伊馬替尼中間體

伊馬替尼（Imatinib）是一種用于治療費(fèi)城染色體（Ber－Abl）陽(yáng)性的慢性骨髓性白血?。–ML）成人患者的口服藥物。

伊馬替尼 152459-95-5
甲磺酸伊馬替尼 220127-57-1
伊馬替尼中間體1 106261-49-8
伊馬替尼中間體2 106261-48-7
伊馬替尼中間體3 152460-10-1

甲磺酸伊馬替尼是一種對(duì)血小板源性生長(zhǎng)因子（PDGF）受體蛋白激酶具有抑制作用的新一代靶向性抗癌藥。三期臨床試驗(yàn)的結(jié)果表明甲磺酸伊馬替尼對(duì)新診斷慢性粒細(xì)胞性白血?。–ML）治療的有效率超過(guò)94%，并且有76%的病人可以得到細(xì)胞學(xué)的緩解，對(duì)加速期和急變期的有效率也分別達(dá)到了71%和31%。甲磺酸伊馬替尼對(duì)胃腸道間質(zhì)腫瘤的有效率也高達(dá)67%。

慢性粒細(xì)胞性白血病(簡(jiǎn)稱CML)是一種由于骨髓中干細(xì)胞的DNA異常而引起的造血干細(xì)胞疾病。DNA異常會(huì)產(chǎn)生異常蛋白質(zhì)，干擾骨髓中白細(xì)胞正常生成過(guò)程，最終導(dǎo)致白細(xì)胞數(shù)目的急劇增加。在美國(guó)每年有約6000例新增患者，其中四分之一的患者在兩年內(nèi)死亡。CML分為慢性期、加速期和危象期三個(gè)階段，危象期患者的平均存活肘間只有2-3個(gè)月。

用法用量

一開(kāi)始治療就應(yīng)由對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病有治療經(jīng)驗(yàn)的醫(yī)師進(jìn)行。對(duì)急變期和加速期患者甲磺酸伊馬替尼的推薦劑量為600mg/日，對(duì)干擾素治療失敗的慢性期患者為400mg/日，均為每日一次口服，宜在進(jìn)餐時(shí)服藥，并飲一大杯水，只要有效，就應(yīng)持續(xù)服用。如果血象許可，沒(méi)有嚴(yán)重藥物不良反應(yīng)，在下列情況下劑量可考慮從400mg/日增加到600mg/日，或從600mg/日增加到800mg/日（400mg，口服，分2次服用）：疾病進(jìn)展、治療至少3個(gè)月后未能獲得滿意的血液學(xué)反應(yīng)，已取得的血液學(xué)反應(yīng)重新消失。

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