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9003-97-8

中文名稱 聚卡波非
英文名稱 CalciuM polycarbophil
CAS 9003-97-8
分子式 (C20H18Ca4O18)mult
更新日期 2024/12/11 20:38:56
9003-97-8 結(jié)構(gòu)式 9003-97-8 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
聚卡波非
聚卡波非鈣
英文別名
CL272
Carbofil
CARBOPOLEX55
Polycarbofil
Policarbofila
Polycarbophil
Polycarbofil calcico
CALCIUM POLYCARBOPHIL
polycarbophil calcium
Policarbofila [inn-spanish]
所屬類別
原料藥:胃腸動(dòng)力藥

物理化學(xué)性質(zhì)

溶解度Polycarbophil polymers do not dissolve in water but can swell in water to around 1000 times their original volume (and ten times their original diameter) to form gels when exposed to a pH environment above 4–6. Since the pKa of these polymers is 6.0±0.5, the carboxylate groups on the polymer backbone ionize, resulting in electrostatic repulsion between the negative particles, which extends the molecule, adding to the swelling of the polymer.
形態(tài)Solid
顏色White to off-white

常見問(wèn)題列表

性狀

白色或乳白色粉末。

用途
聚卡波非鈣(calciumpolycarbophil)最早由美國(guó)雅培公司開發(fā),在歐美、日本已廣泛使用,用于IBS及各種原因便秘癥狀的緩解。
用途
聚卡波非鈣作為一種特殊的高分子,具有治療便秘和腹瀉的雙重作用。又由于聚卡波非鈣是一種前藥,起功效的活性成分是聚卡波非,在胃酸的作用下,聚卡波非鈣發(fā)生脫鈣的離子交換反應(yīng),生成副產(chǎn)物鈣,因此聚卡波非鈣在治療的同時(shí)具有補(bǔ)鈣這一獨(dú)特優(yōu)勢(shì)。
藥理作用
聚卡波非鈣具有極為獨(dú)特的生物化學(xué)性質(zhì),在酸性環(huán)境下可迅速脫鈣,形成聚卡波非。而聚卡波非在酸性環(huán)境中可吸收10 倍于自身重量的水分,在pH值>4時(shí)膨脹率顯著增加,在中性或弱堿性環(huán)境中可達(dá)自身重量的60~100倍。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)研究顯示,將聚卡波非鈣給大鼠服用,胃里鈣的脫離率在30min時(shí)達(dá)70%以上,同體外實(shí)驗(yàn)的鈣脫離曲線基本一致。證明了聚卡波非鈣吸水性受pH值的影響,pH值越高,吸水性能越大。
作用機(jī)制

1. 聚卡波非鈣在腸道直接發(fā)揮作用作用機(jī)制主要為:
(1)消化道內(nèi)水分保持作用。在大鼠的實(shí)驗(yàn)中,對(duì)腸管的水分代謝沒(méi)有影響,水分在腸管內(nèi)被保持下來(lái)。
(2)消化道內(nèi)容物的輸送調(diào)節(jié)作用。在小鼠和大鼠的實(shí)驗(yàn)中,腸道輸送亢進(jìn)的動(dòng)物模型,給予聚卡波非鈣,發(fā)現(xiàn)消化道內(nèi)容物輸送被抑制。腸道輸送延緩的動(dòng)物模型,給予聚卡波非鈣,發(fā)現(xiàn)消化道內(nèi)容物輸送被改善。
2. 抑制腹瀉和改善便秘作用:對(duì)小鼠、大鼠和狗的腹瀉模型顯示了腹瀉次數(shù)的減少,并且沒(méi)有誘發(fā)便秘。對(duì)大鼠的便秘模型顯示了排便量增加的改善作用,并且沒(méi)有誘發(fā)腹瀉。藥動(dòng)學(xué)大鼠和犬口服14C-聚卡波非鈣或14C-聚卡波非后,血中放射性標(biāo)記物濃度測(cè)定實(shí)驗(yàn)、尿/糞排泄實(shí)驗(yàn)、大鼠全身放射自顯影、膽汁排泄實(shí)驗(yàn)和原位消化道吸收實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示,2種化合物在胃、十二指腸、空腸、回腸及結(jié)腸直腸等部位都不吸收。另外,給大鼠口服14C-聚卡波非鈣時(shí),對(duì)任何組織無(wú)放射性損害;給大鼠和狗口服14C-聚卡波非鈣時(shí),尿中未見放射活性,藥物放射性也幾乎完全被糞便吸收。以上結(jié)果表明聚卡波非鈣通過(guò)口服時(shí),不會(huì)被消化道吸收,不被腸內(nèi)細(xì)菌代謝,最終通過(guò)糞便排泄出體外。

合成方法

①首先在有攪拌的反應(yīng)釜中,將硫酸鎂和二乙烯基乙二醇充分溶解在水中,攪拌同時(shí)升溫到76°C,使其充分溶解;
②然后滴加丙烯酸和偶氮二異丁腈的混合液,攪拌均勻,保溫反應(yīng)3小時(shí);
③用76°C清水清洗,得到聚卡波非;
④將聚卡波非與碳酸鈣的水溶液在反應(yīng)釜中充分?jǐn)嚢瑁瑫r(shí)升溫至100°C反應(yīng)6.5小時(shí);
⑤放下離心脫水,干燥,粉碎,檢驗(yàn)合格的即可包裝得聚卡波非鈣。
利用上述方法合成的聚卡波非鈣,聚卡波非鈣的產(chǎn)品收率接近100%,產(chǎn)品質(zhì)量項(xiàng)中的鈣含量達(dá)到22%,相對(duì)于常規(guī)合成方法,顯著的提高了產(chǎn)品收率和質(zhì)量。

"9003-97-8" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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