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129722-12-9

中文名稱 阿立哌唑
英文名稱 Aripiprazole
CAS 129722-12-9
分子式 C23H27Cl2N3O2
MDL 編號 MFCD00892072
分子量 448.39
MOL 文件 129722-12-9.mol
更新日期 2024/12/24 16:10:45
129722-12-9 結(jié)構(gòu)式 129722-12-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
阿立哌唑
英文別名
7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril
ABILIFY
ABILITAT
ARIPIPRAZOLE
ARIPIPRAZOLE-D8
OPC 14597
OPC 31
7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
OPC-14597, OPC-31,
7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)piperazin-1-yl]butoxy]-3,4-dihydro-1H-quinolin-2-one
Arpiprazole
Alipiprazole
7-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl-d8]butoxy]-3,4-dihydro-2(1H)-quinolinone
7-[4-[4-(2,3-Dichlorophenyl)-1-piperazinyl-d8]butoxy]-3,4-dihydrocarbostyril
Abilify-d8
Abilitat-d8
OPC 14597-d8
OPC 31-d8-
所屬類別
原料藥:抗精神病藥

物理化學(xué)性質(zhì)

外觀類白色或白色結(jié)晶.
熔點139°C
沸點646.2±55.0 °C(Predicted)
密度1.263±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件2-8°C
溶解度DMSO:可溶5mg/mL,澄清(加熱)
酸度系數(shù)(pKa)14.42±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
參考質(zhì)量標準熾灼殘渣:≤0.1% 干燥失重: ≤0.5% 重金屬: ≤ 20ppm
Merck14,785
BCS Class2
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20℃ 下保存長達 3 個月。
InChIInChI=1S/C23H27Cl2N3O2/c24-19-4-3-5-21(23(19)25)28-13-11-27(12-14-28)10-1-2-15-30-18-8-6-17-7-9-22(29)26-20(17)16-18/h3-6,8,16H,1-2,7,9-15H2,(H,26,29)
InChIKeyCEUORZQYGODEFX-UHFFFAOYSA-N
SMILESN1C2=C(C=CC(OCCCCN3CCN(C4=CC=CC(Cl)=C4Cl)CC3)=C2)CCC1=O
CAS 數(shù)據(jù)庫129722-12-9(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictogramsGHS hazard pictogramsGHS hazard pictograms
GHS02,GHS06,GHS08
警示詞危險
危險品標志F,Xn
危險類別碼11-20/21/22-36
安全說明16-36/37
危險品運輸編號UN 1993C 3 / PGIII
WGK Germany3
RTECS號VC8275950
海關(guān)編碼2933790002
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)129722-12-9(Hazardous Substances Data)
毒性TDLo ivn-dog: 0.03 mg/kg/10M TXAPA9 173,120,2001

應(yīng)用領(lǐng)域

用途一
抗精神病藥

化學(xué)品安全說明書(MSDS)

