915087-33-1
中文名稱
恩雜魯胺（Enzalutamide）
英文名稱
Enzalutamide
CAS
915087-33-1
分子式
C21H16F4N4O2S
MDL 編號(hào)
MFCD14155804
分子量
464.436
MOL 文件
915087-33-1.mol
更新日期
2024/12/24 19:30:00
915087-33-1 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
恩扎魯胺恩雜魯胺
MDV3100 ,恩雜魯胺
恩雜魯胺(MDV3100)
恩雜魯胺 別名: MDV 3100
恩雜魯胺(ENZALUTAMIDE)
ENZALUTAMIDE
MDV-3100
4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺
4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺
4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫氧代咪唑啉-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺
英文別名
MDV-3100EnzalutaMide
Enzalutamide, >=99%
MDV3100,Menzalutamide
MDV3100 (EnzalutaMide)
Enzalutamide Carboxylic acid
Xtandi (enzalutamide) (androgen receptor inhibitor)
4-Thiazolecarboxylic acid, 2-[(2,4,5-trimethoxybenzoyl)amino]-ethyl ester
4-(3-(4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluor
4-(3-(4-Cyano-3-(trifluoromethyl)phenyl)-5,5-dimethyl-4-oxo-2-thioxoimidazolidin-1-yl)-2-fluoro-N
所屬類別
生物化工：Androgen Receptor 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)198 - 200°C
密度1.49
儲(chǔ)存條件-20°C
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
酸度系數(shù)(pKa)13.88±0.46(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
穩(wěn)定性Stable for 1 year as supplied. Solutions in DMSO may be stored at -20°C for up to 3 months.
InChIInChI=1S/C21H16F4N4O2S/c1-20(2)18(31)28(12-5-4-11(10-26)15(8-12)21(23,24)25)19(32)29(20)13-6-7-14(16(22)9-13)17(30)27-3/h4-9H,1-3H3,(H,27,30)
InChIKeyWXCXUHSOUPDCQV-UHFFFAOYSA-N
SMILESC(NC)(=O)C1=CC=C(N2C(=S)N(C3=CC=C(C#N)C(C(F)(F)F)=C3)C(=O)C2(C)C)C=C1F
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H227
防范說(shuō)明P501-P210-P264-P280-P302+P352-P370+P378-P337+P313-P305+P351+P338-P362+P364-P332+P313-P403+P235
海關(guān)編碼29339900
常見(jiàn)問(wèn)題列表
理化性質(zhì)
白色或灰白色的非吸濕性結(jié)晶固體，熔點(diǎn)為195-196℃，易溶于DMSO和乙腈，微溶于無(wú)水乙醇，難溶于水。藥理作用
恩雜魯胺（XTANDI、enzalutamide）屬于口服類雄激素受體拮抗劑，目前經(jīng)臨床研究及美國(guó)FDA（食品與藥品監(jiān)督局）批準(zhǔn)，用于化療后進(jìn)展的轉(zhuǎn)移性去勢(shì)耐受前列腺癌的治療（即前列腺癌患者經(jīng)化療后，腫瘤或癌癥細(xì)胞仍然在生長(zhǎng)的此類患者），可延長(zhǎng)患者生存期。前列腺癌在美國(guó)的發(fā)病率很高，每年新增近24萬(wàn)患者（所有癌癥中最高），每年死亡近3萬(wàn)人（僅次于肺癌、乳腺癌、結(jié)直腸癌），中國(guó)發(fā)病率偏低。
