背景及概述^[1]

3-O-乙基抗壞血酸醚又叫維生素C乙基醚。維生素C由于其結(jié)構(gòu)上有4個羥基，不能被皮膚直接吸收，且容易被氧化而導致變色，作為美白劑在化妝品使用上受到了限制。3位羥基烴基化后制得的維生素C乙基醚是不變色的維生素C衍生物，而且不影響其生物活性的作用，從而填補了市場同類產(chǎn)品空白。研究表明，維生素C乙基醚進入皮膚后容易被酶分解而發(fā)揮維生素C的作用。

應(yīng)用^[2-3]

3-O-乙基抗壞血酸醚(維生素C乙基醚)是油水兩溶的物質(zhì)，這使得配方師可以任將其加入油相或水相，亦可以在高溫或低溫時加入，從而方便使用，更重要的一點是，這種兩溶性使其更容易穿透角質(zhì)層并進入真皮層從而發(fā)揮其生物學功效，而這是其它維生素C衍生物所不具備的。它可通過抑制酪氨酸酶的活性，阻斷黑色素形成；具有美白和祛斑作用(2％添加時)；抗日光引起的炎癥，有較強的抗菌消炎作用；同時改善皮膚暗淡無光澤，賦予皮膚光澤有彈性，修復(fù)皮膚細胞活性，促進膠原蛋白產(chǎn)生。

CN201610866558.7提供了一種美白組合物，其包括歐活血丹提取物、3-O-乙基抗壞血酸醚與助劑，進一步的，所述美白組合物中包括0.5~5.0wt%的歐活血丹提取物、0.2~3.0wt%的3-O-乙基抗壞血酸與余量的助劑。本申請通過在美白組合物中添加歐活血丹提取物與3-O-乙基抗壞血酸醚，使得到的組合物具有較好的美白效果；進一步的，將上述兩種組分進行復(fù)配，使美白組合物達到了的美白效果，且溫和性較好。本申請還提供了一種皮膚護理產(chǎn)品。

CN201510804504.3公開了一種牡丹美白洗面奶的制造方法，包括以下步驟：將甘油、甘油葡萄苷、肉豆蔻酸、抗壞血酸磷脂酸、棕櫚酸、氫氧化鉀、3-O-乙基抗壞血酸醚、聚乙二醇-8、羥乙基纖維素、丁羥甲苯、羥苯甲酯、甲基月桂?；；撬徕c、聚季銨鹽-39、EDTA二鈉、甘油油酸酯、苯氧乙醇、甲基異噻唑啉酮、丁二醇和去離子水置于容器中，加熱到90℃并攪拌溶解；保溫10min后冷卻至30℃；加入牡丹根部提取物、燕麥氨基酸類、竹葉提取物和香精，攪拌3-10min；加入檸檬酸1.8-2.2份調(diào)節(jié)PH值；靜置消泡，冷卻至常溫，灌裝為成品。本發(fā)明營養(yǎng)全面，效果顯著，3-O-乙基抗壞血酸醚使得洗面奶在清潔面部的同時還具有美白效果。

制備^[4]

1）5,6-O-異亞丙基-抗壞血酸的合成：

向1.5升的單口燒瓶中加入70g抗壞血酸，22克對甲苯磺酸，700毫升丙酮，室溫(25℃)下反應(yīng)8小時，反應(yīng)液中有大量結(jié)晶生成。過濾，濾餅用丙酮洗滌，真空干燥后，得到5,6-O-異亞丙基-L-抗壞血酸晶體80克，收率為93％。補足丙酮和抗壞血酸后，重復(fù)該步反應(yīng)可循環(huán)制得5,6-O-異亞丙基-L-抗壞血酸。

2）3-O-烷基-5,6-O-異亞丙基抗壞血酸的合成：

DMSO為溶劑，溴乙烷與抗壞血酸摩爾比為0.5/1：稱取30克5,6-O-異亞丙基-L-抗壞血酸，溶于120毫升DMSO中，加入7.6克溴乙烷，11.6克碳酸氫鈉，然后在70℃下反應(yīng)2小時。冷卻至室溫(25℃)后，用1000毫升甲苯分三次萃取，萃取液經(jīng)水洗后濃縮結(jié)晶得到3-O-乙基-5,6-O-異亞丙基抗壞血酸16.2克，以溴乙烷計收率為95％。實例10 3-O-乙基-5,6-O-異亞丙基抗壞血酸脫保護：

3）3-O-乙基抗壞血酸的合成：

3-O-乙基-5,6-O-異亞丙基抗壞血酸10克溶于100毫升甲醇，再加入5毫升(體積分數(shù)為50％)鹽酸，加熱至60℃反應(yīng)3小時。用碳酸氫鈉中和后加入乙酸乙酯萃取結(jié)晶得到3-O-乙基抗壞血酸8.2克，收率為98％。

參考文獻

[1]CN201910667415.73-O-乙基抗壞血酸醚的晶型A、其制備方法和美白組合物

[2]CN201610866558.7一種美白組合物與一種皮膚護理產(chǎn)品

[3]CN201510804504.3一種牡丹美白洗面奶的制造方法

[4]CN201810304423.0 一種循環(huán)法合成3-O-烷基-5,6-O-異亞丙基抗壞血酸的方法