良性前列腺增生癥(BPH)是引起中老年男性排尿障礙最為常見的一種良性疾病，是老年男性的常見病。增生的前列腺擠壓尿道，導致一系列排尿障礙癥狀，如尿頻、尿急、尿流細弱、尿不盡等排尿障礙，這些癥狀嚴重影響患者的生活質(zhì)量，不及時治療會導致許多嚴重并發(fā)癥(如急性尿潴留、結石、腎功能不全等)，甚至會危及患者的生命。鹽酸坦索羅辛是第三代超選擇性長效α1的抑制劑，由日本山之內(nèi)制藥研發(fā)成功，1992年7月獲FDA批準上市。

鹽酸坦索羅辛是一種亞型高選擇性α1受體阻滯劑，是專為BPH的治療而研發(fā)的，能阻斷前列腺內(nèi)的α1A受體以及膀胱內(nèi)的α1A和α1D受體，使上述部位平滑肌松馳，降低前列腺尿道壓力，從而改善患者的排尿功能與臨床癥狀。不同于其它的α-1阻斷劑如多沙唑嗪和特拉唑嗪，鹽酸坦索羅辛對前列腺平滑肌的選擇性更高，對血管的作用微弱，因此大大地減少了諸如直立性低血壓等副作用的發(fā)生。與非那雄胺相比，鹽酸坦索羅辛治療后短時間內(nèi)就能出現(xiàn)癥狀改善；由于鹽酸坦索羅辛對前列腺平滑肌的選擇性更高，對血管的作用微弱，故大大減少了如直立性低血壓等副作用的發(fā)生，因此鹽酸坦索羅辛具有更廣泛的應用前景。

肝毒性

在對照試驗中，坦索羅辛已被證實可能會造成血清轉(zhuǎn)氨酶升高（<2%），概率不高于安慰劑或?qū)Ρ葎┲委?。這些指標升高是暫時性的，無需調(diào)整用藥劑量。因坦索羅辛造成嚴重肝損傷的惟一病例已經(jīng)被公布出來。肝損傷的發(fā)生時間是在開始用藥后11天，臨床表現(xiàn)為急性膽囊炎相似，表現(xiàn)為黃疸、腹痛與發(fā)燒，但表現(xiàn)為肝細胞性的血清酶升高。未發(fā)現(xiàn)與任何膽系疾病相關，在停止用藥后，病人迅速恢復正常。未出現(xiàn)過敏和自身免疫癥狀。因此，由坦索羅辛引起的肝損傷病例極少，與其他α1腎上腺素能神經(jīng)阻斷藥造成的輕微和自限性的肝損傷類似。

損傷機制

造成血清轉(zhuǎn)氨酶升高與肝損傷少見病例的具體原因還有待查明。坦索羅辛由肝臟細胞色素P450酶（主要是CYP 3A4與2D6）進行代謝，代謝產(chǎn)生的輕微毒性的產(chǎn)物可能是上述病癥的原因。

用藥結果和藥物管理

目前還未發(fā)現(xiàn)坦索羅辛或其他腎上腺素能神經(jīng)阻斷藥造成急性肝衰竭或慢性肝損傷病例的報道。目前尚未發(fā)現(xiàn)各腎上腺素受體拮抗劑間存在造成肝損傷的交叉反應性，但相近的化學結構表明藥物交叉敏感性可能存在。

使用坦索羅辛及調(diào)較劑量

坦索羅辛可以作為片劑和膠囊口服。它既可作為普通藥物，也可作為改良釋放藥物。一開始，您會先每天服用0.4mg一次，如果在2-4周后沒有觀察到任何益處，可以增加至每天0.8mg一次。坦索羅辛應該在每天的相同時間服用（飯前或飯后服用也可以）。不要切開、壓碎或咀嚼膠囊。

坦索羅辛的副作用

坦索羅辛的常見副作用包括頭暈、頭痛、低血壓和射精功能障礙。

誰不適合使用坦索羅辛

對坦索羅辛或制劑中任何成分過敏的人士。