圖1 鹽酸氟西汀的結(jié)構(gòu)式

功效

鹽酸氟西汀是抗抑郁藥和選擇性的血清素重吸收抑制劑，適用于抑郁癥緩解期，用于鞏固期治療和維持期治療。鹽酸氟西汀是一種選擇性的5-羥色胺再攝取抑制劑（SSRI），其能有效地抑制神經(jīng)元從突觸間隙中攝取5-羥色胺，增加間隙中可供實(shí)際利用的這種神經(jīng)遞質(zhì)，從而改善情感狀態(tài)，治療抑郁性精神障礙。[1]

藥代動(dòng)力學(xué)

吸收：口服吸收良好，進(jìn)食不影響藥物的生物利用度；代謝：氟西汀具有非線性的藥代動(dòng)力學(xué)特征，首先通過(guò)肝臟效應(yīng)。通常在服用后6到8小時(shí)達(dá)到血漿濃度。氟西汀通過(guò)多態(tài)脢CYP2D6廣泛的代謝。主要通過(guò)肝臟代謝，去甲基產(chǎn)生活性代謝產(chǎn)物諾氟西汀(去甲氟西汀)。排泄：氟西汀的消除半衰期4~6天，去甲氟西汀為4~16天。長(zhǎng)的半衰期是造成停藥后任在體內(nèi)存留5到6周的原因。主要通過(guò)腎臟排泄，可分泌到乳汁中。[2]

危險(xiǎn)人群

老年人：與較年輕的患者比較，健康老年人的動(dòng)力學(xué)參數(shù)沒(méi)有改變。肝功能不全：由于肝功能不全(酒精性肝硬化)，氟西汀和去甲氟西汀的半衰期分別增加至7天和12天。應(yīng)該考慮給予較低的劑量。腎功能不全：給予輕度、中度和完全腎功能不全的患者單一劑量的氟西汀之后，動(dòng)力學(xué)參數(shù)與健康志愿者相比無(wú)改變。然而重復(fù)給藥后，觀察到穩(wěn)態(tài)血漿濃度的增加。

參考文獻(xiàn)

[1] 鹽酸氟西汀片說(shuō)明書

[2] 沙莎，劉薏，李玲芝，孫麗麗等.    健康受試者單次口服鹽酸氟西汀腸溶片的藥代動(dòng)力學(xué)． 《 CNKI 》 ， 2008