942183-80-4
中文名稱
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)對(duì)二氮己環(huán)-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
英文名稱
SCH772984
CAS
942183-80-4
分子式
C33H33N9O2
MDL 編號(hào)
MFCD11878503
分子量
587.685
MOL 文件
942183-80-4.mol
更新日期
2025/02/26 11:02:21
942183-80-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-(2-氧代-2-(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)哌嗪-1-基)乙基)吡咯烷-3-甲酸(R)-甲酯(R)-1-(2-氧代-2-(4-(4-(2-嘧啶L)苯基)-L-哌嗪)乙基)-3-[N-(3-(4-吡啶)吲唑-5-氨基]甲?；?吡咯烷
(3R)-1-[2-氧代-2-[4-[4-(2-嘧啶基)苯基]-1-哌嗪基]乙基]-N-[3-(4-吡啶基)-1H-吲唑-5-基]-3-吡咯烷甲酰胺
(R)-1-(2--2-氧(4-(4-(嘧啶-2-基)苯基)對(duì)二氮己環(huán)-1-基)乙基)-N-(3-(吡啶-4-基)-1H--5INDAZOL-基)吡咯烷-3-甲酰胺
英文別名
SCH772984SCH772984/SCH-772984
(R)-1-(2-oxo-2-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-
(3R)-1-[2-Oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4-pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-3-pyrrolidinecarboxamide
(R)-1-(2-oxo-2-(4-(4-(pyrimidin-2-yl)phenyl)piperazin-1-yl)ethyl)-N-(3-(pyridin-4-yl)-1H-indazol-5-yl)pyrrolidine-3-carboxamide
(3R)-1-[2-Oxo-2-[4-[4-(2-pyrimidinyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-N-[3-(4-pyridinyl)-1H-indazol-5-yl]-3-pyrrolidinecarboxamide SCH772984
所屬類別
生物化工：ERK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)>214°C (dec.)
沸點(diǎn)857.3±65.0 °C(Predicted)
密度1.353±0.06(20.0000℃)
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度二甲基亞砜（微溶）
酸度系數(shù)(pKa)12.05±0.40(Predicted)
形態(tài)固體
顏色淡黃色
CAS 數(shù)據(jù)庫942183-80-4
常見問題列表
生物活性
SCH772984是一種新型特異性的ERK1/2抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為4 nM和1 nM, 對(duì)含有RAS或BRAF突變的癌細(xì)胞具有強(qiáng)大的功效。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
ERK2
(Cell-free assay) | 1 nM |
|
ERK1
(Cell-free assay) | 4 nM |
體外研究
SCH772984是新型，選擇性，ATP競(jìng)爭(zhēng)性的ERK1/2抑制劑。SCH772984抑制ERK底物p90核糖體S6激酶（T359/S363 磷酸化-RSK）的磷酸化，這種作用存在劑量依賴性。SCH772984也能抑制ERK自身活化環(huán)中殘基的磷酸化。SCH772984分別抑制約88％和49％BRAF突變型或RAS-突變型腫瘤細(xì)胞系，EC50值<500 nM。
體內(nèi)研究
SCH772984按耐受劑量處理移植瘤模型，誘導(dǎo)腫瘤衰退。SCH772984作用于抗BRAF或MEK抑制劑的模型，有效抑制MAPK信號(hào)和細(xì)胞增殖。