我國是乙肝高發(fā)地區(qū),全國有超過1.2億HBV病毒攜帶者,市場潛力極其巨大，重磅抗HBV藥物恩替卡韋的問世，已引起國內外醫(yī)藥人士高度重視，相繼有其前藥恩替卡韋鈉，無定形結晶恩替卡韋專利報道。目前在國內,抗HBV治療藥物僅有拉米夫定、阿德福韋酯和α－干擾素三種西藥,而恩替卡韋剛剛被批上市，恩替卡韋勢必對國內治療乙肝病毒產生巨大影響，可以預見恩替卡韋將成為抗HBV領域重磅領頭藥物，因此降低恩替卡韋原料及其關鍵中間體的生產成本肯定會成為未來最具有開發(fā)前景的熱點領域。

幾種恩替卡韋中間體如下

恩替卡韋中間體N8 

產品名稱：2-氨基-1,9-二氫-9-[(1S,3R,4S)-4-芐氧基-3-芐氧基甲基-2-亞甲基環(huán)戊基]-6H-嘌呤-6-酮
英文名稱：2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one
CAS No：142217-81-0
分子式：C26H27N5O3
分子量：457.52

恩替卡韋中間體N7 

產品名稱：6-芐氧基-9-((1S,3R,3S)-4-芐氧基-3-芐氧基甲基-2-亞甲基環(huán)戊基)-N-((4-甲氧基苯基)二苯基甲基)-9H-嘌呤-2-胺
英文名稱：6-(Benzyloxy)-9-((1S,3R,3S)-4-(benzyloxy)-3-(benzyloxymethyl)-2-methylenecyclopentyl)-N-((4-methoxyphenyl)diphenylmethyl)-9H-purin-2-amine
CAS No.:142217-80-9
分子式：C53H49N5O4
分子量：819.99

恩替卡韋中間體N5  
產品名稱：(2R,3S,5S)-3-芐氧基-5-[2-[[(4-甲氧基苯基)二苯基甲基]氨基]-6-芐氧基-9H-嘌呤-9-基]-2-芐氧基甲基環(huán)戊醇
英文名稱：(2R,3S,5S)-3-(Benzyloxy)-5-[2-[[(4-methoxyphenyl)diphenylmethyl]amino]-6-(phenylmethoxy)-9H-purin-9-yl]-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanol
CAS No.：142217-78-5
分子式：C52H49N5O5
分子量：823.98

恩替卡韋中間體N4 

產品名稱：(1S,2S,3S,5S)-5-(2-氨基-6-芐氧基-9H-嘌呤-9-基)-3-芐氧基-2-芐氧基甲基環(huán)戊醇
英文名稱：(1S,2S,3S,5S)-5-(2-Amino-6-(benzyloxy)-9H-purin-9-yl)-3-(benzyloxy)-2-(benzyloxymethyl)cyclopentanol
CAS No.：142217-77-4
分子式：C32H33N5O4
分子量：551.64

恩替卡韋中間體N3  

產品名稱：(1S,2R,3S,5R)-3-(苯甲氧基)-2-[(苯甲氧基)甲基]-6-氧雜雙環(huán)[3.1.0]己烷
英文名稱：(1S,2R,3S,5R)-3-(Phenylmethoxy)-2-[(phenylmethoxy)methyl]-6-oxabicyclo[3.1.0]hexane
CAS No.：110567-22-1
分子式：C20H22O3
分子量：310.39

恩替卡韋中間體N1   
產品名稱：(1R,2S)-2-(芐氧甲基)-3-環(huán)戊烯-1-醇
英文名稱：1R,2S)-2-[(Phenylmethoxy)methyl]-3-cyclopenten-1-ol
CAS No.：188399-48-6
分子式：C13H16O2
分子量：204.26

產品名稱：恩替卡韋一水合物(最新抗乙肝抗艾滋的一線藥物)
英文名稱：Entecavir hydrate；2-Amino-1,9-dihydro-9-[(1S,3R,4S)-4-hydroxy-3-(hydroxymethyl)-2-methylenecyclopentyl]-6H-purin-6-one monohydrate
CAS No.：209216-23-9
分子式：C12H15N5O3.H2O
分子量：295.30