1985年美國(guó)首次上市。

米索前列醇為合成的前列腺素E1的衍生物，具有強(qiáng)大的抑制胃酸分泌作用，也可減少胃蛋白酶的分泌，對(duì)血清促胃液素水平影響較小或無影響，具有刺激粘液及碳酸氫鹽分泌、促進(jìn)粘膜血流量的作用，因而對(duì)胃和十二指腸粘膜的保護(hù)作用，有利于潰瘍愈合。對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌或組胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸、胃蛋白酶分泌均有抑制作用。米索前列醇能增加妊娠期子宮肌肉緊張和子宮收縮，可使胎兒不完全或完全流產(chǎn)。

【別名】米索普特、米索普魯斯托爾，喜克潰，Miso，Cytotec，Symbol。

【分子式與相對(duì)分子質(zhì)量】 C22H38O5＝382.54

【性狀】 為淡黃色粘稠狀液體，極難溶于水，可與乙醇、乙醚、氯仿混合。室溫下不穩(wěn)定。

【藥理作用】本品為合成的前列腺素E1的衍生物。具有強(qiáng)大的抑制胃酸分泌作用，也可減少胃蛋白酶的分泌，對(duì)血清促胃液素水平影響較小或無影響，具有刺激粘液及碳酸氫鹽分泌、促進(jìn)粘膜血流量的作用，因而對(duì)胃和十二指腸粘膜的保護(hù)作用，有利于潰瘍愈合。對(duì)基礎(chǔ)胃酸分泌或組胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸、胃蛋白酶分泌均有抑制作用。增加妊娠期子宮肌肉緊張和子宮收縮，可使胎兒不完全或完全流產(chǎn)。

本品口服吸收良好，F(xiàn)約70%～ 80%，吸收很快去酯化成具有藥理活性的米索前列酸?？诜蝿┝亢?，Tmax 為0.5～10 h。PPB為80%～90%。快速清除，T1/2為1.5～1.7 h。在體內(nèi)主要分布在肝、腎、胃和大腸。給藥劑量的75%由尿液中排泄，15%由糞便排泄，8h內(nèi)尿液中排出約56%，不影響肝藥酶活性，未發(fā)現(xiàn)與其他藥物有相互作用。

口服后吸收迅速并代謝為活性形式米索前列醇酸。食物可降低吸收速率，但對(duì)吸收程度不影響。達(dá)峰時(shí)間為0.5小時(shí)，血漿蛋白結(jié)合率為81%～89%。藥物在胃、腸、肝、腎等組織中的濃度為血漿濃度的6～7倍?？诜?00～400μg，0.5～1小時(shí)血漿米索前列醇酸濃度達(dá)峰值?？焖傧酁?.7±0.6小時(shí)，慢消除相為157±16.9小時(shí)。米索前列醇酸進(jìn)一步氧化代謝，主要經(jīng)尿排泄。

本藥兼有局部和全身作用，而以局部作用為主。研究表明，其抑制胃酸分泌與本品直接抑制胃腺壁細(xì)胞有關(guān)。另外，本品能刺激重碳酸鹽和胃粘液的分泌，對(duì)胃粘膜有一定的保護(hù)作用。

米索前列醇主要用于治療胃及十二指腸潰瘍; 也可用于急性胃粘膜損傷和出血、應(yīng)激性潰瘍。

【用途及用法】
用于十二指腸潰瘍和胃潰瘍，尤其適合于治療和預(yù)防由于口服非甾體抗炎藥引起的潰瘍。
用于胃和十二指腸潰瘍po，200 μg，qid，餐后或睡前服，連續(xù)4～8周。
用于預(yù)防非甾體抗炎藥引起的潰瘍 200μg，bid，餐后服用。
藥物流產(chǎn)：與米非司酮合用，于第1次服米非司酮的第3天早晨空腹服本品600μg。

【臨床評(píng)價(jià)】米索前列醇有效預(yù)防非甾體抗炎藥(NSAIDs)引起的胃痛。意大利、美國(guó)兩項(xiàng)臨床試驗(yàn)表明，服用NSAIDs同時(shí)服用米索前列醇400 μg或800 μg，均顯著減少胃和十二指腸部病變的發(fā)生。綜合國(guó)內(nèi)外臨床資料，口服本品200 μg，qid或400 μg， bid，4周胃潰瘍治愈率為60%～70%， 8周治愈率達(dá)80%以上。對(duì)西咪替丁治療無效的病例改用本品仍可獲得良好療效。減少?gòu)?fù)發(fā)率優(yōu)于H2受體拮抗劑。

【注意事項(xiàng)】
米索前列醇對(duì)妊娠子宮有收縮作用，孕婦禁用。
對(duì)前列腺素過敏者禁用。
有腦血管或冠狀動(dòng)脈疾病的患者慎用。
本品可降低外周血壓，低血壓者服用本品可能出現(xiàn)病情惡化。

【貯藏】 冷處密閉保存。

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