概述^[1]

牛磺酸是人體的條件性必需氨基酸，是一種β-氨基磺酸。在哺乳動(dòng)物組織中，是蛋氨酸和胱氨酸的代謝產(chǎn)物。1827年首次從牛膽汁中分離出來(lái)，故名?；撬?。以游離氨基酸的形式普遍存在于動(dòng)物的各種組織內(nèi)，但并不結(jié)合進(jìn)入蛋白質(zhì)中。植物中很少含有?；撬?。近期研究表明，除了形成?；悄懰?，參與脂類消化吸收外，牛磺酸還具有多種重要的生物功能。其也可參與中樞神經(jīng)系統(tǒng)中多種神經(jīng)細(xì)胞的調(diào)節(jié)作用，是保證腦神經(jīng)正常發(fā)育和功能的重要營(yíng)養(yǎng)物質(zhì)；視網(wǎng)膜中含有占總游離氨基酸40%～50%的牛磺酸，對(duì)維持光感受器細(xì)胞的結(jié)構(gòu)和功能所必需；可影響心肌收縮力，調(diào)節(jié)鈣代謝，抗心律失常，降低血壓等；維護(hù)細(xì)胞的抗氧化活性，使組織免受自由基損傷；降低血小板聚集等。

生物學(xué)功能^[2]

?；撬峋哂袕V泛的生物學(xué)功能。研究發(fā)現(xiàn)，牛磺酸具有視覺(jué)發(fā)育、神經(jīng)發(fā)育、解毒作用、鈣流動(dòng)調(diào)控、膽汁酸結(jié)合作用、滲透壓調(diào)控、穩(wěn)定細(xì)胞膜等多種作用及在心血管系統(tǒng)有抗心律失常、心肌保護(hù)和降低血壓等功能作用。

1. ?；撬釋?duì)生長(zhǎng)發(fā)育的影響

大多數(shù)哺乳動(dòng)物妊娠后期胎兒各組織中牛磺酸的含量明顯增加，在出生后逐漸下降，至斷奶時(shí)接近成人水平。?；撬犭S年齡而變動(dòng)顯然與生長(zhǎng)發(fā)育有著密切的關(guān)系。有證據(jù)表明，牛磺酸在出生前和出生后中樞神經(jīng)系統(tǒng)與視覺(jué)系統(tǒng)發(fā)育中起重要作用，其機(jī)制尚不明確。?；撬釋?duì)嬰幼兒的健康和正常發(fā)育起著至關(guān)重要的作用，嬰幼兒的腦、神經(jīng)、內(nèi)臟、內(nèi)分泌系統(tǒng)等的發(fā)育以及脂肪、鈣質(zhì)和維生素的吸收都離不開(kāi)它。嬰幼兒所需的?；撬嵋话愣际菑哪溉橹蝎@得的，若由于某種原因不能喂養(yǎng)母乳時(shí)，就需要在牛奶和奶粉中適當(dāng)添加牛磺酸，以保證嬰幼兒的健康發(fā)育。說(shuō)明?；撬釋?duì)生長(zhǎng)發(fā)育有一定影響，是人體條件性必需氨基酸。

2. ?；撬釋?duì)視神經(jīng)的營(yíng)養(yǎng)作用

?；撬峒s占視網(wǎng)膜中氨基酸總量的50％，牛磺酸是光感受器發(fā)育的重要營(yíng)養(yǎng)因子。?；撬釋?duì)視覺(jué)發(fā)育的作用與維生素A密切相關(guān)，視覺(jué)的形成離不開(kāi)11-順式視黃醛的作用。缺乏?；撬釙?huì)引起光感受器的退化，使光傳導(dǎo)功能受到抑制。研究指出，完全胃腸道外營(yíng)養(yǎng)的嬰兒及兒童的血漿中?；撬釢舛冉档?，一些兒童伴有視網(wǎng)膜結(jié)構(gòu)、功能異常，補(bǔ)充?；撬岷蠹纯傻玫礁纳啤Ｓ醒芯堪l(fā)現(xiàn)，適當(dāng)對(duì)低照度作業(yè)人員補(bǔ)充牛磺酸及VA、B族維生素、VC、微量元素能提高該人群的暗適應(yīng)能力。對(duì)缺乏?；撬釋?dǎo)致嚴(yán)重的視網(wǎng)膜損傷有2種解釋：一是牛磺酸是視網(wǎng)膜中主要的滲透壓調(diào)控成分，缺乏時(shí)會(huì)導(dǎo)致其退化；二是?；撬釁⑴c了VA類在光感受器和色素上皮間的運(yùn)轉(zhuǎn)，這一作用是通過(guò)水溶性牛磺酸進(jìn)行的。此外，一種由?；撬岷铣傻目咕?taurotlaine)能有效地抑制眼瞼和結(jié)膜的菌叢，并且具有很好的耐藥性，從而更好地保護(hù)視覺(jué)系統(tǒng)。

