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返回ChemicalBook首頁>CAS數(shù)據(jù)庫列表>149647-78-9

149647-78-9

中文名稱 伏立諾他
英文名稱 Vorinostat
CAS 149647-78-9
分子式 C21H25N3O4
MDL 編號 MFCD00945317
分子量 383.44
MOL 文件 149647-78-9.mol
更新日期 2024/12/20 18:01:46
149647-78-9 結(jié)構(gòu)式 149647-78-9 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
N-羥基-N'-苯基辛二酰胺
伏立諾他
英文別名
Octanediamide, N1-hydroxy-N8-phenyl-
SAHA=N-Hydroxy-N'-phenyloctanediamide
SAHA, N-Hydroxy-Nphenyloctanediamide, Zolinza
Zolinza (See Suberoylanilide Hydroxamic Acid)
Vorinostat
N-Hyrdroxy-N'-phenyloctanediamide
Suberanilohydroxamic acid
Suberoylanilide hydroxamic acid
Vorinostat for research
Zolinza (See S688700)
所屬類別
生物化工:HDAC 抑制劑

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點(diǎn)161-162°C
密度1.2
RTECS號RG8835000
儲存條件-20°C
溶解度在DMSO中的溶解度≥15mg/mL
酸度系數(shù)(pKa)9.48±0.20(Predicted)
形態(tài)粉末
顏色白色至棕褐色
Merck14,10034
穩(wěn)定性從購買之日起 2 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或乙醇溶液可在 -20°C 下保存長達(dá) 6 個(gè)月。
InChIKeyWAEXFXRVDQXREF-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫149647-78-9(CAS DataBase Reference)

安全數(shù)據(jù)

危險(xiǎn)性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS08
警示詞危險(xiǎn)
危險(xiǎn)性描述H341-H360
防范說明P201-P308+P313
危險(xiǎn)品標(biāo)志T
危險(xiǎn)類別碼61-68
安全說明53-36/37-45
WGK Germany3
海關(guān)編碼29280000
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)149647-78-9(Hazardous Substances Data)

常見問題列表

抗腫瘤藥物
伏立諾他是一種新型的分子靶向抗腫瘤藥物,通過抑制組蛋白去乙?;?histone deacetylase,HDAC)而使細(xì)胞周期停滯和/或細(xì)胞凋亡。它是美國FDA批準(zhǔn)的第一個(gè)用于治療經(jīng)兩個(gè)全身治療方案后仍進(jìn)展、耐藥或復(fù)發(fā)的具有明顯皮膚侵犯的皮膚T細(xì)胞淋巴瘤(CTCL)的HDAC抑制劑。
2006年10月6日美國食品藥品管理局(FDA)批準(zhǔn)伏立諾他膠囊(vorinostat)為用于治療皮膚癌的新藥。該藥是美國默克公司開發(fā)的世界上第一個(gè)抑制組蛋白脫乙?;傅男滦涂拱┧?,用于治療皮膚T細(xì)胞淋巴瘤(CTCL),F(xiàn)DA批準(zhǔn)其用于其他藥物治療時(shí)或治療后仍不能治愈,或惡化,或病情反復(fù)情況下的轉(zhuǎn)移性皮膚T淋巴細(xì)胞瘤。大量的實(shí)驗(yàn)研究和臨床結(jié)果表明vorinostat對多種腫瘤具有較好的療效,與其它腫瘤藥聯(lián)合用藥具有明顯的協(xié)同作用,目前對其它腫瘤的治療研究還在繼續(xù)深入當(dāng)中,這些結(jié)果表明vorinostat具有廣闊的市場前景。
伏立諾他的毒性小,其安全性和有效性的證據(jù)來自兩項(xiàng)臨床試驗(yàn),其中包括對接受其他藥物治療后又復(fù)發(fā)的107名CTCL患者。按皮膚損傷評分等級的改善確定的標(biāo)準(zhǔn)分析,接受Zolinza治療的30%患者有所改善,療效平均持續(xù)168天。最常見的嚴(yán)重不良反應(yīng)為肺栓塞、脫水、深度靜脈血栓和貧血。常見的不良反應(yīng)有胃腸癥狀(包括腹瀉,惡心,食欲減退,嘔吐和便秘);疲憊,寒戰(zhàn)和味覺障礙。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示,孕婦禁用該藥。
制備方法
辛二酸在乙酸酐作用下分子內(nèi)脫水生成辛二酸酐,與苯胺在乙酸乙酯中于0℃開環(huán)酰胺化得辛二酸單酰苯胺,再經(jīng)甲醇酯化和鹽酸羥胺胺解,得抗腫瘤藥伏立諾他,總收率約65%。
《中國醫(yī)藥工業(yè)雜志》 2009年第40卷第7期,481-483頁
抗癌藥物伏立諾他能夠清出潛伏HIV病毒
來自美國北卡羅來納大學(xué)教堂山分校的研究人員于2012年7月25日發(fā)表在《自然》期刊上的一篇開創(chuàng)性的研究論文,證實(shí)一種能夠被用來治療某些類型淋巴瘤的去乙?;敢种苿┧幬?--伏立諾他(vorinostat)---能夠清出病人體內(nèi)潛伏的HIV病毒。
研究人員開展一系列實(shí)驗(yàn)來評價(jià)這種藥物激活和破壞潛伏的HIV病毒的潛力。起初,測量CD4+ T細(xì)胞中的活躍HIV病毒水平的實(shí)驗(yàn)室實(shí)驗(yàn)表明伏立諾他脫去這些細(xì)胞中潛伏HIV病毒的偽裝。接著,8名經(jīng)過抗逆轉(zhuǎn)錄病毒療法后保持醫(yī)學(xué)上穩(wěn)定的HIV病毒感染男性服用伏立諾他,然后測試他們體內(nèi)活躍的HIV病毒水平,并且與服用這種藥物之前的水平進(jìn)行比較。
研究人員發(fā)現(xiàn)這些接受伏立諾他治療的病人體內(nèi)CD4+ T細(xì)胞中HIV病毒RNA水平平均增加4.5倍,從而證實(shí)HIV病毒被脫去偽裝。這是第一次已發(fā)布的研究證實(shí)去乙酰化酶抑制劑有潛力破除潛伏病毒庫中的潛伏性。這項(xiàng)研究提供令人信服的證據(jù)表明人們可能采用一種新策略來直接攻擊和根除潛伏的HIV病毒感染。破除HIV病毒的潛伏性只是治愈HIV病毒感染的第一步。
生物活性
Vorinostat (suberoylanilide hydroxamic acid, SAHA, MK0683)是一種HDAC抑制劑,無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為~10 nM。Vorinostat 會抑制高效的HPV-18 DNA擴(kuò)增。
靶點(diǎn)
TargetValue
HDAC
(Cell-free assay)
~10 nM
體外研究

