26787-78-0
26787-78-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
阿莫西林
羥氨芐青霉素
阿摩西林
阿莫西林三水酸
阿莫西林晶體
阿莫醵林
羥氨芐青霉素三水酸
AMOXICILIN TRIHYDRATE
AMOXICILLIN
AMOXICILLIN TRIHYDRATE
AMOXICILLIN T TRIHYDRATE
AMOXYCILLIN TRIHYDRATE
D-(-)-ALPHA-AMINO-P-HYDROXYBENZYL PENICILLIN TRIHYDRATE
(-)-6-[2-amino-2-(p-hydroxyphenyl)acetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabi
(2s-(2alpha,5alpha,6beta(s*)))-acetyl)amino)-3-dimethyl-7-oxo-
[2s-[2alpha,5alpha,6beta(s)]]-acetyl]amino]-3-dimethyl-7-oxo-
[d-(-)-6-[2-amino-2-(p-hydroxyphenyl)acetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-az
3-dimethyl-7-oxo-acetyl)amino)-
4-thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylicacid,6-((amino(4-hydroxyphenyl)
4-thia-1-azabicyclo(3.2.0)heptane-2-carboxylicacid,6-(2-amino-2-(p-hydroxyphe
4-thia-1-azobicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylicacid,6-[[amino(4-hydroxyphenyl)
6-(d-(-)-alpha-amino-p-hydroxyphenylacetamido)penicillanicacid
6-(d-(-)-p-hydroxy-alpha-aminobenzyl)penicillin
6-(p-hydroxy-alpha-aminophenylacetamido)penicillanicacid
6-[[amino(4-hydroxyphenyl)acetyl]-amino]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicycl
6-[d(-)-alpha-amino-p-hydroxyphenylacetamido]penicillanicacid
物理化學性質(zhì)
安全數(shù)據(jù)
應(yīng)用領(lǐng)域
制備方法
常見問題列表
該藥主要用于治療因為上下呼吸道感染，而導(dǎo)致的炎癥，如中耳炎，鼻竇炎，急性尿道炎等較為嚴重的炎癥等。而且阿莫西林的作用很廣，起效很快，吞咽后能夠很好地被腸胃吸收，是一種比較好的抗生素藥物。
阿莫西林主要通過抑制細菌細胞壁的合成，造成細菌細胞壁缺損，水分不斷滲透導(dǎo)致菌體脹裂而死，具有很強的抑菌和殺菌作用。
阿莫西林作為青霉素類抗菌藥，其抗菌機理是干擾敏感細菌細胞壁粘肽的合成，抑制細菌的代謝酶，觸發(fā)細菌自身的自溶酶活性，使細菌腫脹，變形破裂，溶解死亡。
阿莫西林的作用主要在各個系統(tǒng)的抗感染治療，具體如下：
1. 上呼吸道感染：中耳炎、鼻竇炎、咽炎、扁桃體炎等。下呼吸道感染：急性支氣管炎、肺炎等。
2. 各種皮膚軟組織感染。
3. 泌尿生殖道感染：急性細菌性腎炎、急性膀胱炎、急性尿道炎，急性單純性淋病等。
4. 阿莫西林亦可與甲硝唑、奧美拉唑三聯(lián)用藥根除胃、十二指腸幽門螺桿菌，降低消化道潰瘍復(fù)發(fā)率。
2. 與華法林合用出血風險增加。
1. 過敏不良反應(yīng)癥狀 藥物熱、皮疹、蕁麻疹及哮喘等為該種不良反應(yīng)的主要癥狀，主要出現(xiàn)在傳染性單核細胞增多患者群體中，少數(shù)患者出現(xiàn)過敏性休克現(xiàn)象。
2. 消化系統(tǒng)不良反應(yīng)癥狀 惡心、腹瀉及嘔吐為該種不良反應(yīng)的主要癥狀，少數(shù)出現(xiàn)假膜性結(jié)腸炎等胃腸道反應(yīng)。
3. 血液系統(tǒng)不良反應(yīng)癥狀 少數(shù)患者出現(xiàn)嗜酸粒細胞增多、血小板減少、白細胞減少及貧血等不良反應(yīng)癥狀。
4. 皮膚黏膜不良反應(yīng)癥狀 少數(shù)患者出現(xiàn)滲出性多形性。
5. 肝腎功能紊亂不良癥狀，少數(shù)患者用藥后出現(xiàn)血清氨。
