154229-19-3
154229-19-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
阿比特倫
坦度酮羅
阿比特龍雜質(zhì)
乙酸酯阿比特龍
阿比特龍氮氧化物
阿比特龍 50G
ABIRATERONE 阿比特龍
17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3Β-醇
17-(3-吡啶基)雄甾-5,16-二烯-3BETA-醇
Cb 7598
Aberration
abiraterone
Unii-G819A456D0
Abiraterone, >=98%
Acetyl Abiraterone
Abiraterone(CB-7598)
Prasteronyl Abiraterone
3-epi-Abiraterone Acetate
物理化學(xué)性質(zhì)
常見問題列表
阿比特龍是一種靶向細(xì)胞色素 CYP17 (17α- 羥化酶/ C17, 20 - 裂解酶) 抑制劑, 水解以后產(chǎn)生阿比特龍，醋酸阿比特龍通過抑制細(xì)胞色素 CYP17 從而減少睪丸激素的生成, 適用于曾接受既往含多烯紫杉醇化療轉(zhuǎn)移去勢難治性前列腺癌( CRPC) 患者的治療。臨床試驗證明阿比特龍聯(lián)合潑尼松可顯著延長既往接受多西他賽化療的轉(zhuǎn) 移性前列腺癌患者的總生存期。后續(xù)研究發(fā)現(xiàn)，阿比特龍對于未接受過多西他賽化療的患者同樣具有顯著療效，據(jù)此阿比特龍被指南列人轉(zhuǎn) 移性CRPC的一線治療。最新研究表明，阿比特龍 可使局部進(jìn)展或轉(zhuǎn)移性前列腺癌患者獲益這 些結(jié)果將促進(jìn)阿比特龍?zhí)嵩邕M(jìn)入晚期前列腺癌治療的一線用藥。
阿比特龍只批準(zhǔn)應(yīng)用于多稀紫杉醇化療難治性CPRC的治療，然而更好地了解其活性機(jī)制和耐受性不良反應(yīng)對于阿比特龍更廣泛的應(yīng)用于臨床至關(guān)重要。Ryan等在cOuAA一302研究中期分析數(shù)據(jù)顯示，此次研究將醋酸阿比特龍聯(lián)合強(qiáng)的松對1088例轉(zhuǎn)移性未接受過化療治療的CPRC患者進(jìn)行治療，主要觀察指標(biāo)為總生存率和影像學(xué)指標(biāo)，實(shí)驗證實(shí)在平均8個月的時間里，相對于對造組阿比特龍聯(lián)合強(qiáng)的松減緩了癌癥的擴(kuò)散速度，將化療時間由16.8個月推遲到25。
阿比特龍是一種前列腺癌治療藥，英文名稱為Abiraterone，目前還沒有在國內(nèi)上市銷售，是由位于倫敦西南部的英國皇家馬斯登醫(yī)院（世界著名的癌癥研究治療中心）的研究人員發(fā)明的。它可以抑制身體任何部位雄激素產(chǎn)生的藥物，不僅可以降低代表腫瘤活性前列腺特異性抗原(PSA)水平，而且有助于縮小腫瘤，同時適用于過去有過化療者的腫瘤患者，顯現(xiàn)出了治療希望。
先前阿比特龍的專利歸英國Cougar生物制藥公司所有，但2009年強(qiáng)生制藥以9.7億美元收購了Cougar生物制劑公司，從而也得到了這種藥物的許可權(quán)，III期臨床實(shí)驗結(jié)果顯示，本品能明顯延長晚期前列腺癌患者包括采用一種或兩種含有多烯紫衫醇化療藥但病情仍惡化的患者生命，且藥物的副作用很小，安全性良好。
阿比特龍是一種口服的細(xì)胞色素氧化酶P450(CYP450)c17抑制劑，通過抑制雄激素合成中的關(guān)鍵酶——CYP450c17而降低雄激素水平，且對睪丸和身體其他部位的雄激素都有抑制作用。
| Target | Value |
|
CYP17
(Cell-free assay) | 2 nM |
Abiraterone 與野生型和突變型雄激素受體(AR)結(jié)合。在體外，Abiraterone抑制增殖和雄激素受體調(diào)節(jié)的雄激素受體陽性前列腺癌細(xì)胞基因表達(dá)，可通過抑制類固醇和抗雄激素受體來解釋機(jī)制。事實(shí)上，Eplerenone激活的突變型雄激素受體可被更高濃度Abiraterone抑制。Abiraterone 取代WT-AR 和 T877A中的配體，EC50 分別為 13.4 μM 和 7.9 μM。 Abiraterone作用于大鼠睪丸微粒，抑制裂解酶活性,IC50為5.8 nM。Abiraterone 醋酸鹽顯著抑制T分泌(?48%)，且反過來提高 LH 濃度。 (192%)。