Vorinostat是小分子量(<300)線性肟酸,抑制HDAC活性,包括乙?;M蛋白和非組蛋白的積累,抑制培養(yǎng)細(xì)胞的增殖,且抑制腫瘤生長。Vorinostat通過結(jié)合到酶的活性位點(diǎn)而抑制 HDAC活性。Vorinostat 抑制多種轉(zhuǎn)化細(xì)胞增殖(包括 淋巴瘤,多發(fā)性骨髓瘤,白血病,和非小細(xì)胞肺癌),與對照組相比抑制生長達(dá)50% 時(shí)的濃度為0.5 到10μM。Vorinostat作用于淋巴瘤和白血病細(xì)胞,包括 Burkitt, B-細(xì)胞急性淋巴細(xì)胞白血病 (B-ALL), MCL, DLBCL, ATL和T-細(xì)胞,不同程度抑制細(xì)胞增殖。除了抑制轉(zhuǎn)化細(xì)胞增殖, Vorinostat 也抑制正常細(xì)胞增殖,通過比較Vorinostat 作用于一組細(xì)胞系–正常人非纖維細(xì)胞(WI-38)和 SV40巨大T抗原轉(zhuǎn)化WI-38(VA-13細(xì)胞)而得到證明。Vorinostat 抑制兩種類型細(xì)胞增殖,這種作用存在劑量依賴性。但發(fā)現(xiàn)Vorinostat 對轉(zhuǎn)化細(xì)胞具有選擇毒性,包括使腫瘤細(xì)胞死亡,而對正常細(xì)胞只起抑制作用,不會使其死亡。 Genistein 和Vorinostat 聯(lián)用效果比5-aza和Vorinostat 聯(lián)用作用于誘導(dǎo)細(xì)胞死亡有效很多。Genistein和Vorinostat聯(lián)用作用于ARCaP-E使增殖降低 80 %,作用于ARCaP-M細(xì)胞,增殖降低60 %以上。Genistein和Vorinostat 聯(lián)用抑制細(xì)胞增殖具有協(xié)同效應(yīng)。作用于ARCaP-E 細(xì)胞(820個(gè)基因 誘導(dǎo)和1046個(gè)基因抑制) ARCaP-M 細(xì)胞,Vorinostat比Genistein 影響更多基因。 Vorinostat作用于腫瘤細(xì)胞表面,提高Fas蛋白水平,這種作用存在劑量依賴性,且按0.75 μM劑量處理,提高達(dá)到一個(gè)穩(wěn)定水平。 Vorinostat 抑制腫瘤細(xì)胞生長,包括NB4, H460 和HCT-116,IC50分別為0.7μM, 3.4μM和1.2 μM。

體內(nèi)研究
Decitabine和Vorinostat都具有使腫瘤衰退的功能。然而, Decitabine 和 Vorinostat 聯(lián)用使腫瘤衰退的效果更強(qiáng)。沒有任何處理時(shí),在野生型和Fasgld 小鼠中在肺腫瘤負(fù)擔(dān)方面觀察不到明顯的區(qū)別。然而, Decitabine 和Vorinostat聯(lián)用處理野生型小鼠,使腫瘤衰退比處理 Fas
伏立諾他價(jià)格(試劑級)
報(bào)價(jià)日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價(jià)格
2024/11/08S1047伏立諾他
Vorinostat (SAHA)
149647-78-9200mg1198.15元
2024/11/08HY-10221伏立諾他
Vorinostat
149647-78-9250mg1083元
2024/11/08S1047伏立諾他
Vorinostat (SAHA)
149647-78-910mM(1mL in DMSO)1558.77元
"149647-78-9" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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