186826-86-8
中文名稱
鹽酸莫西沙星
英文名稱
Moxifloxacin hydrochloride
CAS
186826-86-8
分子式
C21H25ClFN3O4
MDL 編號
MFCD00949117
分子量
437.89
MOL 文件
186826-86-8.mol
更新日期
2024/12/23 13:18:46
186826-86-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-環(huán)丙基-7-(S,S-2,8-重氮-二環(huán)[4.3.0]壬烷-8-基)-6-氟-8-甲氧-1,4-二氫-4-氧-3-喹啉羧酸鹽酸鹽鹽酸莫西沙星
莫西沙星HCL
英文別名
1-CYCLOPROPYL-6-FLUORO-1,4-DIHYDRO- 8-METHOXY-7- [(4AS,7AS)-OCTAHYDRO-6H-PYRROLO[3,4-B]PYRIDIN-6-YL]-4-OXO-3-QUINOLINECARBOXYLIC ACID HYDROCHLORIDE1-CYCLOPROPYL-7-[(S,S)-2,8-DIAZA-BICYCLO[4.3.0]NON-8-YL]-6-FLUORO-8-METHOXY-1,4-DIHYDRO-4-OXO-3-QUINOLINE CARBOXYLIC ACID HYDROCHLORIDE
(1's,6's)-1-cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride
ACTIRA
AVALOX
BAY-12-8039
MOXIFLOXACIN HCL
MOXIFLOXACIN HYDROCHLORIDE
PROFLOX
MoxifloxacineHCl
Moxifloxacinehydrochloride
3-Quinolinecarboxylic acid, 1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7- [(4aS,7aS)-octahydro-6H-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-,monohydrochloride
(1'S,6'S)-1-Cyclopropyl-7-(2,8-diazabicyclo[4.3.0]non-8-yl)-6-fluoro-8-methoxy-4-oxo-1,4-dihydroquinoline-3-carboxylic acid hydrochloride
Moxiflaxacin HCL
所屬類別
原料藥：喹諾酮類藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀鹽酸莫西沙星(186826-86-8)為淡黃色固體
熔點(diǎn)Slightly yellow to yellow crystalline powder, mp 324-325°
比旋光度25D -256° (c = 0.5 in water)
沸點(diǎn)636℃
RTECS號VB1983750
閃點(diǎn)>110°(230°F)
儲存條件2-8°C
溶解度H2O中可溶 5mg/mL，澄清（加熱）
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
水溶解性Sparingly soluble in water. Soluble in DMSO
BRN8377447
InChIKeyIDIIJJHBXUESQI-DFIJPDEKSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫186826-86-8(CAS DataBase Reference)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途1
是一種抗生素用于治療成人細(xì)菌感染肺、鼻旁竇、皮膚、腹腔。用途2
氟喹諾酮類抗菌藥，用于治療社區(qū)獲得性肺炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、泌尿生殖系感染、急性鼻竇炎。療效顯著，不良反應(yīng)小。用途3
第四代超廣譜喹諾酮類抗生素常見問題列表
氟喹諾酮類抗生素藥
鹽酸莫西沙星是由是由德國拜耳醫(yī)藥開發(fā)的一種氟喹諾酮類抗生素藥，作用機(jī)制及體外抗菌譜與其他氟喹諾酮類藥物相似，但對革蘭陽性菌和厭氧菌的抗菌活性與曲伐沙星 (trovafloxacin)相似，優(yōu)于某些老品種。與其他氟喹諾酮類藥物相比，對本品耐藥的革蘭陽性菌很少或耐藥性產(chǎn)生很慢，在革蘭陰性菌和腸球菌中發(fā)現(xiàn)了與其他氟喹諾酮類藥物之間的交叉耐藥菌。但本品至少對金黃色葡萄球菌分離菌珠grlA，grlB，gyrA或 gyrB有效，本品0.5～2 mg/L可抑制耐環(huán)丙沙星的金葡菌，按MIC從大到小排列依次為環(huán)丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星。
鹽酸莫西沙星可用于治療金葡菌、流感桿菌、肺炎球菌、黏膜炎莫拉菌、肺炎桿菌等引起的社會獲得性肺炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性竇炎等。
莫西沙星片用于治療成人(≥18歲)敏感細(xì)菌所引起的感染：如急性細(xì)菌性鼻竇炎、慢性支氣管炎急性發(fā)作、社區(qū)獲得性肺炎等。
光敏性/光毒性：在應(yīng)用鹽酸莫西沙星后，如長期過度暴露于陽光、紫外線照射下，可能會造成皮膚出現(xiàn)中重度的光敏性反應(yīng)，主要表現(xiàn)為燒灼感、水泡、紅斑、水腫等。因此應(yīng)在用藥期間避免過度暴露于光線下并做好保護(hù)措施（戴墨鏡、防曬等)，如發(fā)生光敏反應(yīng)請立即停藥并及時(shí)就醫(yī)。
