背景
羅沙司他是一種新型低氧誘導(dǎo)因子(HIF)-脯氨酰羥化酶(PH)酶抑制劑,通過穩(wěn)定HIF,抑制其降解,激活相關(guān)基因的轉(zhuǎn)錄,產(chǎn)生相應(yīng)的生理反應(yīng),適度增加促紅素的濃度,提高促紅細(xì)胞生成素(EPO)受體的敏感性,協(xié)調(diào)紅細(xì)胞的生成,降低鐵調(diào)素水平,增加轉(zhuǎn)鐵蛋白受體含量及活性,促進(jìn)鐵的吸收利用,而且耐受良好。
生物活性
Roxadustat(FG-4592)在無細(xì)胞試驗(yàn)中是一種HIF-α脯氨酰羥化酶抑制劑,并能穩(wěn)定HChemicalbookIF-2,同時誘導(dǎo)EPO產(chǎn)生。Roxadustat可加強(qiáng)RSL3誘導(dǎo)的ferroptosis。Phase3。
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