51-15-0
中文名稱
2-吡啶醛肟甲氯
英文名稱
Pralidoxime Chloride
CAS
51-15-0
EINECS 編號
200-080-9
分子式
C7H9ClN2O
MDL 編號
MFCD00011981
分子量
172.61
MOL 文件
51-15-0.mol
更新日期
2024/12/23 11:22:54
51-15-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
吡啶-2-甲醛肟氯甲烷鹽氯解磷定
氯磷定
氯磷啶
2-吡啶醛
消磷靈
氯解磷定/解磷定
2-吡啶醛肟甲氯
吡啶-2-甲醛肟甲氯化物
英文別名
1-METHYLPYRIDINIUM-2-ALDOXIME CHLORIDE2-PAM CHLORIDE
2-PYRIDINEALDOXIME METHOCHLORIDE
N-METHYLPYRIDINIUM-2-ALDOXIME CHLORIDE
PAM CHLORIDE
PRALIDOXIME CHLORIDE
PYRIDINE-2-ALDOXIME METHOCHLORIDE
PYRIDINE-2-CARBALDOXIME METHOCHLORIDE
PYRIDINE-2-CARBOXALDOXIME METHOCHLORIDE
1-methyl-2-aldoximinopyridiniumchloride
1-methyl-2-formylpyridiniumchlorideoxime
1-methyl-2-pyridiniumaldoximechloride
2-((hydroxyimino)methyl)-1-methyl-pyridiniuchloride
2-(hydroxyiminomethyl)-1-methylpyridiniumchloride
2-[(Hydroxyimino)methyl]-1-methylpyridiniumchloride
2-formyl-1-methylpyridiniumchlorideoxime
2-formyl-n-methylpyridiniumoximechloride
2-pyridine-aldoximechloride
2-pyridinealdoximemethylchloride
n-methylpyridiniumchloride2-aldoxime
所屬類別
原料藥：解毒藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀黃白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)235-238℃（分解）。在25℃水中溶解度為640mg/ml。
熔點(diǎn)230 °C(lit.)
密度1.3265 (rough estimate)
折射率1.5430 (estimate)
儲存條件0-6°C
溶解度少量溶于甲醇和水
酸度系數(shù)(pKa)pKa 7.8-8 (Uncertain)
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
水溶解性65.5 g/100 mL (25 ºC)
Merck14,7703
BRN4163981
CAS 數(shù)據(jù)庫51-15-0(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Pralidoxime chloride (51-15-0)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H302+H312+H332
危險品標(biāo)志Xn
安全說明S36-S37/39-S26
WGK Germany3
RTECS號UU4200000
海關(guān)編碼29333999
毒性LD50 in rats (mg/kg): 96 i.v. (Fleisher); LD50 in rabbits (mg/kg): 95 i.v.; LD50 in mice (mg/kg): 115 i.v., 205 i.p., 4100 orally (Ellin, Wills)
制備方法
方法一
2-甲基吡啶與氯甲烷反應(yīng)得2-甲基吡啶氯甲烷鹽，使基與亞硝酸乙酯進(jìn)行亞硝化反應(yīng)得到氯解磷定鈉鹽，然后在乙醇溶液中用濃鹽酸中和至pH=3-4，濾去氯化鈉，濾液減壓濃縮回收乙醇，得氯解磷定粗品，經(jīng)蒸餾水溶解、活性炭脫色、重結(jié)晶得成品。常見問題列表
概述