2. 傳染性單核細胞增多癥、巨細胞病毒感染、淋巴細胞白血病、淋巴瘤等病人應(yīng)用本品易發(fā)生皮疹，故 不宜應(yīng)用。
一種直通合成阿莫西林的方法
(1)脫酯液裂解
取脫酯液200L，青霉素效價為227109u/mL，加入115L純化水，然后加入32.23kg青霉素G?；?，酶活為155u/g。開啟攪拌，向反應(yīng)罐中加入3.0mol/L氨水，控制料液的pH為8.0-8.2，控制反應(yīng)溫度為28-31℃，反應(yīng)45min，停止反應(yīng)，將酶與料液分離，用30L純化水對酶進行洗滌，得到裂解液400L，取樣測定6-APA濃度為40.87g/L，裂解收率為99.05％，得裂解液。
(2)萃取
將步驟(1)所得的裂解液進行降溫，當溫度降至7℃，向裂解液中加入二氯甲烷，二氯甲烷的溫度低于5℃，二氯甲烷的加量為400L，攪拌條件下，加入30％鹽酸，調(diào)節(jié)料液的pH為1.09，攪拌，靜止分相，分出二氯甲烷相，該二氯甲烷相用于回收苯乙酸。
(3)二氯甲烷脫除
控制步驟(2)所得萃取水相的溫度為4-8℃，進行曝氣，曝氣時間為30min，去除萃取水相中殘留的二氯甲烷，取樣測定水相中苯乙酸濃度為1.27g/L。
(4)大孔吸附樹脂處理
將(3)中所得的水相過LXT-036大孔吸附樹脂處理。料液過樹脂過程中控制料液溫度為2-8℃，過料流速為9BV/h，流出液體積為12BV。過料結(jié)束后，用溫度為2-8℃的純化水進行頂洗，頂洗流速為5BV/h，所收集頂洗液體積為5BV。
(5)樹脂再生
將過完料液后的樹脂柱用質(zhì)量分數(shù)為4％的氫氧化鈉溶液再生，氫氧化鈉溶液流速為2BV/h，用氫氧化鈉溶液洗滌至流出液為無色，然后用純化水進行頂洗，純化水進料流速為5BV/h，頂洗至頂洗液的pH＝7為止。
(6)堿化
將上述(4)中所得的流出液和頂洗液混合，向其中加入20％氨水，調(diào)節(jié)料液的pH為7.23。料液總體積為592L。取樣測得料液中6-APA濃度為26.82g/L，苯乙酸濃度為0.01g/L，從裂解液到所得堿化液過程中，6-APA的收率為97.12％。
(7)納濾濃縮
將上述所得的堿化液進行納濾濃縮，進膜壓力為2.5MPa，料液溫度為4-8℃，濃縮倍數(shù)為3.0倍，得到納濾濃縮液197L，濃縮液中6-APPA濃度為79.27g/L，苯乙酸濃度為0.02g/L。納濾濃縮過程中6-APA的收率為98.35％。
(8)酶合成
取1L納濾濃縮液，向其中加入67.75gD-對羥基苯甘氨酸甲酯，混合均勻后，將該混合物投入到裝有阿莫西林合成酶的反應(yīng)罐中。反應(yīng)罐投入阿莫西林合成酶的重量為140g。開啟攪拌，控制料液溫度為19-21℃，用8％氨水和20％鹽酸控制料液的pH為6.20-6.40。反應(yīng)過程中檢測料液中6-APA的濃度，當6-APA的濃度低于1.0g/L時，停止反應(yīng)，將料液與酶進行分離，得到阿莫西林粗品。
(9)酸化溶解
在攪拌下，向阿莫西林粗品中加入20％鹽酸，調(diào)節(jié)料液的pH為0.95，使阿莫西林完全溶解，得阿莫西林溶解液。
(10)結(jié)晶
在降溫條件下，向阿莫西林溶解液中加入8％氨水，控制料液pH為5.05，控制料液溫度為2-10℃，在降溫的條件下養(yǎng)晶90min，得阿莫西林結(jié)晶液。
(11)抽濾、洗滌和干燥
對阿莫西林結(jié)晶液進行抽濾，分別用500mL純化水和500mL丙酮進行洗滌，然后將阿莫西林濕粉置于真空干燥箱中進行干燥，溫度為60℃，真空度≥0.085MPa，干燥結(jié)束后，得到阿莫西林干粉139.56g。從6-APA納濾濃縮液到阿莫西林的收率為90.80％。從脫酯液到阿莫西林的總收率為85.91％。
| 報價日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價格 |
| 2024/11/11 | XW267877802 | 阿莫西林 amoxicillin;(2s,5r,6r)-6-[(r)-amino-2-(4-hydroxyphenyl)acetamido]-3,3-dimethyl-7-oxo-4-thia-1-azabicyclo[3.2.0]heptane-2-carboxylic acid | 26787-78-0 | 5G | 80元 |
| 2024/11/08 | HY-B0467A | 阿莫西林 Amoxicillin | 26787-78-0 | 500mg | 500元 |
| 2024/11/08 | HY-B0467A | 阿莫西林 Amoxicillin | 26787-78-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 550元 |