53839-71-7
中文名稱
維胺酯
英文名稱
Viaminate
CAS
53839-71-7
分子式
C29H37NO3
分子量
447.61
MOL 文件
53839-71-7.mol
更新日期
2025/01/10 09:09:20
53839-71-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
維胺酯維甲酰胺
4-[3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基環(huán)己烯)-2,4,6,8-壬四烯酰胺基]-苯甲酸乙酯
N-(4-乙氧羰基苯基)-3,7-二甲基-9-(2,6,6-三甲基環(huán)己烯)-2,4,6,8-壬四烯酰胺
英文別名
VIAMINATEViaMinati
Hestidate
Viaminate USP/EP/BP
viaminateChemical name
4-(carboethoxyphenyl)retinamide
N-(4-CARBETHOXYPHENYL)RETINAMIDE
n-(4-ethoxycarbophenyl)retinamide
RetinaMide, N-[4-(ethoxycarbonyl)phenyl]-
N-(4-carbethoxyphenyl)retinamide (4-(Ethoxycarbophenyl)retinamide)
物理化學性質(zhì)
熔點125 - 172°C
沸點619.4±47.0 °C(Predicted)
密度1.071±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Sealed in dry,2-8°C
溶解度可溶于氯仿（少許）、甲醇（少許）
酸度系數(shù)(pKa)12.49±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色至淡黃色
穩(wěn)定性感光
CAS 數(shù)據(jù)庫53839-71-7
常見問題列表
簡介
維胺酯為維A酸衍生物，結(jié)構(gòu)式近似全反式維A酸，作用機制與13-順維A酸及芳香維A酸較相似，但副作用較全反式維A酸輕。口服具有調(diào)節(jié)和控制上皮細胞分化與生長，抑制角化，減少皮脂分泌，抑制角質(zhì)形成細胞的角化過程，使角化異?；謴驼＃种起畀彵峋纳L，并有調(diào)節(jié)免疫及抗炎作用。臨床適用于痤瘡的治療，也可用于顏面播散性粟粒狼瘡、毛發(fā)紅糠疹、毛囊角化癥、各種類型魚鱗病、掌趾角化癥、口腔黏膜白斑以及蕈樣肉芽腫等。
圖為維胺酯的結(jié)構(gòu)式
理化特性
?黃色結(jié)晶，不溶于水，易溶于氯仿、醇、乙醚等有機溶劑，對光敏感，具有促進上皮細胞分化和正常角化過程，抑制皮脂腺導管上皮過度角化、減少皮脂分泌，抑制痤瘡丙酸桿菌生長，并有免疫調(diào)節(jié)及抗炎作用，從而阻斷痤瘡形成的多個環(huán)節(jié)，是治療中、重度痤瘡的有效藥物。藥理作用
維胺酯為維A酸衍生物，結(jié)構(gòu)式近似全反式維A酸，作用機制與13-順維A酸及芳香維A酸較相似，但副作用較全反式維A酸輕?？诜哂姓{(diào)節(jié)和控制上皮細胞分化與生長，抑制角化，減少皮脂分泌，抑制角質(zhì)形成細胞的角化過程，使角化異常恢復正常，抑制痤瘡丙酸菌的生長，并有調(diào)節(jié)免疫及抗炎作用。還具有除皺褶、減輕色斑、增加皮膚彈性作用。
藥動學
本品口服后大部分經(jīng)腸道吸收，經(jīng)肝、膽代謝后由尿、便排出。健康男性空腹單次口服本品10mg，達峰時間為2.612±0.778小時，血藥峰濃度為17.496±8.992μg/ml，半衰期(t1/2)為2.378±0.871小時。藥物相互作用
1.與異維A酸、四環(huán)素類合用，可致“假性腦瘤”引起顱壓升高、頭痛、視力障礙。2.與維生素A合用，可產(chǎn)生維生素A過量的相似癥狀，不宜同用。
3.與甲氨蝶呤合用，可使后者血藥濃度升高而致中毒。
適應癥
維胺酯是我國自行研制生產(chǎn)的第一代維A酸類藥物，用于治療中重度痤瘡，對魚鱗病、銀屑病、苔蘚類皮膚病及某些角化異常性皮膚病也有一定療效。維胺酯膠囊臨床上廣泛用于治療痤瘡的常用經(jīng)典藥物，對中重度痤瘡包括伴有結(jié)節(jié)、囊腫的痤瘡均有較好的療效，因為痤瘡在處于生長發(fā)育關(guān)鍵階段的青少年學生及中青年育齡期女性中有較高的發(fā)病率。
用法用量
口服：成人1次25 mg，1日3次，可連續(xù)服用，也可每日按1.2～2.0mg/kg劑量服藥。對頑固性皮膚病一般以4個月為1個療程。禁忌
1.孕婦及哺乳期婦女禁用。2.對本品過敏者禁用。
3.重癥糖尿病、脂質(zhì)代謝障礙、維生素A過量者禁用。
4.肝腎功能嚴重不全者禁用。
注意事項
1.本品有強致畸性，女性患者服藥期間及停藥后半年內(nèi)嚴禁懷孕。2.禁與維生素A同服。
3.酗酒者慎用。
4.避免強烈日光或紫外光過度照射。
5.不宜用于急性和亞急性皮炎、濕疹類皮膚病及皮膚皺褶部位。
6.避免接觸眼和黏膜。
制備
在反應罐中投入240kg二氯甲烷、17kg(105.4mol)苯佐卡因、20kg三乙胺，再將42kg維甲酰氯(131.7mol)用適量二氯甲烷稀釋，在-3℃～5下緩慢加入上述反應罐中，加畢，在30～35℃下反應2小時，減壓蒸餾，至罐內(nèi)析出大量固體后，加入60kg95％乙醇，攪拌、降溫析晶，離心、洗滌、干燥，即得維胺酯成品48.9kg，收率83.0％，純度99.0％。