459168-41-3
中文名稱
JNJ7777120
英文名稱
JNJ7777120
CAS
459168-41-3
分子式
C14H16ClN3O
分子量
277.753
MOL 文件
459168-41-3.mol
更新日期
2024/10/23 10:56:18
459168-41-3 結構式
基本信息
中文別名
1-[(5-氯-1H-吲哚-2-基)羰基]-4-甲基哌嗪(5-氯-1H-吲哚-2-基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮
英文別名
CS-593JNJ7777120 USP/EP/BP
JNJ-7777120
JNJ7777120
Piperazine,1-[(5-chloro-1H-indol-2-yl)carbonyl]-4-methyl-
(5-Chloro-1H-indol-2-yl)(4-methylpiperazin-1-yl)methanone
Methanone, (5-chloro-1H-indol-2-yl)(4-methyl-1-piperazinyl)-
(5-Chloro-1H-indol-2-yl)(4-methylpiperazin-1-yl)methanone JNJ 7777120
所屬類別
生物化工：Histamine Receptor 拮抗劑物理化學性質
沸點477.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.322±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件room temp
儲存條件Store at +4°C
溶解度H2O: insoluble
溶解度不溶于水
酸度系數(pKa)15.20±0.30(Predicted)
形態(tài)solid
顏色white
常見問題列表
生物活性
JNJ-7777120是第一個，有效的，選擇性非咪唑histamine H4 receptor拮抗劑，Ki為4.5 nM，比作用于其他組胺受體選擇性高1000倍以上。體外研究
JNJ 7777120高親和力結合到H4受體，比作用于其他組胺受體選擇性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，選擇性H4受體拮抗劑，對50多種其他靶點沒有或幾乎沒有親和力。體內研究
JNJ 7777120具有口服生物利用度，處理大鼠為30%，處理犬為100%，處理這兩個品種的半衰期都為3小時。JNJ 7777120處理小鼠骨髓衍生的肥大細胞，抑制組胺誘導的趨化性和鈣流入。JNJ 7777120 處理小鼠，抑制組胺誘導的氣管肥大細胞從結締組織向上皮細胞的遷移。JNJ 7777120處理小鼠酵母聚糖誘導的腹膜炎模型，顯著抑制中性粒細胞浸潤。生物活性
JNJ-7777120是第一個，有效的，選擇性非咪唑histamine H4 receptor拮抗劑，Ki為4.5 nM，比作用于其他組胺受體選擇性高1000倍以上。靶點
| Target | Value |
| Histamine H4 receptor | 4.5 nM(Ki) |
體外研究
JNJ 7777120高親和力結合到H4受體，比作用于其他組胺受體選擇性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，選擇性H4受體拮抗劑，對50多種其他靶點沒有或幾乎沒有親和力。
體內研究
JNJ 7777120具有口服生物利用度，處理大鼠為30%，處理犬為100%，處理這兩個品種的半衰期都為3小時。JNJ 7777120處理小鼠骨髓衍生的肥大細胞，抑制組胺誘導的趨化性和鈣流入。JNJ 7777120 處理小鼠，抑制組胺誘導的氣管肥大細胞從結締組織向上皮細胞的遷移。JNJ 7777120處理小鼠酵母聚糖誘導的腹膜炎模型，顯著抑制中性粒細胞浸潤。