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668270-12-0

中文名稱 利拉利汀
英文名稱 Linagliptin
CAS 668270-12-0
分子式 C25H28N8O2
分子量 472.54
MOL 文件 668270-12-0.mol
更新日期 2024/10/29 18:14:05
668270-12-0 結(jié)構(gòu)式 668270-12-0 結(jié)構(gòu)式

基本信息

中文別名
歐唐寧
利拉利
利格利汀
利納利汀
利拉列汀
利那列汀
利格列汀
利拉利汀
利拉利汀原料藥
利拉利汀API
英文別名
inag
iptin
inagL
Ondero
CS-494
Bi 1356
CS-1974
Tradjenta
Lillidine
Lilalitine
所屬類別
醫(yī)藥中間體:原料藥中間體

物理化學(xué)性質(zhì)

熔點202 ºC
沸點661.2±65.0 °C(Predicted)
密度1.39
儲存條件Refrigerator
溶解度可溶于氯仿(少量)、DMSO(少量)、甲醇(少量)
酸度系數(shù)(pKa)10.01±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
顏色白色到橙色

安全數(shù)據(jù)

危險性符號(GHS)GHS hazard pictograms
GHS07
警示詞警告
危險性描述H319-H335-H315
海關(guān)編碼29335990
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)668270-12-0(Hazardous Substances Data)

應(yīng)用領(lǐng)域

用途1
利拉利汀由勃林格殷格翰研發(fā)的利拉利汀于2011年5月2日獲FDA批準(zhǔn),用于結(jié)合飲食和運動改善2型糖尿病人對血糖水平的控制。利拉利汀通過抑制二肽基肽酶-4(DPP-4)而改善患者的血糖控制。

常見問題列表

用途

利拉利汀是一種新型高效、選擇性的二肽基肽-4 (DPP-4)抑制劑,用于治療2型糖尿病。

作用機制
利拉利汀是一種DPP-Ⅳ抑制劑,DPP-Ⅳ是一種腸促胰島素激素,與蛋白結(jié)合存在于許多組織中,如腎、肝、小腸膜的刷狀邊緣、胰管、淋巴細胞、內(nèi)皮細胞等。該酶能通過水解 GLP-1 的 N 端第 2 位丙氨酸致使其失活,所以抑制該酶后可以提高 GLP-1 濃度,促使胰島細胞產(chǎn)生胰島素,同時降低胰高血糖素濃度,從而發(fā)揮抗糖尿病作用。利拉利汀通過配體/受體緊密結(jié)合,與底物競爭結(jié)合位點從而抑制 DPP-Ⅳ,是一種具有選擇性、競爭性、可逆性的 DPP-Ⅳ抑制劑。
副作用
利拉利汀最常見的副作用包括上呼吸道感染、鼻塞或流鼻涕、咽喉疼痛、肌肉疼痛、頭痛等,其機制尚有待進一步研究。
生物活性
Linagliptin (BI-1356)是一種高效的,選擇性的DPP-4抑制劑,IC50為1 nM。對DPP-4的選擇性比對其他二肽基肽酶類如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。Linagliptin 在2型糖尿病模型中可激活血小球自噬。DPP4介導(dǎo)TP53缺陷的CRC細胞的鐵死亡。
靶點
TargetValue
Ferroptosis
()
DPP-4
(cell-free assay)
1 nM
體外研究

在體外,Linagliptin對DPP-4表現(xiàn)出有效的抑制作用,對hERG通道和M1受體(IC50 295 nM)具有低親和力。 在體外,Linagliptin以競爭性抑制劑發(fā)揮作用,K i 為1 nM,對DPP-4的選擇性比對DPP-8,DPP-9,氨基肽酶N 和 P,脯氨酰寡肽酶,胰蛋白酶,纖溶酶,和凝血酶高10,000倍,比對成纖維細胞活化蛋白高90倍。

體內(nèi)研究

在雄性Wistar大鼠,比格犬,和恒河猴中,Linagliptin對DPP-4表現(xiàn)出高效,持久,且有效的抑制活性,以1 mg/kg的劑量口服給藥,對所有物種能夠達到70%以上的抑制??诜咸烟悄土繙y試45分鐘前,Linagliptin對db/db小鼠口服給藥,劑量依賴性使血糖波動從0.1 mg/kg (15% 抑制)減少到1 mg/kg (66%抑制)。通過抑制DPP-4活性,Linagliptin降低促炎性標(biāo)志物換氧合酶-2和巨噬細胞炎性蛋白-2的表達,并增強ob/ob小鼠愈合傷口時肌成纖維細胞的形成。

利拉利汀價格(試劑級)
報價日期產(chǎn)品編號產(chǎn)品名稱CAS號包裝價格
2024/08/19S3031Linagliptin (BI-1356)668270-12-05mg876.33元
2024/08/19S3031利拉利汀
Linagliptin
668270-12-010mM(1mL in DMSO)1040.13元
2024/08/19HY-10284利拉利汀
Linagliptin
668270-12-0100mg480元
"668270-12-0" 相關(guān)產(chǎn)品信息
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