21736-83-4
中文名稱
壯觀霉素,奇霉素,奇放線菌素
英文名稱
SPECTINOMYCIN DIHYDROCHLORIDE
CAS
21736-83-4
分子式
C14H26Cl2N2O7
分子量
405.27
MOL 文件
21736-83-4.mol
更新日期
2025/03/24 16:25:18
21736-83-4 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
淋必治鹽酸大觀霉
鹽酸大觀霉素
奇放素菌素鹽酸鹽
壯觀霉素二鹽酸鹽
大觀霉素二鹽酸鹽
鹽酸大觀霉素?zé)o菌粉
壯觀霉素,奇霉素,奇放線菌素
鹽酸大觀霉素/壯觀霉素/淋必治
壯觀霉素,奇霉素,奇放線菌素(鹽酸大觀霉素)
英文別名
M 141stanilo
U-18409AE
NSC 248616
SPECTINOMYCIN 2HCL
SPECTINOMYCIN HYDROCHLORIDE
Spectinomycin2HClpentahydrate
SPECTINOMYCIN DIHYDROCHLORIDE
ACTINOSPECTACIN DIHYDROCHLORIDE
SPECTINOMYCIN READY MADE SOLUTION
所屬類別
原料藥：氨基糖苷類藥
常見問題列表
抗菌素
鹽酸大觀霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生的所產(chǎn)生的，它是一種由中性糖和氨基環(huán)醇一苷鍵結(jié)合而成的氨基糖苷類快速殺菌型抗菌素，其還有個名字叫壯觀霉素。是美國人Mason等在上個世紀1961年發(fā)現(xiàn)的。它在畜禽獸醫(yī)治療臨床，主要用于治療敏感細菌感染引起的大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌和支原體等引起的疾病。
注射用鹽酸大觀霉素是魯抗醫(yī)藥在國內(nèi)率先研制出的治療淋病特效專科藥物。注射用鹽酸大觀霉素被世界衛(wèi)生組織WHO、國家衛(wèi)生部推薦為淋病首選用藥。魯抗醫(yī)藥是國內(nèi)唯一一家具備鹽酸大觀霉素原料藥生產(chǎn)能力的企業(yè)，連續(xù)八年在國內(nèi)大觀粉針市場排名第一。
理化性質(zhì)
大觀霉素屬于堿性抗菌素，堿性越強其抗菌效力越強；但大觀霉素不溶解于水，所以，目前國內(nèi)最常用的商品化原藥是鹽酸大觀霉素。它質(zhì)量保證標準下，眼觀是白色或類白色結(jié)晶性粉末；它易溶于水，溶于水的水溶液顯酸性檢測結(jié)果，其1%水溶液的pH為3.8—5.6。在甲醇、乙醇、丙二醇等有機溶劑中不溶解。藥代動力學(xué)
鹽酸大觀霉素肌注吸收迅速，健康動物肌注1h血藥濃度即可達峰，到6h的時候，機體內(nèi)的血藥濃度仍然維持在有效抑菌濃度以上，處在一個比較高的有效作用水平。其血藥濃度的高低，隨劑量的增加而上升。大觀霉素主要通過腎臟排泄，通常6小時以后，其排出量約占總給藥量的45%左右。作用機制
鹽酸大觀霉素的抗菌機制與其它氨基糖苷類抗菌素一樣，也是進入細菌細胞內(nèi)之后，選擇性的作用于細菌細胞核蛋白體30s亞單位上，從而對細菌細胞蛋白質(zhì)的合成產(chǎn)生強大的抑制作用，對敏感細菌產(chǎn)生強大殺滅作用。殺菌作用
鹽酸大觀霉素屬于廣譜快速殺菌劑，它對大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、變形桿菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、肺炎桿菌等作用較強；因此，它對上述敏感細菌造成的感染性疾病的治療，具有較好的臨床治療效果。對革蘭陽性及陰性菌有抑制作用。對淋球菌有較強的抗菌作用，對產(chǎn)生B一內(nèi)酰胺酶的淋球菌也有良好的抗菌活性，為一新型的專治淋病的特效藥。適應(yīng)癥
用于治療G-菌、支原體及支原體與細菌的合并感染。主要用于防治仔豬大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、支原體感染。毒性
鹽酸大觀霉素的毒性很低。有研究人員用小鼠和大鼠進行了腹腔內(nèi)、皮下、肌內(nèi)和口服等給藥途徑的毒理實驗，大鼠肌注大觀霉素500、250、100、50mg/(kg·d)連續(xù)32d，腹腔注射大觀霉素700、400、200、50/(kg·d)連續(xù)39d，觀察其亞急性毒性反應(yīng)。聯(lián)合用藥
本品可與林可霉素合用，對G+菌和G-菌均有高效抗菌作用，并可顯著增強對支原體的抗菌活性，主要用于控制大腸桿菌、沙門氏菌引起的豬下痢、細菌性腸炎、支原體病及支原體與細菌合并感染。針對畜禽臨床口服治療使用聯(lián)合用藥方面，鹽酸大觀霉素與目前臨床常見藥物都可以進行配伍使用，絕大部分都表現(xiàn)協(xié)同抗菌作用。鑒于大觀霉素是堿性抗生素，所以其與一些堿性藥物，如替米考星、泰樂菌素、碳酸氫鈉等聯(lián)合應(yīng)用時，抗菌效能會明顯增強。
在聯(lián)合用藥協(xié)同抗菌方面，鹽酸大觀霉素與青霉素類、頭孢類、酰胺醇類、大環(huán)內(nèi)酯類、四環(huán)素類、氟喹諾酮類等抗菌素，都具有協(xié)同抗菌作用，復(fù)配用藥的抗菌效能會大幅提升。當(dāng)然，這樣兩種藥物之間的復(fù)配，也有個最佳比例，需要針對不同的病原進行廣泛藥敏實驗進行評價。
不良反應(yīng)
本品毒性相對較小，很少引起腎毒性及耳毒性。但同其他氨基糖苷類一樣，可引起神經(jīng)肌肉阻斷作用，注射鈣劑可急救。注意事項
本品不能與氟苯尼考或四環(huán)素合用，呈拮抗作用。