的血藥濃度。有臨床試驗(yàn)表明，接受華法林治療的患者，合用埃索美拉唑40mg，凝血時(shí)間在可接受范圍內(nèi)。然而，上市后有報(bào)道，二者合用時(shí)，個(gè)別病例有臨床顯著性的國際標(biāo)準(zhǔn)化比率(INR)上升。因此，當(dāng)開始合用或停用埃索美拉唑時(shí)，建議監(jiān)測華法林的血藥濃度。在健康志愿者中，合用埃索美拉唑40mg，可使西沙必利的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積(AUC)增加320/0，消除半袞期(t1/2>延長31%,但并不顯著性增髙西沙必利的血漿蜂濃度。研究表明，埃索美拉唑?qū)Π⒛髁只蚩岫〉乃幋鷦?dòng)力學(xué)沒有臨床相關(guān)性的影響。

2.其他藥物對埃索美拉唑藥代動(dòng)力學(xué)的影響

埃索美拉唑經(jīng)CYP2C19和CYP3A4代謝。埃索美拉唑與CYP3A4抑制劑克拉霉素(500mg每曰二次)合用，可使機(jī)體對埃索美拉唑的血藥濃度-時(shí)間曲線下面積 (AUC)加倍，但埃索美拉唑的劑量無需調(diào)整。
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