競爭性抑制劑 ①可逆的: 抑制劑與β內(nèi)酰胺爭奪β內(nèi)酰胺酶上的活性部位,但沒有化學交互作用發(fā)生,如果除去抑制劑,則酶重新發(fā)揮作用,如鄰氯唑青霉素(cl-oxacillin) 與雙氯唑青霉素 (dicloxacillin) 等。②不可逆的: 抑制劑與酶之間發(fā)生不可逆的化學反應,使酶失活,即使除去保留著的" />

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β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

β內(nèi)酰胺酶抑制劑,是指能抑制β內(nèi)酰胺酶活性,使β內(nèi)酰胺免遭或減少水解的物質(zhì),與β內(nèi)酰胺抗生素合并使用,可抑制耐藥菌,擴展抗菌譜與增強抗菌活性。β內(nèi)酰胺酶抑制劑可按其作用,分為競爭性抑制劑與非競爭性抑制劑。
競爭性抑制劑 ①可逆的: 抑制劑與β內(nèi)酰胺爭奪β內(nèi)酰胺酶上的活性部位,但沒有化學交互作用發(fā)生,如果除去抑制劑,則酶重新發(fā)揮作用,如鄰氯唑青霉素(cl-oxacillin) 與雙氯唑青霉素 (dicloxacillin) 等。②不可逆的: 抑制劑與酶之間發(fā)生不可逆的化學反應,使酶失活,即使除去保留著的抑制劑,也不能導致酶的再生,如棒酸與青霉烷砜等。
非競爭性抑制劑 不與底物競爭酶的催化部位,而在遠離催化部位的地方與酶結(jié)合,使酶變態(tài)而不起作用,如甲氧苯青霉素(methicillin)。在低濃度時為競爭性抑制劑,在高濃度下則為非競爭性抑制劑。
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