396-01-0
中文名稱
2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶
英文名稱
Triamterene
CAS
396-01-0
EINECS 編號(hào)
206-904-3
分子式
C12H11N7
MDL 編號(hào)
MFCD00006708
分子量
253.26
MOL 文件
396-01-0.mol
更新日期
2024/12/19 09:53:12
396-01-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2,4,7-三氨基-6-苯基蝶啶氨苯蝶啶
三氨喋啶
2,4,7-三氨基-6-苯基喋啶
氨苯喋啶
三氨蝶啶
苯并碟碇
氨喋啶
6-苯基-2,4,7-蝶啶三胺
6-苯基-2,4,7-三氨基蝶啶
英文別名
2,4,7-TRIAMINO-6-PHENYLPTERIDINE6-PHENYL-2,4,7-PTERIDINETRIAMINE
6-PHENYL-2,4,7-TRIAMINO PTERIDINE
6-PHENYL-PTERIDINE-2,4,7-TRIAMINE
ADEMINE
TRIAMTERENE
2,4,7-triamino-6-fenilpteridina
2,4,7-triamino-6-phenyl-pteridin
7-pteridinetriamine,6-phenyl-4
diren
ditak
diurene
dyren
dyrenium
dytac
jatropur
ncic56042
noridil
noridyl
pterofen
所屬類別
原料藥：利尿藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀黃色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)316℃（327℃），極微溶于冰乙酸，幾乎不溶于水、乙醇、氯仿。無(wú)臭或幾乎無(wú)臭，無(wú)味。
熔點(diǎn)316°C
沸點(diǎn)386.46°C (rough estimate)
密度1.3215 (rough estimate)
折射率1.8260 (estimate)
閃點(diǎn)11 °C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度甲酸：可溶，200mg+4mL溫甲酸，透明，黃綠色
酸度系數(shù)(pKa)6.2(at 25℃)
形態(tài)neat
顏色淡黃色至黃色
水溶解性<0.1 G/100 ML AT 20 ºC
Merck14,9599
BRN266723
InChIKeyFNYLWPVRPXGIIP-UHFFFAOYSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)396-01-0(CAS DataBase Reference)
(IARC)致癌物分類2B (Vol. 108) 2016
NIST化學(xué)物質(zhì)信息Triamterene(396-01-0)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Triamterene (396-01-0)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險(xiǎn)性描述H302-H315-H319-H335
危險(xiǎn)品標(biāo)志Xn,T,F
危險(xiǎn)類別碼R22-R36/37/38-R36/38-R23/25
安全說(shuō)明S26-S36/37/39-S45-S33-S24-S16-S7
危險(xiǎn)品運(yùn)輸編號(hào)2811
WGK Germany3
RTECS號(hào)UO3470000
