304-20-1
304-20-1 結構式
基本信息
鹽酸肼屈嗪
鹽酸肼苯噠嗪
鹽酸肼酞嗪
1-肼屈嗪鹽酸鹽
1-PHTHALAZINYLHYDRAZINE HYDROCHLORIDE
HYDRALAZINE HYDROCHLORIDE
MONO-HYDRAZINOPHTHALAZINE HCL
1(2h)-phthalazinone,hydrazone,monohydrochloride
1-hydrazinophthalazinemonohydrochloride
1-hydrazino-phthalazinmonohydrochloride
aiselazine
apresine
apresoline-esidrix
apresolinehydrochloride
hydralazinechloride
hydralazinemonohydrochloride
nor-press25
praparat5968
HydralazineHclC8H8N4.HC1
Hydrolazine
HYDRALAZINEHYDROCHLORIDE,USP
1-HYDRAZINOPHTHALAZINEHCL
HYDRAZINOPHTHALAZINEHYDROCHLORIDE
物理化學性質
安全數(shù)據(jù)
常見問題列表
1）降壓：降壓作用的確切機制未明。主要擴張小動脈，對靜脈作用小，使周圍血管阻力降低，心率增快，心每搏量和心排血量增加。長期應用可致腎素分泌增加，醛固酮增加，水鈉潴留而降低效果。
2）心力衰竭：鹽酸肼屈嗪增加心排出量，降低血管阻力與后負荷。
1.鹽酸肼屈嗪與非甾體類抗炎止痛藥同用可使降壓作用減弱。
2.擬交感胺類與鹽酸肼屈嗪同用可使本品的降壓作用降低。
3.鹽酸肼屈嗪與二氮嗪或其他降壓藥同用可使降壓作用加強。
一種工業(yè)化生產鹽酸肼屈嗪的工藝方法，以鄰氰基苯甲醛為原料，經(jīng)鹽酸肼環(huán)化、縮合，再與鹽酸成鹽制得鹽酸肼屈嗪，其工藝步驟為：
1）鹽酸肼的生產：將50％的水合肼與乙醇混合液，滴加入氯化氫乙醇中，控制溫度在-10 ℃～-15℃，生成鹽酸肼乙醇溶液，最終pH2～4。
2）鹽酸肼屈嗪的生產：在鹽酸肼乙醇溶液中分批加入鄰氰基苯甲醛，緩慢升溫并將反應 溫度控制在45℃～50℃，反應24～48小時，反應結束后，加入CP級鹽酸調整PH值至pH1～2，再降溫，析晶，甩濾，洗滌干燥。
3）精制：將粗品按1∶1(M∶V)的比例投入乙醇溶液中，升溫溶解，再加入適量活性炭 脫色，壓濾，降溫析晶、甩濾、烘干。的生產路線如下：
| Target | Value |
| Potassium Channel |
Hydralazine損害RAG-2基因的表達上調，并減少二次免疫球蛋白基因重排。Hydralazine顛覆B淋巴細胞自我容忍并通過破壞受體編輯導致致病性自身反應性的產生。 Hydralazine直接清除acrolein，降低細胞內acrolein的活性，從而抑制大分子內收。在acrolein開始處理后30分鐘后，Hydralazine抑制交聯(lián)，但在90分鐘后是無效的。 Hydralazine（0.1-10 mM）抑制炎性巨噬細胞細胞外和細胞內ROS產生，通過ROS清除機制很可能影響黃嘌呤氧化酶（XO）和煙酰胺腺嘌呤二核苷酸/煙酰胺腺嘌呤二核苷酸磷酸（NADH/ NADPH）氧化酶的超氧自由基(O(2)(*-))-產生。Hydralazine(0.1-10 mM)顯著減少NO（*）的生成，并且這種效應導致NOS-2基因表達和蛋白合成。Hydralazine也有效地阻止COX-2的基因表達，和蛋白水平和PGE（2）合成的降低相關聯(lián)。 在豚鼠脊髓體外，Hydralazine不僅保護acrolein介導的損傷，同時也壓縮。Hydralazine可以顯著減輕acrolein誘導的超氧化物的產生，谷胱甘肽耗盡，線粒體功能障礙，膜完整性的喪失，并降低復合動作電位傳導。