常見問題列表

概述
阿立哌唑是一種新型高脂溶性喹林酮衍生物,其藥理作用特點即是突觸后多巴胺D 2受體拮抗劑,又是突觸前多巴胺D 2受體激動劑。也有激動D 1、D 3、D 4受體的作用;對5-HT 1A 受體具有部分受體拮抗或激活的雙重作用;對5-HT 2A 受體有完全拮抗的作用。該特點有別于第一代和非典型抗精神病藥物,即第二代抗精神藥物,故而被稱為多巴胺系統(tǒng)穩(wěn)定劑或第三代抗精神病藥物。上世以來,臨床上主要用于精神分裂癥,分裂情感性精神病和其它精神病性障礙的治療。據(jù)有關(guān)文獻報道,阿立哌唑?qū)穹至寻Y陽性、陰性癥狀和焦慮、抑郁、認知功能都有明顯療效,而安全性更高 [1] 。也有人報道,該藥還可治療其它精神障礙,如情感障礙躁狂發(fā)作,老年期癡呆伴有精神障礙,焦慮癥,兒童行為障礙,抑郁癥等.
歐盟批準阿立哌唑治療精神分裂癥
百時美施貴寶(Bristol-Myers Squibb)公司和Otsuka制藥公司日前宣布,歐盟已批準Abilify (aripiprazole,阿立哌唑)治療精神分裂癥的上市申請。
精神分裂癥影響到1%的全球人口,且多發(fā)于青壯年。精神分裂癥影響到患者的思考、情感控制和決策能力。精神分裂癥陽性患者會產(chǎn)生幻覺和妄想等癥狀,呈陰性癥狀的患者則回避社交、缺乏情感變化。
2002年FDA批準Abilify用于治療精神分裂癥,其劑量規(guī)格有5種:5 mg、10 mg、15 mg、20 mg和 30 mg,自批準以來,在美國已開出180萬張Abilify處方。歐盟此次批準的阿立哌唑有4種規(guī)格:5 mg、 10 mg、15mg 和30 mg。
阿立哌唑作為一種精神抑制類藥物,在極少數(shù)情況下可能與致命性的精神安定劑誘發(fā)的惡性綜合征(NMS)相關(guān),也與遲發(fā)性運動障礙(TD)有一定關(guān)聯(lián)。研究顯示,非典型抗精神病藥物可能導(dǎo)致高血糖癥,盡管此項研究未考察阿立哌唑,但阿立哌唑與高血糖癥之間的關(guān)系仍不確定,因此,患者在治療時應(yīng)進行血糖監(jiān)控。
患者在接受阿立哌唑治療前,應(yīng)將身體狀況和當(dāng)前的用藥狀況告知醫(yī)師。有癲癇病史的患者應(yīng)慎用阿立哌唑。
在短期臨床研究中,阿立哌唑組與安慰劑組最常見的不良反應(yīng)有:頭痛(32%:25%)、焦慮(25%:24%)、失眠(24%:19%)、惡心(14%:10%)、嘔吐(12%:7%)、嗜睡(11%:8%)、頭昏目眩(11%:7%)、坐立不安(10%:7%)和便秘(10%:8%)。一項為期26周的雙盲臨床研究顯示,阿立哌唑組震顫的發(fā)生率較高,達到9%,而安慰劑組僅1%。震顫多為輕微可耐受,但也常導(dǎo)致停藥。
適應(yīng)證和禁忌證
阿立哌唑已獲美國食品及藥物管理局(FDA)批準,用于治療13歲及以上個體的精神分裂癥,以及精神分裂癥的維持治療;單藥或輔助治療10歲及以上急性躁狂/混合躁狂,單藥或與其他藥物聯(lián)合用于雙相障礙的維持期治療;輔助治療抑郁;治療6-17歲孤獨癥相關(guān)的易激惹。肌注劑型用于治療精神分裂癥及雙相障礙相關(guān)的急性激越。
阿立哌唑片
此外,阿立哌唑有時被超適應(yīng)證用于治療其他精神病性障礙(如妄想性障礙)、癡呆相關(guān)行為紊亂、兒童青少年行為紊亂、沖動控制相關(guān)障礙等。
在中國,阿立哌唑的適應(yīng)證為精神分裂癥。
阿立哌唑不能用于癡呆相關(guān)精神病的治療。禁用于已知對該藥過敏的患者。
換藥
由于阿立哌唑半衰期較長(75小時),從其他抗精神病藥換用阿立哌唑時,應(yīng)較快增加阿立哌唑劑量(通常在3-7天內(nèi)),以充分阻斷D2受體,再緩慢停用原來的短半衰期抗精神病藥,以防惡化精神病或引起激越。奧氮平和喹硫平通常在3-4周內(nèi)減停;氯氮平通常需要4周以上。
代謝
阿立哌唑的代謝途徑主要通過3種生物轉(zhuǎn)化:脫氫作用、羥基化作用和N-脫烷基作用。體外研究表明,CYP3A4和CYP2D6是本品代謝的兩種酶,CYP3A4和CYP2D6負責(zé)脫氫作用和羥基化作用,而N-脫烷基作用由CYP3A4催化引起。因此,當(dāng)存在影響該兩種酶活性及數(shù)量的藥物時,應(yīng)調(diào)整阿立哌唑的用量。在穩(wěn)定狀態(tài),本品的藥代動力學(xué)與劑量成正比??诜蝿┝?4C標記的本品表明,代謝產(chǎn)物55%通過糞便排泄,25%經(jīng)尿液排泄,18%以原藥由糞便排出,1%以原藥經(jīng)尿液排出。
毒理性
長期毒性:在劑量為60 mg/kg的26周長期毒性研究以及劑量為40和60mg/kg的2年致癌性研究中,本品引起大鼠視網(wǎng)膜變性。在用小鼠和猴子的試驗中沒有顯示視網(wǎng)膜變性的證據(jù)。其作用機制尚未進一步研究,尚不清楚上述發(fā)現(xiàn)與人類風(fēng)險相關(guān)。
