2034-00-2
中文名稱(chēng)
膠體果膠鉍
英文名稱(chēng)
ColloidalBismuthPectin
CAS
2034-00-2
更新日期
2024/12/27 19:45:17
常見(jiàn)問(wèn)題列表
第三代鉍制劑
膠體果膠鉍以生物大分子果膠取代了傳統(tǒng)鉍制劑中的中、小分子酸根，提高了膠體特性，黏膜保護(hù)作用更強(qiáng)；胃鏡下觀察，果膠鉍凝膠更趨向于沉積在有潰瘍和出血的黏膜表面，具有極好的選擇黏附性，在藥物聯(lián)合治療中，果膠鉍可以延長(zhǎng)抗生素在胃內(nèi)的停留時(shí)間， 提高抗生素在潰瘍和炎癥組織中的濃度，有利于胃內(nèi)幽門(mén)螺桿菌的殺滅和根除。藥理作用
膠體果膠鉍是一種新型的膠體鉍制劑，通過(guò)應(yīng)用生物大分子果膠酸代替現(xiàn)有鉍制劑中的小分子酸根(如碳酸根、硝酸根及枸櫞酸根等)，從而增強(qiáng)了本品的膠體特性，使其在酸性介質(zhì)中能形成高黏度溶膠。該溶膠與潰瘍面及炎癥表面有強(qiáng)親和力，可在胃黏膜表面形成一層牢固的保護(hù)膜，增強(qiáng)胃黏膜的屏障作用，故對(duì)消化性潰瘍和慢性胃炎有較好的治療作用。研究表明，與其他膠體鉍制劑比較，本品的膠體特性好，特性黏數(shù)為膠體堿式枸櫞酸鉍鉀的7.4倍，此外，本品對(duì)受損黏膜具有高度選擇性，膠體堿式枸櫞酸鉍鉀在受損組織中的鉍濃度為正常組織中的3.1倍，而本品為4.34倍。 另一方面，本品可沉積于幽門(mén)螺桿菌的細(xì)胞壁，使菌體內(nèi)出現(xiàn)不同程度的空泡，導(dǎo)致細(xì)胞壁破裂，并抑制細(xì)菌酶的活性，干擾細(xì)菌的代謝，使細(xì)菌對(duì)人體的正常防御功能變得更敏感，從而起到殺滅幽門(mén)螺桿菌、提高消化性潰瘍的愈合率和降低復(fù)發(fā)率的作用。
此外，本品還可刺激胃腸黏膜上皮細(xì)胞分泌黏液，促進(jìn)上皮細(xì)胞的自身修復(fù)，以及直接刺激前列腺素和表皮生長(zhǎng)因子的產(chǎn)生，使?jié)兠婧兔訝€面快速愈合而止血。另有文獻(xiàn)報(bào)道，果膠本身也具有止血作用。
膠體果膠鉍膠囊是我國(guó)自行設(shè)計(jì)研究成功的一種治療慢性胃炎和消化性潰瘍的藥物。該藥是用果膠酸取代其他酸根制備的鉍鹽類(lèi)藥物用于胃及十二指腸潰瘍，也可用于慢性淺表性胃炎、慢性萎縮性胃炎和消化道出血的治療。本品與抗生素合用，可根除幽門(mén)螺桿菌。用于幽門(mén)螺桿菌相關(guān)的胃、十二指腸潰瘍及慢性胃炎、胃MALT淋巴瘤、早期胃癌術(shù)后、胃食管反流病及功能性消化不良等。也可與抑制胃酸分泌藥（質(zhì)子泵抑制劑和H2受體拮抗藥）組成四聯(lián)方案，作為根除幽門(mén)螺桿菌失敗的補(bǔ)救治療。
圖1為膠體果膠鉍膠囊
臨床療效
臨床試驗(yàn)證明，膠體果膠鉍對(duì)消化性潰瘍(含部分消化道出血病例)的總有效率為98.6%，愈合率為86.6%，對(duì)慢性胃炎癥狀減輕有效率為89.8%，對(duì)慢性胃炎病理好轉(zhuǎn)率為84.7%，Hp陰轉(zhuǎn)率為77.8%；以上結(jié)果均顯著優(yōu)于其他鉍劑。膠體果膠鉍亦可用于慢性淺表性胃炎、慢性萎縮性胃炎和消化道出血的治療。藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服后在腸道吸收甚微，血藥濃度和尿藥濃度極低，絕大部分本品隨糞便排出體外。痕量的鉍吸收后主要分布于肝、腎等組織中，以腎臟居多，主要通過(guò)腎排泄。用途
