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羥苯磺酸鈣都有哪些作用

2020/4/16 8:39:57

【概述】

羥苯磺酸鈣(calciumdobesilate,商品名有導(dǎo)升明、多貝斯、安多明、昊暢等),化學(xué)名稱2,5-二羥基苯磺酸鈣一水合物。是一種選擇性地作用于毛細(xì)血管管壁的血管擴(kuò)張劑。它既能調(diào)整和改善毛細(xì)血管管壁的滲透性及脆性,又能抑制緩激肽等活性物質(zhì),主要用于治療多種原因引起的毛細(xì)血管疾病,如糖尿病視網(wǎng)膜病變、靜脈曲張、靜脈炎、腿痙攣、痰癢性皮炎等癥。本品生物利用度高,毒性較低,治療指數(shù)高,是較為理想的毛細(xì)血管疾病治療藥物。

【藥理作用】

1.羥苯磺酸鈣具有抑制血管活性物質(zhì)(組胺、5-羥色胺、緩激肽、透明質(zhì)酸酶、前列腺素)對(duì)微血管引起的高通透作用,減少血管內(nèi)膜損傷,改善基底膜膠原的生物合成,也使毛細(xì)血管壁滲透性得到改善,提高紅細(xì)胞的柔韌性,使血液黏滯度降低,淋巴回流得到改善,從而減低微血管壁病理性高通透性。

2.羥苯磺酸鈣可降低纖維蛋白原和球蛋白水平,降低紅細(xì)胞的高聚性,激活纖維蛋白酶活性,增加血纖維蛋白的溶解能力,從而降低血液黏稠性。減少血小板聚集因子的合成與釋放,抑制多種聚集因子,引起聚集反應(yīng)和血小板自發(fā)聚集,降低血小板活性,防止血栓形成,其作用與劑量相關(guān)。

3.對(duì)微血管病變,羥苯磺酸鈣能使細(xì)動(dòng)脈和細(xì)靜脈血管口徑增大、毛細(xì)血管開(kāi)放數(shù)目增多,血流速度明顯加快,明顯改善微循環(huán)的作用。消除或緩解水腫、毛細(xì)血管性滲血、下肢沉重和壓力感。

4.羥苯磺酸鈣顯著降低山梨醇的含量,阻斷糖向山梨醇的通道,抑制血細(xì)胞內(nèi)山梨醇增多引起的功能障礙。

【藥代動(dòng)力學(xué)】

給予500mg羥苯磺酸鈣口服后,在第3小時(shí)和第10小時(shí)期間的血藥濃度水平在6μg/ml以上,6h后(T)血藥濃度(C)達(dá)值,平均8μg/ml。用藥后24h的血藥濃度約為3μg/ml。蛋白結(jié)合率為20%~25%。母乳中微量存在。羥苯磺酸鈣不會(huì)進(jìn)入腸肝循環(huán),主要以原形排泄,僅有10%以代謝產(chǎn)物排泄。在用藥后24h內(nèi),大約有口服劑量的50%從尿中排泄,約50%從糞便排泄。血漿半衰期在5h左右。

【制備方法】

將對(duì)苯二酚(22g,0.2mol)及1,2一二氯乙烷150ml加入三頸瓶中,攪拌約20min。滴加含硫酸0.5mol的1,2一二氯乙烷70ml。室溫繼續(xù)攪拌2h,再升溫至80℃左右攪拌2h。冷卻后,用傾瀉法除去溶劑,再用少量l,2一二氯乙烷洗滌粘狀物。用乙醇一水(4:1)溶解此粘狀物,在50℃左右于攪拌下分批加入稍超過(guò)計(jì)算量的粉狀CaCO3使溶液pH為2.6-4.0。CaCO3加完后,如PH小于2.5,應(yīng)補(bǔ)加,使pH至2.5以上,繼續(xù)攪拌0.5-lh。過(guò)濾,濾液在50℃以下減壓濃縮至原體積的l/5左右,然后,冷卻至5℃以下,濾出固體用甲苯一乙醇(2:1)洗滌,得粗產(chǎn)品35g。將粗品溶于盡可能少的熱水(約15ml)中,如有固體則濾除,濾液在6℃以下放置3h。過(guò)濾,用甲苯一乙醇(2:1)洗滌,于60℃以下干燥3h。得白色(放置后變?yōu)槲⒓t色)固體(1),重32.5g,收率56%。

