頭孢噻呋，是第三代畜禽專用的 β-內(nèi)酰胺類頭孢菌素，具有抗菌活性強(qiáng)、藥代動(dòng)力學(xué)特征優(yōu)良、毒副作用小、殘留低等特點(diǎn)。它對(duì)革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌均有較強(qiáng)的抗菌作用。頭孢噻呋作用于轉(zhuǎn)錄肽酶而阻斷粘肽的合成，使細(xì)菌細(xì)胞壁缺失而達(dá)到殺菌作用。頭孢噻呋具有穩(wěn)定的β－內(nèi)酰胺環(huán)，不易被耐藥菌破壞，可作用于產(chǎn)β－內(nèi)酰胺酶的革蘭氏陽性菌和革蘭氏陰性菌。

發(fā)展歷史

1984 年，頭孢噻呋首次由 Bernard 等人合成，隨后法瑪西亞普強(qiáng)公司制成頭孢噻呋鈉鹽的凍干粉及鹽酸鹽的混懸液，大量應(yīng)用于動(dòng)物疾病的治療。

1988 年，美國FDA第一次將其應(yīng)用于牛呼吸道細(xì)菌性疾病的治療。隨后相繼批準(zhǔn)了鹽酸頭孢噻呋、頭孢噻呋鈉以及頭孢噻呋晶體自由酸等用于豬、牛、馬、羊的呼吸道疾病治療。

合成

頭孢噻呋的合成主要以7- 氨基頭孢烷酸（7-ACA）為原料，發(fā)生3位的縮合反應(yīng)和7位的酰胺化反應(yīng)制得頭孢噻呋酸，然后與濃鹽酸反應(yīng)制成頭孢噻呋鹽酸鹽，最后經(jīng)頭孢噻呋鹽酸鹽轉(zhuǎn)成頭孢噻呋鈉鹽。

存在形式

頭孢噻呋是以晶體形式存在的，可以成鈉鹽、鹽酸鹽。無定形的頭孢噻呋難以獨(dú)立存在，不能成藥；另外頭孢噻呋酸晶體及其鹽酸鹽不溶于水，只有頭孢噻呋鈉可以溶于水。

頭孢噻呋鈉是頭孢噻呋的鈉鹽形式，有效含量不低于85%，易溶于水，半衰期14h左右，血藥濃度高，達(dá)峰時(shí)間短，易達(dá)到快速治療效果，易于注射。

鹽酸頭孢噻呋是頭孢噻呋的鹽酸鹽形式，其有效含量不低于85%，不溶于水，制劑為混懸液，半衰期20h左右，藥效持久。穩(wěn)定易貯藏。

頭孢噻呋自由酸是一種游離酸，其有效含量不低于93%，不溶于水，半衰期40h左右，血藥濃度比頭孢噻呋鈉低，長(zhǎng)效緩釋，適于保健。