89226-75-5
中文名稱
鹽酸馬尼地平
英文名稱
Manidipine hydrochloride
CAS
89226-75-5
分子式
C35H40Cl2N4O6
MDL 編號(hào)
MFCD00896434
分子量
683.62
MOL 文件
89226-75-5.mol
更新日期
2025/01/20 14:09:04
89226-75-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1,4-二氫-2,6-二甲基-4-間硝基苯基-3,5-吡啶二羧酸甲酯-2-(4-二苯甲基-1-哌嗪基)乙酯鹽酸鹽鹽酸馬尼地平
英文別名
1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl methyl ester hydrochlorideMANIDIPINE DIHYDROCHLORIDE
MANIDIPINE HYDROCHLORIDE
4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl)ethylmethylester,dihydrochloride
cv-4093dihydrochlorde
franidipinehydrochloride
3,5-Pyridinedicarboxylic acid, 1,4-dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-, 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl methyl ester, dihydrochloride (9CI)
Calslot
CV 4093
1,4-Dihydro-2,6-dimethyl-4-(3-nitrophenyl)-3,5-pyridinedicarboxylic acid 2-[4-(diphenylmethyl)-1-piperazinyl]ethyl methyl ester hydrochloride
CV-4093(2HCl)
所屬類別
原料藥：防治心絞痛藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)157-163°; mp 174-180°; mp 167-170°
儲(chǔ)存條件Inert atmosphere,2-8°C
溶解度溶于DMSO(>25mg/ml)
形態(tài)固體
顏色白色
水溶解性Soluble in DMSO. Slightly soluble in water and ethanol
/n
Merck14,5743
穩(wěn)定性可在-20°C的DMSO中的溶液下儲(chǔ)存長(zhǎng)達(dá)3個(gè)月。
InChIKeyUFIXGLLGFBWKAV-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C)NC(C)=C(C(OCCN2CCN(C(C3=CC=CC=C3)C3=CC=CC=C3)CC2)=O)C(C2=CC=CC([N+]([O-])=O)=C2)C=1C(OC)=O.[H]Cl
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)89226-75-5(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H301-H336
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)UN 2811 6.1/PG III
RTECS號(hào)US7975300
海關(guān)編碼2933.59.8000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1
包裝類別III
毒性LD50 in male, female mice, male, female rats (mg/kg): 387, 340, 222, 199 s.c.; 62.2, 68.0, 66.5, 48.8 i.p.; 190, 171, 247, 156 orally (Chiba)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
作用
馬尼地平
可同時(shí)阻斷L型和T型鈣通道，對(duì)腎小球入球小動(dòng)脈和出球小動(dòng)脈均有擴(kuò)張作用，對(duì)腎臟的保護(hù)作用優(yōu)于氨氯地平。生物活性
Manidipine 2HCl (CV-4093) 是Manidipine的鹽酸鹽形式，是鈣通道阻斷劑，IC50為2.6 nM，臨床上常用于抗高血壓。Phase 4。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
Calcium channel
(Guinea-pig single ventricular cells ) | 2.6 nM |
體外研究
在?37 mV保持電位下，Manidipine在高于0.1 nM濃度時(shí)降低Ca Manidipine濃度依賴性抑制鈣離子濃度響應(yīng)曲線。Manidipine抑制冠狀動(dòng)脈和腎動(dòng)脈，pIC50分別為9.3 nM和9.1 nM。 Manidipine部分抑制交感神經(jīng)活性，并抑制對(duì)灌輸去甲腎上腺素的平均動(dòng)脈壓響應(yīng)。Manidipine也會(huì)抑制醛固酮分泌。Manidipine增加尿鈣和尿酸。此外，Manidipine，在納摩爾級(jí)濃度下，能夠有效調(diào)節(jié)參與系膜細(xì)胞促炎性變化的基因轉(zhuǎn)錄。
體內(nèi)研究
Manidipine (3 mg/kg 和10 mg/kg, p.o.)劑量依賴性降低三類高血壓大鼠的收縮壓。在10 mg/kg劑量下，Manidipine給藥1小時(shí)到3小時(shí)后，能夠?qū)⒀獕航档偷秸Ｋ?；抗高血壓作用至少持續(xù)8小時(shí)。 Manidipine以10 μg/kg給藥時(shí)，降血壓作用顯著增強(qiáng)。 Manidipine有效抑制去極化到0 mV誘發(fā)的鈣離子流。然而，低濃度的Manidipine (1-3 nM)增強(qiáng)-20 mV去極化脈沖誘發(fā)的鈣離子流，其中靜息態(tài)膜電位為-80 mV。Manidipine對(duì)鈣離子流的抑制發(fā)展緩慢，并且需要10分鐘達(dá)到最大抑制。