致癌性:在雌性小鼠中,每日3~30mg/ kg劑量(按體表面積計算,分別是MRHD的0.5~5倍;按AUC計算,分別是MRHD血藥濃度的0.1~0.9倍)導(dǎo)致垂體瘤、乳腺癌和腺棘皮癌發(fā)生率增加;在雌性大鼠中,每日10mg/kg劑量(按體表面積計算,是MRHD的3倍;按AUC計算,是MRHD血藥濃度的0.1倍)導(dǎo)致乳腺纖維性瘤發(fā)生率增加,每日60mg/kg劑量(按體表面積計算,是MRHD的19倍;按AUC計算,是MRHD血藥濃度的14倍)導(dǎo)致腎上腺皮質(zhì)癌和腎上腺皮質(zhì)瘤發(fā)生率增加。
致突變性:用體外細菌回復(fù)突變試驗、體外細菌DNA恢復(fù)試驗、小鼠淋巴瘤細胞體外基因突變試驗、中國倉鼠肺細胞體外染色體畸變試驗、小鼠體內(nèi)微核試驗以及大鼠非常規(guī)DNA合成試驗檢測本品的致突變性。結(jié)果,在小鼠體內(nèi)微核試驗中得到陽性反應(yīng),然而,該陽性反應(yīng)被認為是由于與人類無關(guān)的機制。
藥物相互作用
1. 與其它作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物和酒精合用時應(yīng)慎用。
2. 阿立哌唑有增強某些降壓藥作用的可能性。
3. CYP3A4誘導(dǎo)劑將會引起阿立哌唑的清除率升高和血藥濃度降低,CYP3A4抑制劑唑)或CYP2D抑制劑可以抑制阿立哌唑的消除,使血藥濃度升高。
不良反應(yīng)
阿立哌唑與不良反應(yīng)相關(guān)的主要藥理學(xué)效應(yīng)如下:
▲ 部分阻斷D2受體(94%):阿立哌唑與D2受體親和力較強,錐體外系反應(yīng)較常見,尤其是靜坐不能。
▲ 激動D2受體:可導(dǎo)致焦慮及失眠。
▲ 部分激動5-HT1A受體:可導(dǎo)致焦慮及頭痛。
▲ 阻斷α1受體:可導(dǎo)致頭暈、體位性低血壓等。
阿立哌唑與膽堿能毒蕈堿樣M受體無明顯親和力,對組胺H1受體的親和力也弱于其他大部分抗精神病藥。
阿立哌唑總體耐受性良好,常見的不良反應(yīng)主要有頭痛、失眠、惡心、嘔吐、嗜睡、頭暈、低血壓、靜坐不能、震顫及肌張力障礙等。下表列舉阿立哌唑用于不同疾病時發(fā)生的不良事件(發(fā)生率≥5%且高于安慰劑組)
阿立哌唑用于不同疾病時發(fā)生的不良事件
FDA曾發(fā)布安全警告,指出阿立哌唑可能導(dǎo)致強迫性或無法自控的沖動,包括賭博、暴食、購物、性交等;上述副作用較為罕見,可在停用阿立哌唑或減量時消失。
注意事項
1. 可能引起癲癇和抽搐,慎用于有癲癇病史和降低癲癇發(fā)作閾值的疾病。
2. 慎用于已知心、腦血管疾病、低血壓患者,可能增加腦血管不良事件風(fēng)險(如中風(fēng)、短暫性腦缺血發(fā)作、死亡),使用時需監(jiān)測心率和血壓。
3. 具有潛在的認知、運動損害風(fēng)險,可導(dǎo)致嗜睡,影響判斷、思考、運動技能?;颊卟僮魑kU性器械(如汽車)時需小心。
4. 抗精神病藥與食管運動障礙和誤吸有關(guān),慎用于有吸入性肺炎危險的患者。
5. 有疑似惡性綜合征(NMS)個案報道。
6. 有遲發(fā)性運動障礙風(fēng)險,若發(fā)現(xiàn)臨床指征,應(yīng)考慮停藥。
7. 國外數(shù)據(jù)提示,阿立哌唑還應(yīng)慎用于帕金森病患者(可能加劇其運動障礙);若患者有白細胞顯著減少或藥物誘導(dǎo)的白細胞/中性粒細胞減少病史,服用阿立哌唑時需監(jiān)測全血細胞計數(shù)(CBC)。
8. 若在當(dāng)天意識到漏服,則應(yīng)在當(dāng)天盡早補上應(yīng)服的劑量;若第2天才意識到漏服,則跳過本次劑量,繼續(xù)按常規(guī)服藥。勿服用雙份劑量。
阿立哌唑價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/11/11XW1297221293阿立哌唑
aripiprazole;7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1h)-quinolinone
129722-12-925G480元
2024/11/11XW1297221292阿立哌唑
aripiprazole;7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1h)-quinolinone
129722-12-95G130元
2024/11/11XW1297221291阿立哌唑
aripiprazole;7-[4-[4-(2,3-dichlorophenyl)-1-piperazinyl]butoxy]-3,4-dihydro-2(1h)-quinolinone
129722-12-91G46元
"129722-12-9" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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