危險(xiǎn)等級(jí)6.1(b)
包裝類別III
海關(guān)編碼2933997500
毒害物質(zhì)數(shù)據(jù)396-01-0(Hazardous Substances Data)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
弱效利尿藥。作用迅速而短暫，口服后2h開(kāi)始利尿，6h達(dá)高峰，作用持續(xù)8-12h，臨床用于心力衰竭，肝硬化和慢性腎炎等引起的頑固性水腫或腹水，亦用于對(duì)氫氯噻嗪 或螺內(nèi)酯無(wú)產(chǎn)的病例。該品有排除尿酸作用，適用于治療痛風(fēng)。制備方法
方法一
5-亞硝基-2，4，6-三氨基嘧啶和無(wú)水乙醇一起回流1h，加入部分量氰芐和乙醇鈉，回流2h后再加入其余量氰芐和乙醇鈉，繼續(xù)回流5h，冷卻至10℃左右，過(guò)濾，用沸水洗滌，得氨苯蝶啶粗品。將粗品、濃硫酸及活性炭加入水中，回流45min，趁熱過(guò)濾，濾液加熱至沸，加入ED-TA二鈉鹽，用濃氨水調(diào)節(jié)至pH9，過(guò)濾，洗滌，干燥，得成品。常見(jiàn)問(wèn)題列表
概述
氨苯蝶啶為保鉀利尿劑，具有與螺內(nèi)酯相似的留鉀排鈉的利尿作用，但作用機(jī)制不同，在用氯化鈉抑制醛固酮分泌或切除腎上腺后，仍有利尿作用。其作用部位在遠(yuǎn)曲小管，抑制鈉、鉀離子交換，尿中Na+、Cl-排出增多，K+排出減少。還能抑制集合管對(duì)Na+的再吸收和K+的分泌。本品利尿作用較弱。與噻嗪類等利尿藥合用時(shí)，不僅能加強(qiáng)后者的排鈉利尿作用，且能減少后者的排鉀引起的不良反應(yīng)。此外，還有排尿酸的作用。長(zhǎng)期服用可增加血中尿素水平。 主要用于心力衰竭、肝硬變及慢性腎炎引起的頑固性水腫或腹水，用氫氯噻嗪或螺內(nèi)酯治療無(wú)效者也可用本品。
氨苯蝶啶、阿米洛利、吠塞米、布美他尼、氯噻嗪、吲達(dá)帕胺、芐氟噻嗪等7種常用利尿藥，分別屬于留鉀利尿藥、袢利尿藥和噬嗓類利尿藥,被國(guó)際奧林匹克委員會(huì)列為禁用物質(zhì)。
性狀
為黃色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭或幾乎無(wú)臭，無(wú)味。不溶于水、乙醇、氯仿或乙醚，極微溶于冰醋酸，幾乎不溶于稀無(wú)機(jī)酸。
圖1為氨苯蝶啶結(jié)構(gòu)式
藥理作用
本品為保鉀利尿藥，通過(guò)直接抑制腎臟遠(yuǎn)端小管和集合管的 Na+-K+交換，使Na+、Cl-、水排泄增多，而K+排泄減少。藥動(dòng)學(xué)
口服后迅速吸收，吸收程度為30%～70%，血漿蛋白結(jié)合率為 40%～70%。單劑口服后2～4h起作用，6h作用達(dá)高峰，作用持續(xù)時(shí)間7～9h。半衰期(t1/2)為1.5～2h，無(wú)尿者每日給藥1～2次時(shí)t1/2延長(zhǎng)至10h，每日給藥4次時(shí)t1/2延長(zhǎng)至9～16h(平均12.5h)。吸收后大部分迅速由肝臟代謝，經(jīng)腎臟排泄，少數(shù)經(jīng)膽汁排泄。 有關(guān)氨苯蝶啶的概述、性質(zhì)、藥理作用、適應(yīng)癥、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的侍艷編輯整理。（2015-11-17）
適應(yīng)癥
主要用于治療水腫性疾病；包括充血性心力衰竭、肝硬化腹水、腎病綜合征及腎上腺糖皮質(zhì)激素治療過(guò)程中發(fā)生的水鈉潴留；也可用于治療特發(fā)性水腫。用法用量
口服 1.成人常用量：起始量一日25～100mg，分2次服用，與其他利尿藥合用時(shí)，劑量可減少。維持階段可改為隔日療法。一日最大量不超過(guò)300mg。
