氨基糖苷類抗生素是除β-內(nèi)酰胺類抗生素（即青霉素類和頭抱菌素類）外的 另一類泛應(yīng)用的抗生素。1944年從 放線菌培養(yǎng)液中發(fā)現(xiàn)了鏈霉素，為第一代氨基糖苷類抗生素，以后又陸續(xù)發(fā)現(xiàn)了新霉素、慶大霉素、巴龍霉素、卡那霉素、雙脫氧卡那霉素和丁胺卡那霉素。上述藥物對聽神經(jīng)毒性和腎毒性比較大，帶有R因子的細菌可使這類抗生素鈍化。為解決上述問題，藥學(xué)工作者致力于高效、低毒的新一代氨基糖苷類抗生素的研究。有希望的抗生素有沙加霉素、福提霉素、西梭霉素、乙基西梭霉素和核糖霉素，其中硫酸核糖霉素是臨床應(yīng)用的療效較好、毒性低的一種。 硫酸核糖霉素是一種氨基糖苷類抗生素?？咕V與卡那霉素相似，毒性較卡那霉素低，對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、葡萄球菌屬、淋病奈瑟菌、腦膜炎奈瑟菌均有較好的作用?！吨腥A人民共和國藥典》2005 年版二部收載了硫酸核糖霉素及注射用硫酸核糖霉素，《國家藥品標準》（化學(xué)藥品地方標準上升國家標準第 2 冊）收載有硫酸核糖霉素注射液。日本藥局方也收載了該品種。本品進入人體后，能與細菌核糖體30S亞單位結(jié)合，抑制細菌合成蛋白質(zhì)。臨床上用于敏感的革蘭陰性桿菌所致呼吸道、腹腔、胸腔、泌尿道、皮膚和軟組織、骨組織、以及眼、耳鼻部感染。本品對大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬等腸桿菌科細菌有較好抗菌活性，對結(jié)核分枝桿菌和鏈球菌屬有微弱作用，對銅綠假單胞菌和厭氧菌無作用。細菌對本品和卡那霉素有交叉耐藥性。臨床中本品單一給藥時抗菌譜窄、易出現(xiàn)細菌耐藥情況，而硫酸核糖霉素與低分子葡聚糖聯(lián)合給藥時可加重對腎臟的損害。

硫酸核糖霉素是采用國產(chǎn)鏈霉素3719經(jīng)過誘變篩選所得菌種的發(fā)酵液，經(jīng)提煉而得的一種氨基糖苷類抗生素。 硫酸核糖霉素是一種氨基糖苷類抗生素，抗菌譜廣，對各種革蘭氏陽性和革蘭氏陰性菌均顯示有較強的抗菌活性，對金黃色葡萄球菌、鏈球菌、肺炎球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌等敏感細菌感染的疾患，如敗血癥、支氣管炎、肺化膿癥、膿胸、膽道感染、腹膜炎以及泌尿系統(tǒng)感染等均有療效，與青霉素G、四環(huán)素、氨芐青霉素或鄰氯青霉素間無交叉耐藥，與卡拉霉素有交叉耐藥，吸收良好，血濃度高，毒性低于其他氨基糖苷類抗生素。

一種高純度硫酸核糖霉素的制備方法，包括以下步驟：

步驟一：將硫酸核糖霉素解析液調(diào)節(jié)至呈酸性，并進行稀釋；

步驟二：將硫酸核糖霉素解析液壓到充滿樹脂的離交柱內(nèi)，再用去離子水洗滌，吸附，取樣測旋光；

步驟三：用氨水繼續(xù)進行洗滌，取樣測旋光至旋光為“0”，停止洗滌；

步驟四：將硫酸核糖霉素解析液進行濃縮；

步驟五：將硫酸核糖霉素濃縮液成鹽炭脫，得到硫酸核糖霉素脫色液，最后經(jīng)噴霧干燥制得成品。

其中，步驟一中，采用硫酸將硫酸核糖霉素解析液pH值控制在5.0，用純化水將硫酸核糖霉素解析液稀釋至18μ/ml。硫酸濃度為10％，并在15℃下調(diào)節(jié)硫酸核糖霉素解析液pH值。

步驟二中，將硫酸核糖霉素解析液以180L/h的流速壓到充滿樹脂的離交柱內(nèi)，再用去離子水以180L/h的流速洗滌7小時，吸附3小時，每1小時取樣測旋光。

步驟三中，用0.1mol/L的氨水以190L/h的流速洗滌70h，再將氨水流速調(diào)至90L/h進行洗滌，取樣測旋光，當旋光＜0.4后，加1.5mol/L的氨水繼續(xù)洗滌并控制流速為280L/h，洗滌至旋光為“0”。

步驟四中，將硫酸核糖霉素解析液通過納濾膜濃縮，并將溫度控制在40℃以下。

步驟四中，再經(jīng)過蒸汽薄膜器進行二次濃縮，并控制真空度≤-0.08Mpa、溫度≤65℃、流量400L/h。

一種注射用硫酸核糖霉素凍干粉針劑，包括：

硫酸核糖霉素 1000g；

用2000mL注射用水將硫酸核糖霉素溶解至500g/L；

其制備方法包括如下步驟：

(1)制備硫酸核糖霉素半成品：準確稱取處方量的硫酸核糖霉素，將其加入至處方量的注射用水中，攪拌溶解至溶液澄清；再計入活性炭進行攪拌吸附，時間為30分鐘，活性炭的用量為0.1％g/mL；除去活性炭，經(jīng)0.45μm和0.22μm的微孔濾膜過濾，所得到的濾液即為硫酸核糖霉素半成品。

(2)將硫酸核糖霉素半成品進行冷凍干燥，所述冷凍干燥包括以下三階段：

預(yù)凍階段：先將凍干機板層溫度降至0℃，將硫酸核糖霉素半成品放入凍干機中，保持30分鐘，再經(jīng)1小時降至-40℃，保持2小時；

升華干燥階段：板層溫度以4℃/小時的升溫速率至-5℃～0℃，并保持3小時；

解析干燥階段：板層溫度以8℃/小時的升溫速率至35℃，并保持3小時，即得硫酸核糖霉素凍干粉針劑。