恩雜魯胺是一種雄激素受體抑制劑，作用靶點(diǎn)不同于2010年批準(zhǔn)的卡巴他賽和2011年批準(zhǔn)的阿比特龍，能夠競(jìng)爭(zhēng)性地抑制雄激素與受體的結(jié)合，并且能抑制雄激素受體的核轉(zhuǎn)運(yùn)以及該受體與DNA的相互作用，體外實(shí)驗(yàn)研究顯示，恩雜魯胺能夠抑制前列腺癌細(xì)胞的增殖并誘導(dǎo)其死亡，在小鼠前列腺癌異種移植的模型實(shí)驗(yàn)中恩雜魯胺能夠縮小腫瘤體積恩雜魯胺的主要代謝物為N-去甲基恩雜魯胺，其在體外表現(xiàn)出與恩雜魯胺相似的抑制活性該藥推薦的成人劑量為每日160mg，服藥后迅速吸收，血漿濃度在0.5～3h內(nèi)達(dá)到最高水平，平均末端半衰期為5.8d，主要代謝酶為CYP2C8和CYP3A4該藥應(yīng)避免與強(qiáng)CYP2C8抑制劑(如吉非貝齊，gemfibrozil)聯(lián)合使用，如需要共同給藥，應(yīng)減少恩雜魯胺劑量至80mg，每天1次。
圖1為恩雜魯胺結(jié)構(gòu)式。
適應(yīng)癥
用于治療已擴(kuò)散或復(fù)發(fā)的晚期男性去勢(shì)耐受前列腺癌。臨床評(píng)價(jià)
恩雜魯胺（Enzalutamide）是一種口服的雄性激素受體抑制劑，可以減少放療相關(guān)疾病進(jìn)展和死亡的風(fēng)險(xiǎn)。雖然抗雄激素療法作為轉(zhuǎn)移性前列腺癌患者標(biāo)準(zhǔn)的首選治療方案已經(jīng)70年之久，隨著對(duì)疾病分子水平的深入探索，研究人員發(fā)現(xiàn)在整個(gè)病程中雄性激素受體在驅(qū)動(dòng)前列腺癌發(fā)展中起重要作用。FDA批準(zhǔn)的新一代的雄性激素受體拮抗劑如阿比特龍和恩雜魯胺，研究證明二者可使經(jīng)多西他賽化療后的晚期前列腺癌患者獲益。
日本安斯泰來(lái)的恩雜魯胺和美國(guó)強(qiáng)生的阿比特龍都是通過(guò)靶點(diǎn)治療前列腺癌的，據(jù)統(tǒng)計(jì)治療效果相仿，只有很少差別，如：阿比特龍需與類固醇類藥物同時(shí)使用，而恩雜魯胺則不需要；阿比特龍需限制飲食，而恩雜魯胺不需要。不同國(guó)家的藥物只是面對(duì)人群不一樣，所以存在價(jià)錢(qián)差異，效果還是一樣的。
本條信息由Chemicalbook的彤彤編輯整理（2015-09-20）。
不良反應(yīng)
恩雜魯胺（XTANDI）的主要副作用為高血壓和疲乏。最常見(jiàn)不良反應(yīng)(≥5%)是虛弱/疲勞，背痛，腹瀉，關(guān)節(jié)痛，潮熱，外周血水腫，肌肉骨骼痛，頭痛，上呼吸道感染，肌肉無(wú)力，眩暈，失眠，下呼吸道感染，脊髓壓迫癥和馬尾神經(jīng)綜合征，血尿，感覺(jué)異常，焦慮和高血壓。應(yīng)用
恩雜魯胺目前幾乎可應(yīng)用于前列腺癌各個(gè)階段，如化療前晚期患者，可顯著延緩患者化療開(kāi)始的時(shí)間。另外對(duì)化療后CRPC及mCRPC，它可明顯改善患者總生存時(shí)間及無(wú)進(jìn)展生存時(shí)間。生物活性
Enzalutamide (MDV3100)是一種雄激素受體(AR)拮抗劑，IC50為36 nM。體外研究
Enzalutamide是雄激素受體（AR）拮抗劑，IC50為36 nM。在加入16β-[18F]氟-5α-DHT (18-FDHT)的競(jìng)爭(zhēng)性實(shí)驗(yàn)中發(fā)現(xiàn)作用于AR時(shí)Enzalutamide比bicalutamide具有更高的親和力。而Enzalutamide作用于LNCaP/AR(AR-過(guò)量表達(dá))前列腺細(xì)胞時(shí)沒(méi)有效果。在親本LNCaP細(xì)胞中，Enzalutamide抑制前列腺特異性抗原（PSA）和跨膜絲氨酸蛋白酶2(TMPRSS2) 的產(chǎn)生，及抑制它們與合成的雄激素R1881 結(jié)合。Enzalutamide可抑制突變AR蛋白(W741C, 741位上的Trp突變?yōu)镃ys)的翻譯活性。MDV310也阻斷核轉(zhuǎn)位和配位受體復(fù)合物招募輔激活因子。體內(nèi)研究
Enzalutamide處理攜帶LNCaP/AR移植瘤的閹割雄鼠，按鼠體重，每千克處理10mg MDV310,可誘導(dǎo)腫瘤的明顯退化。恩雜魯胺價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/11 | XW9150873312 | 4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 | 915087-33-1 | 1G | 333元 |
| 2024/11/11 | XW9150873311 | 4-[3-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-5,5-二甲基-4-氧代-2-硫酮-1-咪唑烷基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺 | 915087-33-1 | 250MG | 120元 |
| 2024/11/08 | HY-70002 | 恩雜魯胺 Enzalutamide | 915087-33-1 | 5mg | 900元 |