2.小兒常用量：起始量一日2～4mg/kg或120mg/m2，分2次服用，每日或隔日用藥。以后酌情調(diào)整劑量。一日最大量≤6mg/kg或300mg/m2。
不良反應(yīng)
1.常見(jiàn)高鉀血癥。 2.少見(jiàn)：①胃腸道反應(yīng)，如惡心、嘔吐、胃痙攣和腹瀉等；②低鈉血癥；③頭暈、頭痛；④光敏感。
3.罕見(jiàn)：①過(guò)敏，如皮疹、呼吸困難；②血液系統(tǒng)損害，如粒細(xì)胞減少癥甚至粒細(xì)胞缺乏癥、血小板減少性紫癜、巨幼紅細(xì)胞性貧血(干擾葉酸代謝)；③腎結(jié)石，有報(bào)道長(zhǎng)期服用本品者腎結(jié)石的發(fā)生率為1/1500。
注意事項(xiàng)
1.高鉀血癥時(shí)禁用。用藥前應(yīng)了解血鉀濃度，但在某些情況下，血鉀濃度并不能真正反映體內(nèi)鉀儲(chǔ)量，如酸中毒時(shí)鉀從細(xì)胞內(nèi)轉(zhuǎn)移至細(xì)胞外而易出現(xiàn)高鉀血癥，酸中毒糾正后血鉀濃度即可下降。服藥期間如發(fā)生高鉀血癥，應(yīng)立即停藥，并作相應(yīng)處理。 2.慎用于：①無(wú)尿；②腎功能不全；③糖尿病；④肝功能不全；⑤低鈉血癥；⑥ 酸中毒；⑦高尿酸血癥或有痛風(fēng)病史者；⑧腎結(jié)石或有此病史者。
3.老年患者應(yīng)用本品較易發(fā)生高鉀血癥和腎損害。
4.應(yīng)于進(jìn)食時(shí)或飯后服藥，以減少胃腸道反應(yīng)，并可能提高本品的生物利用度。
5.給藥應(yīng)個(gè)體化，從最小有效量開(kāi)始使用，以減少電解質(zhì)紊亂等不良反應(yīng)。如每日給藥1次，應(yīng)于早晨給藥，以免夜間排尿次數(shù)增多。
6.對(duì)診斷的干擾：①干擾熒光法測(cè)定血中奎尼丁濃度的結(jié)果;②使下列測(cè)定值升高，血糖(尤其是糖尿病)、血肌酐和尿素氮(尤其是有腎功能損害時(shí))、血漿腎素、血鉀、血鎂、血尿酸及尿尿酸排泄量;③使血鈉下降。
藥物相互作用
1.腎上腺皮質(zhì)激素尤其是具有較強(qiáng)鹽皮質(zhì)激素作用者和促腎上腺皮質(zhì)激素能減弱本品的利尿作用，而拮抗本品的潴鉀作用。 2.雌激素能引起水鈉潴留，從而減弱本品的利尿作用。
3.非類固醇類抗炎鎮(zhèn)痛藥，尤其是吲哚美辛，能降低本品的利尿作用，且合用時(shí)腎毒性增加。
4.擬交感神經(jīng)藥物降低本品的降壓作用。
5.多巴胺加強(qiáng)本藥的利尿作用。
6.與引起血壓下降的藥物合用，利尿和降壓效果均加強(qiáng)。
7.與下列藥物合用時(shí)，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)增加，如含鉀藥物、庫(kù)存血(含鉀 30mmol/L，庫(kù)存10日以上含鉀高達(dá)65mmol/L)、血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制藥，血管緊張素Ⅱ受體拮抗藥和環(huán)孢素等。
8.與葡萄糖胰島素液、堿劑、鈉型降鉀交換樹(shù)脂合用，發(fā)生高鉀血癥的機(jī)會(huì)減少。
9.本品使地高辛的t1/2延長(zhǎng)。
10.與氯化銨合用易發(fā)生代謝性酸中毒。
11.與腎毒性藥物合用，腎毒性增加。
12.甘珀酸鈉、甘草類制劑具有醛固酮樣作用，可降低本品的利尿作用。
13.因可使血尿酸升高，與噻嗪類和袢利尿藥合用時(shí)可使血尿酸進(jìn)一步升高，故應(yīng)與治療痛風(fēng)的藥物合用。
14.可使血糖升高，與降糖藥合用時(shí)，后者劑量應(yīng)適當(dāng)加大。
劑型規(guī)格
氨苯蝶啶片50mg。