羥苯磺酸鈣的合成路線
圖1為羥苯磺酸鈣的合成路線

【臨床應(yīng)用】 

1.羥苯磺酸鈣在治療糖尿病并發(fā)癥方面的應(yīng)用

(1)羥苯磺酸鈣治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變 糖尿病性視網(wǎng)膜病變與長(zhǎng)期的糖及蛋白質(zhì)、脂肪代謝異常導(dǎo)致毛細(xì)血管高通透性、血液高黏滯性、血小板高活性使視網(wǎng)膜血管通透性增加有關(guān),引起視網(wǎng)膜滲出增加、視網(wǎng)膜組織缺血缺氧、視網(wǎng)膜新生血管增生等并發(fā)癥。羥苯磺酸鈣具有改善微循環(huán),降低毛細(xì)血管通透性、降低血液黏稠性,降低血小板活性的作用。因而應(yīng)用羥苯磺酸鈣治療糖尿病性視網(wǎng)膜病變?nèi)〉昧溯^好的治療效果。有研究表明其能顯著改善和穩(wěn)定糖尿病性視網(wǎng)膜病變眼底病變,總有效率達(dá)95.24%,尤其對(duì)單純性Ⅰ、Ⅱ期病變療效更加明顯。

(2)羥苯磺酸鈣治療糖尿病腎病中的應(yīng)用 羥苯磺酸鈣可改變糖尿病狀態(tài)下腎臟內(nèi)血流動(dòng)力學(xué),使收縮的腎小球入球、出球小動(dòng)脈舒張,降低由糖尿病腎病而產(chǎn)生的炎癥遞質(zhì)和細(xì)胞外基質(zhì),羥苯磺酸鈣能減輕血管內(nèi)皮損傷和細(xì)胞凋亡,減少內(nèi)皮細(xì)胞的脫落,抑制基底膜膠原蛋白的合成,阻止毛細(xì)血管基底膜的增厚,減少糖尿病早期引起腎小球硬化及對(duì)腎損害,實(shí)現(xiàn)了對(duì)腎臟的保護(hù)作用。 羥苯磺酸鈣降低蛋白尿,提高血清清蛋白濃度,降低升高的炎癥標(biāo)志物的水平,對(duì)改善糖尿病腎病患者炎癥狀態(tài)起著重要作用。羥苯磺酸鈣具有降低糖尿病腎病患者尿蛋白的作用。

(3)羥苯磺酸鈣治療糖尿病周圍神經(jīng)病變 羥苯磺酸鈣膠囊通過(guò)抑制血管活性物質(zhì),降低微血管的通透性,減少血管內(nèi)膜損傷,改善基底膜膠原的生物合成,改善淋巴液回流,減少水腫,抑制血細(xì)胞內(nèi)山梨醇增多引起的功能障礙,抑制血管平滑肌的增生并舒張微血管,而改善神經(jīng)的缺血缺氧。

(4)治療糖尿病性皮膚潰瘍 羥苯磺酸鈣能顯著改善皮膚潰瘍的局部微循環(huán)障礙,消除水腫,加速潰瘍表皮及皮下組織的修復(fù)和愈合。羥苯磺酸鈣是治療糖尿病性皮膚潰瘍安全、有效的藥物。