藥理作用
本品作用機(jī)制及體外抗菌譜與其他氟喹諾酮類藥物相似，但對革蘭陽性菌和厭氧菌的抗菌活性與曲伐沙星(trovafloxacin)相似，優(yōu)于某些老品種。與其他氟喹諾酮類藥物相比，對鹽酸莫西沙星耐藥的革蘭陽性菌很少或耐藥性產(chǎn)生很慢，在革蘭陰性菌和腸球菌中發(fā)現(xiàn)了與其他氟喹諾酮類藥物之間的交叉耐藥菌。但本品至少對金黃色葡萄球菌分離菌珠grlA，grlB，gyrA或gyrB有效，本品0.5～2mg/L可抑制耐環(huán)丙沙星的金葡菌，按MIC從大到小排列依次為環(huán)丙沙星，氧氟沙星，左氧氟沙星，司帕沙星，莫西沙星。
圖1為鹽酸莫西沙星結(jié)構(gòu)式。
藥代動(dòng)力學(xué)
45例健康志愿者口服本品單劑50～800mg后，血藥峰濃度和藥時(shí)曲線下面積(AUC)與劑量呈線性增加?？诜扑]劑量400mg，平均cmax為2.5mg/L，達(dá)峰時(shí)間(tmax)為1.5h，AUC為26.9mg·h/L。健康志愿者重復(fù)使用本品1日400mg口服10d，cmax為4.52mg/L，用藥10d蓄積率為1.59。本品口服生物利用度為89%，表觀分布容積為3.55L/kg，血漿蛋白結(jié)合率為48%。本品400mg靜注，cmax為3.62mg/L，AUC為34.6mg·h/L。13例健康志愿者單劑口服或靜注本品400mg，24h后，皮膚水泡液中的濃度約為血清濃度的2倍，提示本品較易透入間質(zhì)組織。18例病人在接受支氣管鏡檢前口服單劑本品400mg，1h后，支氣管上皮細(xì)胞液和支氣管活檢組織中的濃度分別為24.4，5.5mg/L，大于血漿濃度12h后，本品在巨噬細(xì)胞中達(dá)到極高濃度(113.6mg/L)。34例慢性竇炎病人口服本品5個(gè)400mg劑量后，上頜竇黏膜中的濃度超過血漿濃度，末次用藥后3h的血藥濃度最高(7.47mg/kg)，36h為1.25mg/kg，提示具有劑量后效應(yīng)。
健康志愿者口服單劑本品400mg后，總的清除率和腎清除率分別為每小時(shí)14.9，3.03L。本品似乎并不經(jīng)P450代謝。體外由人體肝細(xì)胞代謝為N-硫酸酯和酰基葡糖苷酸，代謝物無活性。健康志愿者口服本品400mg/d后，第1天的平均消除半衰期(t1/2β)為9.3h，第10天為11.95h。另有研究顯示，平均t1/2β約為10～16h。單次口服或靜注本品400mg后，尿液的重吸收率分別為19%～20%和22%。
適應(yīng)證
本品可用于治療金葡菌、流感桿菌、肺炎球菌、黏膜炎莫拉菌、肺炎桿菌等引起的社會獲得性肺炎，慢性支氣管炎急性發(fā)作，急性竇炎等。用法與用量
【制劑規(guī)格】口服片劑或注射劑。本品推薦劑量為每日400mg，口服或靜注。不良反應(yīng)
本品不良反應(yīng)大多輕微而短暫，因不良反應(yīng)而中止治療的病人為3.8%。最常見的不良反應(yīng)為惡心(7.2%)和腹瀉(5.7%)。頭暈發(fā)生率為2.8%。對健康志愿者未見生命體征，血液學(xué)，血液生化和心電圖的改變。研究顯示本品與洛美沙星不同，未見藥物引起的任何光毒性反應(yīng)。
注意事項(xiàng)
與其他氟喹諾酮類藥物相似，本品(400mg)與抗酸劑合用后，生物利用度將明顯下降，AUC和cmax較單獨(dú)應(yīng)用時(shí)分別下降45%和40%，但鹽酸莫西沙星在抗酸劑使用前2h服用或服用本品4h后使用抗酸劑，則藥物吸收無明顯影響。本品若和鐵劑同服，吸收率明顯下降，AUC和cmax分別降低39%和59%。本品與茶堿，丙磺舒，雷尼替丁和華法林無相互作用。鹽酸莫西沙星價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/11 | XW1868268682 | 鹽酸莫西沙星 moxifloxacin hydrochloride;1-?cyclopropyl-?6-?fluoro-?8-?methoxy-?7-?[(4as,7as)?-?octahydropyrrolo[3,4-b]?pyridin-?6-?yl]?-?4-?oxo-?1,4-?dihydroquinoline-?3-?carboxylic acid hydrochloride;1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-[(4as,7as)-octahydro-6h-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid monohydrochloride | 186826-86-8 | 5G | 523元 |
| 2024/11/11 | XW1868268681 | 鹽酸莫西沙星 moxifloxacin hydrochloride;1-?cyclopropyl-?6-?fluoro-?8-?methoxy-?7-?[(4as,7as)?-?octahydropyrrolo[3,4-b]?pyridin-?6-?yl]?-?4-?oxo-?1,4-?dihydroquinoline-?3-?carboxylic acid hydrochloride;1-cyclopropyl-6-fluoro-1,4-dihydro-8-methoxy-7-[(4as,7as)-octahydro-6h-pyrrolo[3,4-b]pyridin-6-yl]-4-oxo-3-quinolinecarboxylic acid monohydrochloride | 186826-86-8 | 1G | 128元 |
| 2024/11/08 | 45796 | 鹽酸莫西沙星 Moxifloxacin hydrochloride | 186826-86-8 | 1g | 3058元 |