2086772-26-9
中文名稱
CS-2829
英文名稱
JNJ-64619178
CAS
2086772-26-9
分子式
C22H23BrN6O2
分子量
483.36
MOL 文件
2086772-26-9.mol
更新日期
2024/12/17 14:15:54
2086772-26-9 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
ONAMETOSTAT化合物JNJ-64619178
(1S,2R,3S,5R)-3-(2-(2-氨基-3-溴喹啉-7-基)乙基)-5-(4-氨基-7H-吡咯并[2,3-D]嘧啶-7-基)環(huán)戊烷-1,2-二醇
(1S, 2R, 3S, 5R) - 3- [2- (2- 氨基- 3- 溴- 7- 喹啉基) 乙基] 5- (4- 氨基- 7H- 吡咯并[2, 3 - D] 嘧啶- 7- YL) - 1, 2- 環(huán)戊二醇
英文別名
CS-2829JNJ-64619178
JNJ 64619178
JNJ64619178
1,2-Cyclopentanediol, 3-[2-(2-amino-3-bromo-7-quinolinyl)ethyl]-5-(4-amino-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-7-yl)-, (1S,2R,3S,5R)-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)636.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.79±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMSO:111.0(Max Conc. mg/mL);229.64(Max Conc. mM)
酸度系數(shù)(pKa)13.37±0.70(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Off-white to light yellow
CS-2829價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-101564 | CS-2829 JNJ-64619178 | 2086772-26-9 | 1mg | 1000元 |
| 2024/11/08 | HY-101564 | CS-2829 JNJ-64619178 | 2086772-26-9 | 5mg | 2900元 |
| 2024/11/08 | S8624 | CS-2829 Onametostat (JNJ-64619178) | 2086772-26-9 | 1mg | 1393.3元 |
常見問題列表
生物活性
Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制劑，具有較高的選擇性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性以及安全性。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
PRMT5
() | 0.14 nM |
體外研究
JNJ-64619178可結(jié)合SAM結(jié)合口袋，以時(shí)間依賴性方式抑制PRMT/MEP50的功能。各種細(xì)胞系對(duì)JNJ-64619178展現(xiàn)不同程度的敏感性，說明JNJ-64619178對(duì)PRMT5抑制主要依賴于基因組、而非一般的靶向性細(xì)胞毒性。
體內(nèi)研究
每天口服以10 mg/kg JNJ-64619178可選擇性地、有效地阻止SMD1/3蛋白的甲基化。SMD1/3是剪接體的關(guān)鍵組成成分及PRMT5/MEP50的底物。在生物標(biāo)記驅(qū)動(dòng)的人類小細(xì)胞肺癌移植瘤模型中（NCI-H1048），JNJ-64619178可引起腫瘤消退、在終止給藥后可延長(zhǎng)腫瘤生長(zhǎng)抑制作用。