74513-62-5
74513-62-5 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
曲美孕酮 英文別名
TRIMEBUTINEMALEATERU 27987
TRIMEGESTONE
Trimegestone-C13-D3
Trimegestone USP/EP/BP
74513-62-5 Trimegestone
17β-[(S)-2-Hydroxy-1-oxopropyl]-17α-methylestra-4,9-dien-3-one
Estra-4,9-dien-3-one,17-[(2S)-2-hydroxy-1-oxopropyl]-17-Methyl-, (17b)-
Estra-4,9-dien-3-one, 17-[(2S)-2-hydroxy-1-oxopropyl]-17-methyl-, (17β)-
8S,13S,14S,17S)-17-[(2S)-2-Hydroxypropanoyl]-13,17-diMethyl-1,2,6,7,8,11,12,14,15,16-decahydrocyclop
所屬類別
原料藥：雌激素及孕激素類藥物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)522.6±50.0 °C(Predicted)
密度1.16±0.1 g/cm3(Predicted)
酸度系數(shù)(pKa)13.04±0.20(Predicted)
形態(tài)固體
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)74513-62-5
常見問題列表
曲美孕酮
各種孕激素（progestagens）通常為孕酮或睪酮衍生物，具有不同的藥理特性；任何結(jié)構(gòu)上的改變都可能讓衍生物的活性發(fā)生重要改變。孕激素用于抑制排卵是與雌激素［通常是炔雌醇，雌二醇（E2）］組成復(fù)合型口服避孕藥（COCs），但孕激素在靶器官的最終作用決定于E2的活性。老孕激素多衍生自睪酮，雖經(jīng)三代結(jié)構(gòu)改進(jìn)，仍能結(jié)合雄激素受體（AR），所以不能完全消除雄激素帶來的不良反應(yīng)。地諾孕素（dienogest，DNG）、屈螺酮（drospirenone，DRSP）、醋酸諾美孕酮（nomegestrol acetate，NOMAc）、曲美孕酮（trimegestone，TMG）和醋酸烯諾孕酮（nestoroneacetate，NES）成為新一代孕激素，其受體選擇性更強(qiáng)，更接近天然孕酮，效果更顯著，同時(shí)減少其他激素引起的不良反應(yīng)。曲美孕酮(trimegestone,TRM)(RU 27987)為19-去甲孕酮衍生物, 是普羅孕酮(promegestone)的活性代謝產(chǎn)物。TRM 總體特性與孕酮相似, 對(duì)孕酮受體有很高的親和力和選擇性,具有很強(qiáng)的孕激素活性, 與鹽皮質(zhì)激素受體、糖皮質(zhì)激素受體和雄激素受體結(jié)合力很弱, 幾乎不與雌激素受體結(jié)合。無明顯的雄激素、糖皮質(zhì)激素和雌激素活性, 有微弱的抗雄激素、抗鹽皮質(zhì)激素、抗促性腺激素和抗雌激素活性。
與其他傳統(tǒng)的孕激素相比, TRM作用更強(qiáng)且更具有內(nèi)膜選擇性。在子宮內(nèi)膜發(fā)揮強(qiáng)大的孕激素作用, 起效劑量低于在其他部位產(chǎn)生相同作用的劑量。因而可減少對(duì)其他器官的影響。單獨(dú)給予曲美孕酮對(duì)骨和子宮無作用, 與雌二醇聯(lián)合應(yīng)用時(shí), 不抑制雌二醇對(duì)骨的保護(hù)作用, 卻可完全阻斷雌二醇誘導(dǎo)的子宮增生作用。1 mg 17β 雌二醇和0.125 mg曲美孕酮聯(lián)合應(yīng)用可有效增加骨量減少的絕經(jīng)后婦女的骨密度且耐受性很好, 無出血等不良反應(yīng)。TRM對(duì)內(nèi)膜的作用比孕酮強(qiáng)2倍。含有TRM的激素補(bǔ)充療法制劑可有效減輕血管收縮效應(yīng), 阻止內(nèi)膜異常增生。在傳統(tǒng)的兔子宮腺轉(zhuǎn)移模型實(shí)驗(yàn)和阻斷雌激素對(duì)內(nèi)膜影響的實(shí)驗(yàn)中, TRM顯示出比孕激素更強(qiáng)的抗內(nèi)膜增生的作用。
圖1為曲美孕酮的結(jié)構(gòu)式
以上信息是由Chemicalbook的東方編輯整理。（2016-03-18）