口服藥物羅沙司他膠囊是全球首個(gè)開發(fā)的小分子低氧誘導(dǎo)因子脯氨酰羥化酶抑制劑類治療腎性貧血的藥物。低氧誘導(dǎo)因子的生理作用不僅使紅細(xì)胞生成素表達(dá)增加,也能使紅細(xì)胞生成素受體以及促進(jìn)鐵吸收和循環(huán)的蛋白表達(dá)增加。羅沙司他通過模擬脯氨酰羥化酶的底物之一酮戊二酸來抑制PH酶,影響PH酶在維持HIF生成和降解速率平衡方面的作用,從而達(dá)到糾正貧血的目的。
羅沙司他膠囊
①低氧
低氧是一種常見的生理和病理現(xiàn)象,為了應(yīng)對(duì)低氧,機(jī)體形成了一系列應(yīng)對(duì)機(jī)制。
②低氧誘導(dǎo)因子
低氧誘導(dǎo)因子是人體的氧分壓感受器,是細(xì)胞水平調(diào)控機(jī)體應(yīng)對(duì)氧濃度改變生理反應(yīng)的關(guān)鍵轉(zhuǎn)錄因子。低氧誘導(dǎo)因子能夠誘導(dǎo)促紅素EPO和促紅素EPO受體的表達(dá),還可以促進(jìn)鐵吸收和轉(zhuǎn)鐵蛋白及受體的作用。
羅沙司他和促紅素
1、羅沙司他和促紅素怎么選擇?
在臨床上,羅沙司他膠囊的效果要更好一些,改善貧血的癥狀會(huì)更明顯些,但藥物療效存在一定的個(gè)體差異,不同患者對(duì)于這兩種藥物的敏感性不同,在治療過程中可能存在部分患者對(duì)于其中一種藥物療效較好的情況,因此建議患者根據(jù)自己的體質(zhì)在醫(yī)生的指導(dǎo)下來進(jìn)行用藥。
2、打促紅素還可以吃羅沙司他嗎?
打促紅素和吃羅沙司他選一樣就可以,不要同時(shí)使用。
3、吃羅沙司他還用補(bǔ)鐵嗎?
羅沙司他可以增加鐵吸收,可以增強(qiáng)鐵代謝,加強(qiáng)鐵利用,一般情況來說可以不用補(bǔ)鐵。但我們也要看血紅蛋白、鐵蛋白的具體情況,血色素很低、鐵蛋白也很低,或者紅細(xì)胞體積變小已呈缺鐵樣改變,還是要適當(dāng)補(bǔ)一點(diǎn)鐵。另外血透患者如果丟血嚴(yán)重,鐵隨之也丟失很多,也要補(bǔ)充一點(diǎn)。
4、羅沙司他能被透析清除嗎?
羅沙司他與人血漿蛋白高度結(jié)合,結(jié)合率大于98%,主要與白蛋白結(jié)合。血液透析或腹膜透析對(duì)羅沙司他基本不能清除。
羅沙司他副作用
主要包括心腦血管,例如高血壓、血栓、心力衰竭等;胃腸道,惡心、嘔吐、腹瀉、便秘等;電解質(zhì),高鉀血癥等。
使用他汀類藥物的要慎用羅沙司他。羅沙司他會(huì)使他汀類藥物作用增加兩倍左右,他汀類藥物的對(duì)肝臟、橫紋肌溶解等副作用會(huì)增加。