459168-41-3
中文名稱
JNJ7777120
英文名稱
JNJ7777120
CAS
459168-41-3
分子式
C14H16ClN3O
分子量
277.753
MOL 文件
459168-41-3.mol
更新日期
2024/12/16 15:20:11
459168-41-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
1-[(5-氯-1H-吲哚-2-基)羰基]-4-甲基哌嗪(5-氯-1H-吲哚-2-基)(4-甲基哌嗪-1-基)甲酮
英文別名
CS-593JNJ7777120 USP/EP/BP
JNJ-7777120
JNJ7777120
Piperazine,1-[(5-chloro-1H-indol-2-yl)carbonyl]-4-methyl-
(5-Chloro-1H-indol-2-yl)(4-methylpiperazin-1-yl)methanone
Methanone, (5-chloro-1H-indol-2-yl)(4-methyl-1-piperazinyl)-
(5-Chloro-1H-indol-2-yl)(4-methylpiperazin-1-yl)methanone JNJ 7777120
所屬類別
生物化工：Histamine Receptor 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)477.0±45.0 °C(Predicted)
密度1.322±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件room temp
儲(chǔ)存條件Store at +4°C
溶解度H2O: insoluble
溶解度不溶于水
酸度系數(shù)(pKa)15.20±0.30(Predicted)
形態(tài)solid
顏色white
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xi
危險(xiǎn)類別碼36/37/38
安全說(shuō)明26-36
WGK Germany3
WGK Germany3
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
JNJ-7777120是第一個(gè)，有效的，選擇性非咪唑histamine H4 receptor拮抗劑，Ki為4.5 nM，比作用于其他組胺受體選擇性高1000倍以上。體外研究
JNJ 7777120高親和力結(jié)合到H4受體，比作用于其他組胺受體選擇性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，選擇性H4受體拮抗劑，對(duì)50多種其他靶點(diǎn)沒(méi)有或幾乎沒(méi)有親和力。體內(nèi)研究
JNJ 7777120具有口服生物利用度，處理大鼠為30%，處理犬為100%，處理這兩個(gè)品種的半衰期都為3小時(shí)。JNJ 7777120處理小鼠骨髓衍生的肥大細(xì)胞，抑制組胺誘導(dǎo)的趨化性和鈣流入。JNJ 7777120 處理小鼠，抑制組胺誘導(dǎo)的氣管肥大細(xì)胞從結(jié)締組織向上皮細(xì)胞的遷移。JNJ 7777120處理小鼠酵母聚糖誘導(dǎo)的腹膜炎模型，顯著抑制中性粒細(xì)胞浸潤(rùn)。生物活性
JNJ-7777120是第一個(gè)，有效的，選擇性非咪唑histamine H4 receptor拮抗劑，Ki為4.5 nM，比作用于其他組胺受體選擇性高1000倍以上。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Histamine H4 receptor | 4.5 nM(Ki) |
體外研究
JNJ 7777120高親和力結(jié)合到H4受體，比作用于其他組胺受體選擇性高1000多倍。JNJ 7777120是有效的，選擇性H4受體拮抗劑，對(duì)50多種其他靶點(diǎn)沒(méi)有或幾乎沒(méi)有親和力。
體內(nèi)研究
JNJ 7777120具有口服生物利用度，處理大鼠為30%，處理犬為100%，處理這兩個(gè)品種的半衰期都為3小時(shí)。JNJ 7777120處理小鼠骨髓衍生的肥大細(xì)胞，抑制組胺誘導(dǎo)的趨化性和鈣流入。JNJ 7777120 處理小鼠，抑制組胺誘導(dǎo)的氣管肥大細(xì)胞從結(jié)締組織向上皮細(xì)胞的遷移。JNJ 7777120處理小鼠酵母聚糖誘導(dǎo)的腹膜炎模型，顯著抑制中性粒細(xì)胞浸潤(rùn)。