鹽酸坦索羅辛是第三代超選擇性長效α1的抑制劑,由日本山之內(nèi)制藥研發(fā)成功,1992年7月獲FDA批準上市。鹽酸坦索羅辛是一種亞型高選擇性α1受體阻滯劑,是專為BPH的治療而研發(fā)的,能阻斷前列腺內(nèi)的α1A受體以及膀胱內(nèi)的α1A和α1D受體,使上述部位平滑肌松馳,降低前列腺尿道壓力,從而改善患者的排尿功能與臨床癥狀。
α受體是什么東西?
在上世紀八十年代,科學(xué)家在進行人類前列腺研究時發(fā)現(xiàn):人類泌尿系統(tǒng)特別是后尿路廣泛存在著α腎上腺素能受體(α-AR),當α-AR興奮時,皮膚粘膜血管和內(nèi)臟血管就會收縮,從而外周阻力就會增大。
為什么阻斷α1受體就能治療很多泌尿系統(tǒng)疾?。?/h2>
α腎上腺素能受體又可分為兩種亞型,即α1-AR和α2-AR。而前列腺平滑肌中α1-AR約占了70% 。所以當α1受體阻滯劑作用于膀胱頸及前列腺的α 1-AR時,會使平滑肌舒張,尿路阻力減輕,那么排尿困難、腎絞痛等癥狀也會相應(yīng)得到改善。
臨床上,α腎上腺素能受體阻滯劑有很多,有長效的、短效的,也有選擇性的、非選擇性的。從藥效、半衰期、副作用、方便性等多方面考量與研究,長效且具有高選擇性的α1受體阻滯劑應(yīng)運而生,其中最受歡迎的莫過于代表藥物——鹽酸坦索羅辛緩釋膠囊了。
不同于其它的α-1阻斷劑如多沙唑嗪和特拉唑嗪,鹽酸坦索羅辛對前列腺平滑肌的選擇性更高,對血管的作用微弱,因此大大地減少了諸如直立性低血壓等副作用的發(fā)生。與非那雄胺相比,鹽酸坦索羅辛治療后短時間內(nèi)就能出現(xiàn)癥狀改善;由于鹽酸坦索羅辛對前列腺平滑肌的選擇性更高,對血管的作用微弱,故大大減少了如直立性低血壓等副作用的發(fā)生,因此鹽酸坦索羅辛具有更廣泛的應(yīng)用前景。
主要作用
鹽酸坦索羅辛可選擇性阻斷尿道、膀胱頸,前列腺中的a1A腎上腺素受體,能使尿道、膀胱頸口、前列腺平滑肌松弛,從而改善前列腺增生引起的排尿困難等癥狀。還可改善因前列腺炎引起的尿無力、尿不盡、會陰不適等癥狀。放松輸尿管平滑肌,減少平滑肌的收縮幅度和頻率,降低輸尿管內(nèi)壓,對下段輸尿管結(jié)石有促進排石作用,可減輕疼痛。