867160-71-2
中文名稱
順式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基環(huán)丁醇
英文名稱
Linsitinib
CAS
867160-71-2
分子式
C26H23N5O
MDL 編號
MFCD23726651
分子量
421.51
MOL 文件
867160-71-2.mol
更新日期
2024/12/26 17:36:49
867160-71-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
順式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基環(huán)丁醇環(huán)丁醇, 3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基-, 順式-
英文別名
OSI-906OSI 906AA
Linsitinib
Linsitinib(OSI906)
OSI-906 Linsitinib
Linsitinib, Free Base
cis-3-[8-Amino-1-(2-phenyl-7-quinolinyl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-methylcyclobutanol
(1s,3s)-3-(8-amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobutanol
Cyclobutanol, 3-[8-aMino-1-(2-phenyl-7-quinolinyl)iMidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl]-1-Methyl-, cis-
3-(8-Amino-1-(2-phenylquinolin-7-yl)-2,3-dihydro-imidazo[1,5-a]pyrazin-3-yl)-1-methylcyclobuta
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>175°C (dec.)
密度1.39
儲存條件-20°C
溶解度溶于 DMSO（高達 30 mg/ml）
酸度系數(shù)(pKa)14.84±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色黃色
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 中的溶液可在 -20°C 下保存長達 2 個月。
常見問題列表
生物活性
OSI-906 (Linsitinib)是一種選擇性的IGF-1R抑制劑，IC50為35 nM；對InsR抑制作用適中，IC50為75 nM，對Abl， ALK， BTK， EGFR， FGFR1/2， PKA等沒有抑制活性。Phase 3。體外研究
OSI-906 抑制IGF-IR自磷酸化和下游信號蛋白AKT, ERK1/2和S6激酶的激活，IC50為0.028到 0.13 μM。OSI-906通過與C-螺旋相互作用而使靶點蛋白形成中間結(jié)構(gòu)形態(tài)。OSI-906作用于肝臟微粒體，具有良好的代謝穩(wěn)定性。OSI-906濃度為1μM時，完全抑制IR 和IGF-IR磷酸化。OSI-906抑制一些腫瘤細胞系增殖，包括非小細胞肺癌和結(jié)腸直腸癌(CRC)腫瘤細胞系，EC50為0.021到 0.810 μM。體內(nèi)研究
OSI-906 作用于IGF-IR驅(qū)動的移植瘤鼠模型，抑制腫瘤生長，按 75 mg / kg劑量處理，導(dǎo)致100% TGI和 55% 衰退，按25 mg/kg劑量處理，導(dǎo)致 60% TGI，沒有衰退。OSI-906處理犬，大鼠和小鼠，誘導(dǎo)不同的消除半衰期，消除半衰期分別為1.18 小時, 2.64小時 和2.14小時。OSI-906按不同劑量單獨處理給藥雌性Sprague-Dawley 大鼠和雌性CD-1小鼠，每天一次，Vmax值與OSI-906 劑量不成比例。OSI-906 按 25 mg/kg劑量處理12天，提高血糖值。OSI-906按75 mg/kg 劑量單獨處理IGF-IR-驅(qū)動的人全長人類IGF-IR (LISN)移植鼠模型，在4 和24小時間最大程度抑制IGF-IR磷酸化(80%)，血漿藥物濃度為26.6-4.77 μM。 OSI-906 按60 mg/kg劑量單獨作用于NCI-H292 移植鼠，處理2，4，24小時，抑制糖吸收。OSI-906 作用于NCI-H292移植鼠模型，抑制腫瘤生長。生物活性
Linsitinib (OSI-906)是一種選擇性IGF-1R抑制劑，在無細胞試驗中IC50為35 nM；對InsR抑制作用適中，IC50為75 nM，對Abl，ALK，BTK，EGFR， FGFR1/2，PKA等沒有抑制活性。Phase 3。靶點
| Target | Value |
|
IGF-1R
(Cell-free assay) | 35 nM |
|
Insulin Receptor
(Cell-free assay) | 75 nM |
|
IRR
(Cell-free assay) | 75 nM |
體外研究
OSI-906 抑制IGF-IR自磷酸化和下游信號蛋白AKT, ERK1/2和S6激酶的激活，IC50為0.028到 0.13 μM。OSI-906通過與C-螺旋相互作用而使靶點蛋白形成中間結(jié)構(gòu)形態(tài)。OSI-906作用于肝臟微粒體，具有良好的代謝穩(wěn)定性。OSI-906濃度為1μM時，完全抑制IR 和IGF-IR磷酸化。OSI-906抑制一些腫瘤細胞系增殖，包括非小細胞肺癌和結(jié)腸直腸癌(CRC)腫瘤細胞系，EC50為0.021到 0.810 μM。
體內(nèi)研究
OSI-906 作用于IGF-IR驅(qū)動的移植瘤鼠模型，抑制腫瘤生長，按 75 mg / kg劑量處理，導(dǎo)致100% TGI和 55% 衰退，按25 mg/kg劑量處理，導(dǎo)致 60% TGI，沒有衰退。OSI-906處理犬，大鼠和小鼠，誘導(dǎo)不同的消除半衰期，消除半衰期分別為1.18 小時, 2.64小時 和2.14小時。OSI-906按不同劑量單獨處理給藥雌性Sprague-Dawley 大鼠和雌性CD-1小鼠，每天一次，V
max
值與OSI-906 劑量不成比例。OSI-906 按 25 mg/kg劑量處理12天，提高血糖值。OSI-906按75 mg/kg 劑量單獨處理IGF-IR-驅(qū)動的人全長人類IGF-IR (LISN)移植鼠模型，在4 和24小時間最大程度抑制IGF-IR磷酸化(80%)，血漿藥物濃度為26.6-4.77 μM。 OSI-906 按60 mg/kg劑量單獨作用于NCI-H292 移植鼠，處理2，4，24小時，抑制糖吸收。OSI-906 作用于NCI-H292移植鼠模型，抑制腫瘤生長。順式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基環(huán)丁醇價格(試劑級)
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/08 | HY-10191 | 順式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基環(huán)丁醇 Linsitinib | 867160-71-2 | 2mg | 683元 |
| 2024/11/08 | HY-10191 | 順式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基環(huán)丁醇 Linsitinib | 867160-71-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 1020元 |
| 2024/11/08 | S1091 | 順式-3-[8-氨基-1-(2-苯基-7-喹啉基)咪唑并[1,5-A]吡嗪-3-基]-1-甲基環(huán)丁醇 Linsitinib (OSI-906) | 867160-71-2 | 5mg | 1393.48元 |