(5)治療糖尿病勃起功能障礙 羥苯磺酸鈣是通過(guò)多種途徑改善糖尿病患者體內(nèi)的微循環(huán)障礙。減少黃嘌呤/黃嘌呤氧化酶系統(tǒng)產(chǎn)生的超氧陰離子,減少羥自由基,同時(shí)可抑制內(nèi)皮素過(guò)量釋放,促進(jìn)血管內(nèi)皮恢復(fù)功能從而擴(kuò)張血管,增加血流量達(dá)到治療糖尿病性勃起功能障礙的效果。

(6)羥苯磺酸鈣可抑制2型糖尿病動(dòng)脈粥樣硬化發(fā)展 羥苯磺酸鈣干預(yù)可以減緩頸動(dòng)脈內(nèi)膜中層厚度的增厚,使血漿纖維蛋白原明顯下降。研究表明,羥苯磺酸鈣能顯著降低毛細(xì)血管通透性、血液黏滯性和血小板活性,改善異常的血液流變學(xué)和微循環(huán)狀態(tài)。可減少血小板聚集因子的合成與釋放,減輕毛細(xì)血管內(nèi)皮的損害及血小板激活因子的合成,抑制血管活性物質(zhì),降低血漿纖維蛋白原水平,降低血小板活性,抑制血栓形成。

2.羥苯磺酸鈣在非糖尿病方面的臨床應(yīng)用

(1)治療老年冠心病心絞痛 羥苯磺酸鈣用于治療老年冠心病心絞痛取得了顯著的療效,羥苯磺酸鈣有降低血小板活性,顯著降低毛細(xì)血管通透性,降低纖維蛋白原水平和紅細(xì)胞的高聚性,增加血纖維蛋白的溶解能力,降低血液黏稠性,改善異常的血液流變學(xué)和微循環(huán)狀態(tài)的作用、同時(shí)能夠有效解除血管痙攣;減少硝酸甘油用量;改善血黏狀態(tài);改善心肌供血,從而可防止心絞痛進(jìn)一步加重,改善老年冠心病患者的生活質(zhì)量。

(2)治療非糖尿病腎病 用羥苯磺酸鈣治療慢性腎功能不全取得了很好的療效,血肌酐、尿素氮顯著下降,尿肌酐顯著上升,尿毒癥期患者血肌酐下降幅度,達(dá)37.88%。

(3)羥苯磺酸鈣治療凍瘡 用羥苯磺酸鈣能抑制組胺、5-羥色胺、緩激肽等血管活性物質(zhì)的合成并拮抗其作用,降低毛細(xì)血管的高通透性;降低大分子血漿蛋白水平,而降低血黏稠度,改善微循環(huán)的作用;改善淋巴液回流,消除組織水腫的作用;降低巨噬細(xì)胞的黏附而抗炎等作用來(lái)治療凍皰。羥苯磺酸鈣顯著改善凍瘡的局部微循環(huán)障礙,預(yù)防和減輕組織的缺氧性損害,減輕局部組織水腫、炎癥,從而加速其修復(fù)和愈合。

【不良反應(yīng)】

羥苯磺酸鈣副作用發(fā)生機(jī)會(huì)極少,主要不良反應(yīng)是發(fā)熱(26%)、胃腸道不適(12.5%)、皮膚反應(yīng)(8.2%)、關(guān)節(jié)痛(4.3%)和粒細(xì)胞缺乏(4.3%),沒(méi)有死亡報(bào)道。

【主要參考資料】

[1]楊文波,王紅雁.羥苯磺酸鈣的藥理作用及臨床應(yīng)用[J].現(xiàn)代醫(yī)藥衛(wèi)生,2012,28(07):1043-1044.

[2]姜鳳超,周曉.羥苯磺酸鈣的合成[J].中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志,1994(09):389-390.

[3]陳星華,段貴生.羥苯磺酸鈣的臨床應(yīng)用進(jìn)展[J].實(shí)用醫(yī)學(xué)雜志,2007(04):593-595.

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