氯解磷定（Pralidoxime Chloride），別名為氯化派姆、氯磷定等，該藥品為有機(jī)磷酸酯類解毒藥及其他解救藥，為膽堿酯酶復(fù)活劑，是注射類藥物，主要用于中、重度有機(jī)磷中毒的解救，對硫磷、內(nèi)吸磷、甲拌磷、甲胺磷、特普等有良好療效。它的親核性基團(tuán)可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團(tuán)結(jié)合而后共同脫離膽堿酯酶，使膽堿酯酶恢復(fù)原態(tài)，重新呈現(xiàn)活力，以此緩解中毒癥狀。對輕度有機(jī)磷中毒，可單獨(dú)應(yīng)用該品就以控制癥狀；中度、重度中毒時則必須合并應(yīng)用阿托品。靜脈給藥后，血中很快達(dá)到有效濃度，大劑量時還能通過血腦屏障進(jìn)入腦組織，由腎很快排出，無蓄積中毒現(xiàn)象，目前已經(jīng)廣泛應(yīng)用，在國內(nèi)有多家藥物公司生成。
圖1為氯解磷定的結(jié)構(gòu)式
作用機(jī)理
本品系胯類化合物，其季銨基團(tuán)能趨向與有機(jī)磷殺蟲劑結(jié)合的已失去活力的磷?；憠A酯酶的陽離子部位，它的親核性基團(tuán)可直接與膽堿酯酶的磷酸化基團(tuán)結(jié)合而后共同脫離膽堿酯酶，使膽堿酯酶恢復(fù)原態(tài)，重新呈現(xiàn)活力，被有機(jī)磷殺蟲劑抑制超過36h已“老化”的膽堿酯酶復(fù)活的效果差。 本品對有機(jī)磷殺蟲劑引起的煙堿樣癥狀作用明顯，而對毒蔁堿樣癥狀作用較弱，對中樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀作用不明顯。適用癥狀
可以取代碘解磷定，對急性有機(jī)磷殺蟲劑抑制的膽堿酯酶活力有不同程度的復(fù)活作用，解救多種有機(jī)磷酸酯類殺蟲藥的中毒，但對氨基甲酸酯殺蟲藥所抑制的膽堿酯酶無復(fù)活作用，對馬拉硫磷、敵百蟲、敵敵畏、樂果、甲氟磷、丙胺氟磷和八甲磷等中毒的解救效果較差。藥代動力學(xué)
本藥物為注射類藥物，肌注或靜注本品后，其在血液中的濃度高峰維持2～3h，以后逐漸下降。肌注本品7.5mg/kg或10mg/kg，可達(dá)血漿有效治療濃度4μg/ml。半衰期(t1/2)為 77min。藥物在體內(nèi)組織中快速代謝，經(jīng)腎臟很快以原形和其代謝物隨尿排出。用法用量
本品為肌內(nèi)注射，對于成人輕度中毒者 肌肉注射0.5～0.75g 1次，必要時1小時后重復(fù)1 次。對于中度中毒者采用肌內(nèi)注射或稀釋后緩慢靜脈注射，首次0.75～1.5g，以后每1 小時可重復(fù)0.5～1.0g。當(dāng)肌顫消失或血膽堿酯酶活性恢復(fù)至正常60%以上后，可酌情減少或停藥。對于重度中毒者首次用1.5～2.5g分兩處肌內(nèi)注射或稀釋后緩慢靜脈注射，以后每0.5～1小時重復(fù)給藥1.0～1.5g，根據(jù)情形慢慢減少用藥量。對于兒童：本品的用法和成人相同，只是減少用藥量。輕度中毒者按體重1次15～20mg/kg;對中度中毒者按體重1次 20～30mg/kg;對重度中毒：按體重1次30mg/kg。
藥物相互作用
本品可增強(qiáng)阿托品的生物效應(yīng)，故兩藥同時應(yīng)用時要減少阿托品劑量。一般中毒時阿托品首次劑量為2～4mg，每10min1次，嚴(yán)重中毒為4～6mg，每5～10min肌內(nèi)或靜注，直至出現(xiàn)阿托品化。阿托品化要維持 48h，以后逐漸減少阿托品劑量或延長注射間隔時間。不良反應(yīng)
可引起惡心、嘔吐、心率增快、心電圖出現(xiàn)暫時性S-T段壓低和 Q-T時間延長。注射速度過快可引起眩暈、視力模糊、復(fù)視、動作不協(xié)調(diào)。劑量過大可抑制呼吸和引起癲癇發(fā)作。嚴(yán)重時出現(xiàn)頭痛、頭暈、視力模糊、復(fù)視、動作不協(xié)調(diào)。有關(guān)氯解磷定的概述、作用機(jī)理、藥代動力學(xué)、不良反應(yīng)、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的鮑泉編輯整理。（2016-01-24）
注意事項(xiàng)
當(dāng)本品用于老年人時應(yīng)適當(dāng)減少用量并且減慢靜脈注射速度。有機(jī)磷殺蟲劑中毒患者應(yīng)用本品越早越好，對皮膚吸收引起中毒的患者，應(yīng)用本品的同時要脫去被污染的衣服，并用肥皂清洗頭發(fā)和皮膚?？诜卸净颊哂?.5%碳酸氫鈉溶液徹底洗胃。由于有機(jī)磷殺蟲劑可在下消化道吸收，因此口服患者應(yīng)用本品至少要維持48～72h，以防延遲吸收后加重中毒，甚至致死?；杳曰颊咭３趾粑劳〞?，呼吸抑制者應(yīng)立即進(jìn)行人工呼吸。用藥過程中要隨時測定血膽堿酯酶作為用藥監(jiān)護(hù)指標(biāo)，要求血膽堿酯酶維持在50%～60%以上。急性中毒患者的血膽堿酯酶水平與臨床癥狀有關(guān)，須密切觀察臨床表現(xiàn)。同時使用本藥物時要嚴(yán)格控制用藥量，藥物過量時，亦可抑制膽堿酯酶，加重中毒。知名試劑公司產(chǎn)品信息
Acros Organics
2-吡啶醛肟甲氯2-Pyridinealdoxime methochloride, 99%(51-15-0)
Sigma Aldrich
51-15-0(sigmaaldrich)