鹽酸伊伐布雷定是由法國(guó)施維雅公司開發(fā)的個(gè)選擇性和特異性If通道阻滯劑,具有單純的降低心率作用,用于治療伴有正常竇性心律、對(duì)β受體阻滯劑禁忌或不能耐受的慢性穩(wěn)定型心絞痛的對(duì)癥治療。其與最常用的心絞痛治療藥物B受體阻斷劑不同,其不會(huì)引起呼吸道收縮或痙攣、心動(dòng)過(guò)緩等不良反應(yīng)或反跳現(xiàn)象。
藥理作用
伊伐布雷定是個(gè)高度特異性超極化激活通道(If)阻滯劑,以劑量依賴性方式抑制If電流,降低竇房結(jié)節(jié)律,由此減慢心率,而對(duì)心內(nèi)傳導(dǎo),心肌收縮力或心室復(fù)極化無(wú)影響。
適應(yīng)癥
用于禁用或不耐受β受體阻斷劑、竇性心律正常的慢性穩(wěn)定型心絞痛患者。
注意事項(xiàng)
鑒于心率可能隨時(shí)間大幅波動(dòng),因此在開始使用伊伐布雷定進(jìn)行治療前,或者調(diào)整劑量時(shí),都應(yīng)考慮連續(xù)心率測(cè)定、心電圖或24小時(shí)動(dòng)態(tài)心電監(jiān)測(cè)結(jié)果。
伊伐布雷定對(duì)心律失常沒(méi)有預(yù)防或治療作用,對(duì)快速性心率失常無(wú)效。因此,不推薦本品用于心房顫動(dòng)或其他竇房結(jié)功能受影響的心律失?;颊摺?/p>
接受伊伐布雷定治療的患者心房顫動(dòng)的風(fēng)險(xiǎn)增加,建議對(duì)接受本品治療的患者進(jìn)行心房顫動(dòng)的常規(guī)臨床監(jiān)測(cè)。
對(duì)于伴有室內(nèi)傳導(dǎo)障礙和心室不同步的慢性心力衰竭患者,應(yīng)密切監(jiān)測(cè)。
在考慮使用伊伐布雷定進(jìn)行治療前,心力衰竭必須穩(wěn)定。
二度房室傳導(dǎo)阻滯的患者不推薦使用本品。
不推薦腦卒中后立刻使用本品。
先天性QT綜合征或者使用延長(zhǎng)QT間期藥物的患者應(yīng)避免使用本品,如果聯(lián)合用藥是必要的,要求進(jìn)行嚴(yán)密的心臟監(jiān)測(cè)。伊伐布雷定導(dǎo)致的心率減慢可加重QT間期延長(zhǎng),繼而引發(fā)嚴(yán)重心律失常,特別是尖端扭轉(zhuǎn)型室性心動(dòng)過(guò)速。
對(duì)于伊伐布雷定治療的慢性心力衰竭患者,在對(duì)抗高血壓治療進(jìn)行調(diào)整時(shí),應(yīng)以適當(dāng)間隔監(jiān)測(cè)血壓。
本品含乳糖,患有罕見的遺傳性半乳糖不耐受癥、原發(fā)性腸乳糖酶缺乏或葡萄糖-乳糖吸收不良的患者不應(yīng)使用本品。
用法用量
通常推薦起始劑量:5mg/次,2次/日。用藥三至四周后,根據(jù)治療效果,增加至7.5mg/次,2次/日。如果在治療期間,休息時(shí)心率減少持續(xù)低于50次/分,或病人體驗(yàn)涉及心跳緩慢的癥狀,如頭昏、疲勞或者血壓過(guò)低,劑量必須向下調(diào)整,包括可能劑量2.5mg/次,2次/日。必須每日兩次口服,例如早餐和晚餐時(shí)服用。如果心率低于50次/分,或心博徐緩癥狀持續(xù),則應(yīng)停止用藥。