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鹽酸大觀霉素是由鏈霉菌產(chǎn)生的所產(chǎn)生的,它是一種由中性糖和氨基環(huán)醇一苷鍵結(jié)合而成的氨基糖苷類快速殺菌型抗菌素,其還有個名字叫壯觀霉素。是美國人Mason等在上個世紀(jì)1961年發(fā)現(xiàn)的。它在畜禽獸醫(yī)治療臨床,主要用于治療敏感細(xì)菌感染引起的大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌和支原體等引起的疾病。
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大觀霉素屬于堿性抗菌素,堿性越強其抗菌效力越強;但大觀霉素不溶解于水,所以,目前國內(nèi)最常用的商品化原藥是鹽酸大觀霉素。它質(zhì)量保證標(biāo)準(zhǔn)下,眼觀是白色或類白色結(jié)晶性粉末;它易溶于水,溶于水的水溶液顯酸性檢測結(jié)果,其1%水溶液的pH為3.8--5.6。
鹽酸大觀霉素的抗菌機制與其它氨基糖苷類抗菌素一樣,也是進入細(xì)菌細(xì)胞內(nèi)之后,選擇性的作用于細(xì)菌細(xì)胞核蛋白體30s亞單位上,從而對細(xì)菌細(xì)胞蛋白質(zhì)的合成產(chǎn)生強大的抑制作用,對敏感細(xì)菌產(chǎn)生強大殺滅作用。
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鹽酸大觀霉素屬于廣譜快速殺菌劑,它對大腸桿菌、沙門氏菌、巴氏桿菌、變形桿菌、溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌、肺炎桿菌等作用較強;因此,它對上述敏感細(xì)菌造成的感染性疾病的治療,具有較好的臨床治療效果。
鹽酸大觀霉素的毒性很低。有研究人員用小鼠和大鼠進行了腹腔內(nèi)、皮下、肌內(nèi)和口服等給藥途徑的毒理實驗,大鼠肌注大觀霉素500、250、100、50mg/(kg·d)連續(xù)32d,腹腔注射大觀霉素700、400、200、50/(kg·d)連續(xù)39d,觀察其亞急性毒性反應(yīng)。
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實驗結(jié)果表明,在給藥期間沒有觀察到明顯的毒性反應(yīng),大劑量組體重增長略受影響。病理學(xué)組織切片檢查,發(fā)現(xiàn)肌注100mg/(kg·d)以上的劑量組,動物腎小管上皮細(xì)胞腫脹,肌注局部有肌纖維變性、結(jié)締組織增生。腹腔注射200mg/(kg·d)以上的劑量組,動物腎小管上皮細(xì)胞腫脹、空胞變性;700/(kg·d)和400/(kg·d)劑量組,動物有肝細(xì)胞空胞變性和脂肪性變;肌注和腹腔注射50mg/(kg·d)均沒有觀察到病理、組織方面的改變。
鹽酸大觀霉素肌注吸收迅速,健康動物肌注1h血藥濃度即可達峰,到6h的時候,機體內(nèi)的血藥濃度仍然維持在有效抑菌濃度以上,處在一個比較高的有效作用水平。其血藥濃度的高低,隨劑量的增加而上升。大觀霉素主要通過腎臟排泄,通常6小時以后,其排出量約占總給藥量的45%左右。
需要提醒的是,無論是鹽酸大觀霉素和硫酸大觀霉素,在畜禽獸醫(yī)治療臨床注射給藥途徑用藥,需要基層獸醫(yī)們注意患病畜禽的腎臟健康程度(腎病患病畜禽禁用)。而畜禽的口服給藥,在鹽酸大觀霉素上市以來,尚無這方面的太多報告,則無需考慮此問題。
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