用于胃及十二指腸潰瘍，也可用于慢性淺表性胃炎、慢性萎縮性胃炎和消化道出血的治療。本品與抗生素合用，可根除幽門(mén)螺桿菌。用于幽門(mén)螺桿菌相關(guān)的胃、十二指腸潰瘍及慢性胃炎、胃MALT淋巴瘤、早期胃癌術(shù)后、胃食管反流病及功能性消化不良等。也可與抑制胃酸分泌藥（質(zhì)子泵抑制劑和H2受體拮抗藥）組成四聯(lián)方案，作為根除幽門(mén)螺桿菌失敗的補(bǔ)救治療。有關(guān)膠體果膠鉍的藥理作用、藥代動(dòng)力學(xué)、用途、不良反應(yīng)、注意事項(xiàng)等是由Chemicalbook的玉蓮編輯整理。（2016-03-18）
合成工藝
1.溶鹽：常溫下加入1倍量的硝酸鉍與2倍量的蒸餾水，并加入山梨醇，攪拌30min使之溶解。加入40%KOH調(diào)pH至12.3左右，濾紙過(guò)慮未溶顆粒。備用。2.溶膠：按果膠：蒸餾水=1：12比列配置果膠漿。加入果膠相當(dāng)于硝酸鉍的1.07倍。攪拌60min，使之呈微黏稠，無(wú)白色塊狀物的均勻膠狀物。備用。
3.合成：將上制得的鉍液緩慢倒入果膠溶膠中，攪拌均勻，在室溫下反應(yīng)1h。反應(yīng)液反應(yīng)后的pH應(yīng)當(dāng)在9.0～10.0。
4.凝膠：將反應(yīng)液冷卻至35～40℃，加入反應(yīng)液的2倍量95%乙醇。攪拌均勻后，并繼續(xù)冷卻至30℃以下，靜置6～7h，用PS-150型離心機(jī)以2000～3000r/min離心，收集沉淀。得粗濕品。
5.精制：將上步驟的粗濕與蒸餾水按1∶1混合，緩慢加熱至(90±5)°C，攪拌30min行成膠漿，冷卻后，混合品用95%的乙醇按照1∶1體積比混合，攪拌均勻后再用PS-150型離心機(jī)以2000～3000r/min離心，收集沉淀。多次重復(fù)該步驟，得精濕品。
6.干燥：在壓強(qiáng)為50～200P的減壓干燥箱內(nèi)，將精濕品鋪成1～2cm左右均勻厚度，于40°C～70°C減壓干燥3～6h至橫重。得干精品。
7.粉碎：將上步驟所得干精品加入到粉碎機(jī)器，反復(fù)粉碎，粉碎至120目篩。得到膠體果膠鉍原料藥成品。
用法用量
口服給藥。 1.成人：①消化性潰瘍和慢性胃炎：一次150mg，一日4次，分別于三餐前1小時(shí)及臨睡時(shí)服用。療程一般為4周。②并發(fā)消化道出血：將日服劑量1次服用。方法為：將膠囊內(nèi)藥物取出，用水沖開(kāi)攪勻后服用。
2.兒童：口服給藥，用量酌減。
不良反應(yīng)
偶見(jiàn)惡心、便秘等消化道癥狀。禁忌
1.對(duì)本品過(guò)敏者禁用。 2.腎功能不全者禁用。
3.孕婦禁用。
注意事項(xiàng)
1.本品不宜與其他鉍制劑同時(shí)服用，且不宜大劑量長(zhǎng)期(7日以上)服用本品。 2.本品宜在餐前1小時(shí)左右服用，以達(dá)最佳藥效。
3.服藥期間，可出現(xiàn)大便呈無(wú)光澤的黑褐色，如無(wú)其他不適，當(dāng)屬正常現(xiàn)象，停藥后1～2日內(nèi)糞便色澤可轉(zhuǎn)為正常。
藥物相互作用
與強(qiáng)力制酸藥及H2受體阻滯藥同時(shí)服用，會(huì)降低本品療效。