3. ?；撬釋?duì)中樞神經(jīng)系統(tǒng)的營(yíng)養(yǎng)作用

?；撬崾侵袠猩窠?jīng)系統(tǒng)最豐富的游離氨基酸之一，各種動(dòng)物腦組織中?；撬岷恳彩怯仔?dòng)物高于成年動(dòng)物，并隨著腦的不斷發(fā)育，腦中?；撬崴街饾u下降。?；撬釋?duì)人腦神經(jīng)細(xì)胞的樹(shù)突分化和細(xì)胞增殖具有明顯的促進(jìn)作用，呈劑量—反應(yīng)關(guān)系。?；撬崛狈?duì)人腦神經(jīng)細(xì)胞的正常發(fā)育產(chǎn)生不利影響，特別是胎兒由于?；撬岬膭儕Z可導(dǎo)致大腦發(fā)育不全，可能是?；撬嵬ㄟ^(guò)激活甘氨酸受體影響新生兒大腦皮層的生長(zhǎng)發(fā)育。有研究發(fā)現(xiàn)，?；撬嵊写龠M(jìn)人胚腦神經(jīng)細(xì)胞的生長(zhǎng)發(fā)育、增殖分化和延緩衰老的作用。

4. ?；撬釋?duì)肝膽系統(tǒng)的作用

牛磺酸在哺乳動(dòng)物體內(nèi)比較清楚的生理功能是參與膽酸鹽的合成。肝臟每天約形成2—4g的膽酸，在體內(nèi)每天完成10余次腸肝循環(huán)，以回腸末端作為腸肝循環(huán)的主要吸收部位，吸收率約為80％。膽酸作為一種脂溶性成分主要對(duì)脂類和脂溶性維生素進(jìn)行乳化吸收，而膽酸鹽對(duì)膽汁的這一生理功能十分重要，因?yàn)榕；悄懰崮茉黾又|(zhì)和膽固醇的溶解性，抑制膽固醇結(jié)石的形成，增加膽汁流量，增加了膽固醇的排泄率等。

臨床應(yīng)用^[3]

臨床用于感冒初期的發(fā)熱、支氣管炎、扁桃體炎、急慢性肝炎、脂肪肝、膽囊炎等，滴眼用于防治白內(nèi)障。

制備^[4]

（1）中間物2-氨基乙醇硫酸酯的制備冰浴

（＜20℃）下向500ml四口燒瓶中緩緩注入76ml濃硫酸，電動(dòng)攪拌至濃硫酸滴加完畢，撤去冰浴。向反應(yīng)液中加入140ml甲苯，裝上分水裝置和冷凝裝置，油浴加熱至回流溫度，無(wú)明顯水分時(shí)停止加熱，抽濾得到粗酯。然后用無(wú)水乙醇洗滌，烘干后得到2-氨基乙醇硫酸酯。

（2）目的產(chǎn)物?；撬岬闹苽湓谘b有冷凝回

流裝置的四口燒瓶中加入煮沸過(guò)的蒸餾水，通入氨氣形成氨氣保護(hù)，在攪拌條件下加入亞硫酸銨，待亞硫酸銨全部溶解后加入2-氨基乙醇硫酸酯。油浴加熱至105℃，反應(yīng)12h后，停止加熱。將反應(yīng)液冷卻至60℃以下，量取反應(yīng)液總體積。然后用硫代硫酸鈉溶液返滴定法測(cè)定反應(yīng)液中剩余亞硫酸銨的濃度，再由式(3)計(jì)算出2-氨基乙醇硫酸酯的轉(zhuǎn)化率。反應(yīng)液進(jìn)行濃縮后，冷卻結(jié)晶分離得到的固體即為?；撬岽制?。

（3）分離提純過(guò)程

?；撬岷铣煞磻?yīng)結(jié)束后，反應(yīng)溶液中主要有牛磺酸、硫酸銨、亞硫酸銨和2-氨基乙醇硫酸酯。亞硫酸銨極易氧化，通過(guò)攪拌使其充分接觸空氣，加熱促進(jìn)氧化反應(yīng)進(jìn)行，以使其完全氧化為硫酸銨。然后向反應(yīng)液中加入Me(OH)2（Me=Ca，Ba）飽和溶液以除去其中的硫酸銨。涉及到的化學(xué)反應(yīng)方程式如下:

濾出沉淀物硫酸鹽后，稍微加熱母液，生成的NH3·H2O分解放出的氨氣作為保護(hù)氣體用于磺化反應(yīng)過(guò)程。

主要參考資料

[1] 衛(wèi)生學(xué)大辭典

[2] ?；撬嵫芯窟M(jìn)展

[3] 實(shí)用藥物手冊(cè)

[4] ?；撬岷铣晒に嚨母倪M(jìn)