背景技術(shù)

中風(fēng)是近幾十年來(lái)在發(fā)達(dá)國(guó)家和發(fā)展中國(guó)家致死和致殘的重要原因。其中缺血性中風(fēng)占70%。研究表明，體內(nèi)活性氧(Reactive oxygenspecies,R0S)產(chǎn)生增加，超過(guò)了內(nèi)源性抗氧化系統(tǒng)的清除能力，導(dǎo)致氧化應(yīng)激，可加速人體的衰老、增加腫瘤的發(fā)生率，也可引起腦血管系統(tǒng)的損傷，加重腦組織破壞的程度。腦組織的內(nèi)源性抗氧化系統(tǒng)包括超氧化物歧化酶（superoxide dismutase，SOD)、過(guò)氧化氫酶（catalase，CAT)、谷胱甘肽過(guò)氧化物酶（glutathione peroxidase, GPx)和其它抗氧化劑。動(dòng)脈粥樣硬化、糖尿病、心梗等疾病過(guò)程中，氧化應(yīng)激的機(jī)制已引起有關(guān)研究人員的關(guān)注。

中草藥益母草（唇形科植物，Herba Leonuri，Chinese Motherwort)，最早收載于 《神農(nóng)本草經(jīng)》、《本草綱目》等古籍中，有活血調(diào)經(jīng)、利尿消腫的功效。中華人民共和國(guó)藥典 (2000年版）中用于月經(jīng)不調(diào)、痛經(jīng)、經(jīng)閉、惡露不盡、水腫尿少、急性腎炎水腫等治療。

益母草堿（Leonurine)是傳統(tǒng)中藥益母草的特異成分，有文獻(xiàn)報(bào)道益母草堿能通過(guò)抑制外鈣內(nèi)流和內(nèi)鈣釋放而顯著的抑制血管平滑肌收縮，以及其對(duì)心肌缺血的保護(hù)作用。但迄今，尚未見有關(guān)所述益母草堿對(duì)腦缺血的保護(hù)作用的報(bào)道。

發(fā)明內(nèi)容

本發(fā)明的目的是提供中草藥益母草中的特異單體益母草堿在制備藥物組合物中的新用途，具體涉及益母草堿在制備防治缺血性中風(fēng)（以下也稱：缺血性腦梗）的藥物中的應(yīng)用。

本發(fā)明所述的益母草堿的分子式為：C14H21N305 (可市購(gòu)）。

本發(fā)明通過(guò)開顱法阻斷大腦中動(dòng)脈制備腦缺血研究模型實(shí)驗(yàn)，檢測(cè)所述的益母草堿對(duì)梗死體積的影響；對(duì)腦缺血后行為學(xué)評(píng)分的影響；對(duì)腦組織中丙二醛和心肌組織中超氧化物岐化酶的影響；對(duì)凋亡蛋白Bax和Bcl-2的影響；對(duì)腦組織線粒體腫脹度和膜電位的影響。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，所述的益母草堿能降低梗死面積；降低血漿中MDA和增加心肌組織中SOD的水平；增加Bcl-2和降低Bax蛋白的表達(dá)；減輕線粒體腫脹程度，提高膜電位水平。

實(shí)驗(yàn)結(jié)果證實(shí)，所述的益母草堿對(duì)缺血腦組織具有明顯的保護(hù)作用，所述益母草堿通過(guò)提高谷胱甘肽過(guò)氧化酶（GSH-px)、提高超氧化物岐化酶的活性和/或減小丙二醛的水平保護(hù)缺血性中風(fēng)；所述的益母草堿通過(guò)減少腦梗死體積、提高超氧化物岐化酶的活性和/或減小丙二醛的水平、抑制凋亡而發(fā)揮保護(hù)作用。進(jìn)一步，所述的益母草堿可制備防治缺血性中風(fēng)（缺血性腦梗）的藥物。

為了便于理解，以下將通過(guò)具體的附圖和實(shí)施例對(duì)本發(fā)明進(jìn)行詳細(xì)地描述。需要特別指出的是，具體實(shí)例和附圖僅是為了說(shuō)明，顯然本領(lǐng)域的普通技術(shù)人員可以根據(jù)本文說(shuō)明，在本發(fā)明的范圍內(nèi)對(duì)本發(fā)明做出各種各樣的修正和改變，這些修正和改變也納入本發(fā)明的范圍內(nèi)。