66357-35-5
中文名稱
鹽酸雷尼替丁
英文名稱
Ranitidine
CAS
66357-35-5
EINECS 編號
266-332-5
分子式
C13H22N4O3S
MDL 編號
MFCD00081180
分子量
314.4
MOL 文件
66357-35-5.mol
更新日期
2024/10/31 13:23:17
66357-35-5 結構式
基本信息
中文別名
呋喃硝胺甲硝呋
雷尼替丁
雷尼替丁堿
呋硫硝胺
甲硝呋胍
善胃得
胃安太定
N'-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃基]-甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺鹽酸鹽
N' (-甲基-N-[2-[[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙基]-2-硝基-1,1-乙烯二胺
善得胃
胃安太
英文別名
RANITIDINERANITIDINE BASE
TIMTEC-BB SBB006527
1,1-Ethenediamine, N-[2-[[[5-[(dimethylamino)methyl]-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-
1,1-ethenediamine,n-(2-(((5-((dimethylamino)methyl)-2-furanyl)methyl)thio)eth
1,1-ethenediamine,n-(2-(((5-((dimethylamino)methyl)-2-furanyl)methyl)thio)ethy
l)-n’-methyl-2-nitro-
n-(2-(((-5-((dimethylamino)methyl)-2-furanyl)methyl)thio)ethyl)-n’-methyl-2-ni
N-[2-[[5-[(Dimethylamino)methyl]furfuryl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-1,1-ethenediamine
N-[2-[[5-[(Dimethylamino)methyl]furfuryl]thio]ethyl]-N'-methyl-2-nitro-1,1-ethylenediamine
tro-1,1-ethenediamine
yl)-n-methyl-2-nitro-
RANITIDINE USP
Ranitidine (Rantadine) HCl
RANITIDINE FORM I
RANITIDINE FORM II
N'-[2-[[5-(Dimethylaminomethyl)-2-furyl]methylsulfanyl]ethyl]-N-methyl-2-nitro-ethene-1,1-diamine hydrochloride
N’-Methyl-N-[2-[[[5-(dimethylamino)methyl-2-furanyl]methyl]thio]ethyl]-2-nitro-1-ethenediarnine
Sostril
Taural
所屬類別
藥物: 抗組胺藥: 組胺H2受體拮抗劑物理化學性質
外觀性狀固體，熔點69-70℃。
鹽酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride)：C13 H22N4O3S?HCI。[66357-59-3]。類白色或淡黃色結晶性粉末，有異臭，味微苦且澀。極易吸濕。易溶于甲醇或水或乙酸，略溶于乙醇，幾不溶于氯仿或丙酮。熔點137-143℃(分解)。熔點133～134℃(Merck Index 12th)。
鹽酸雷尼替丁(Ranitidine Hydrochloride)：C13 H22N4O3S?HCI。[66357-59-3]。類白色或淡黃色結晶性粉末，有異臭，味微苦且澀。極易吸濕。易溶于甲醇或水或乙酸，略溶于乙醇，幾不溶于氯仿或丙酮。熔點137-143℃(分解)。熔點133～134℃(Merck Index 12th)。
熔點69-70°C
沸點437.1±45.0 °C(Predicted)
密度1.184±0.06 g/cm3(Predicted)
儲存條件Desiccate at +4°C
溶解度H2O: 1.8 mg/mL
酸度系數(pKa)pKa 2.19±0.04 (Uncertain)
形態(tài)solid
顏色tan
水溶解性24.7 mg/mL
穩(wěn)定性吸濕性
NIST化學物質信息Ranitidine(66357-35-5)
應用領域
用途一
消化系統(tǒng)用藥，用于緩解胃酸過多所致的胃痛、胃灼熱、返酸等用途二
強效、長效組胺H2受體拮抗劑。能有效地抑制基礎胃酸及胃泌素刺激引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶的活性。作用比西咪替丁強5～8倍，且維持時間長，而且無西咪替丁對中樞神經系統(tǒng)、性腺等的不良反應。用于胃及十二指腸潰瘍及胃酸高分泌疾病、反流性食道炎。用途三
長效強效的H2受體拮抗劑，有效地抑制組胺、五肽胃泌素及食物刺激引起的胃酸分泌，降低基本規(guī)律礎胃酸，抑制胃酶的活性。其作用強度為西咪替丁的5-8倍。本品適用于良性胃及十二脂腸潰瘍、術后潰瘍、反流性食管炎及卓-艾氏綜合癥等。制備方法
方法一
5-[(二甲氨基)甲基]-2-呋喃甲醇(I)和半胱氨酸反應，生成2-[[5-[(二甲氨基)甲基-2-呋喃基]甲基]硫代]乙胺(Ⅱ)。230g N-甲基-1-甲硫基-2-硝基乙烯甲胺溶于400ml水，45～50℃加熱攪拌，在4h內滴加321g化合物(Ⅱ)，加完后繼續(xù)攪拌3.5h。然后再回流0.5h，冷卻到。70℃，加入2L 4-甲基-2-戊酮。在減壓(34.7kPa)下共沸蒸出水，然后在50℃下和10g活性炭作用。過濾除去活性炭后，冷至10℃，過濾析出的雷尼替丁，干燥，約得380g，熔點69～70℃。
常見問題列表
藥理作用
鹽酸雷尼替丁為抗酸藥及抗?jié)儾∷幚啄崽娑〉柠}酸鹽，藥理作用同雷尼替丁，雷尼替丁又稱呋喃硝胺，化學結構與西咪替丁相似，是在西咪替丁的基礎上合成的一種新型H2受體拮抗劑，不良反應較西咪替丁少，抑制胃酸分泌的作用是西咪替丁的5～8倍。對胃、十二指腸潰瘍療效高，且具有速效和長效特點，能有效地抑制組胺及五肽胃泌素刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸及胃酶活性。其抑制夜間胃酸分泌量與 24小時胃酸量按質量比和摩爾濃度比，效價分別為西咪替丁的 4～9倍和5～12倍。在抑制胃酸分泌的同時，也可抑制胃蛋白酶分泌，而不影響胃泌素及性激素等的分泌。雖能與細胞色素 P450結合，但親和力是西咪替丁的1/10?？诜蛭竷冉o藥可抑制消化性、應激性及吲哚美辛引起的大鼠胃潰瘍及組胺引起的豚鼠胃、十二指腸潰瘍，其抑制作用與藥物濃度成正比例。
圖1為鹽酸雷尼替丁膠囊。
藥代動力學
口服吸收迅速，但不完全，有首過效應，服后2小時達血藥峰濃度 (400μg/L)，有效血藥濃度為100～200μg/L。生物利用度為50%，其吸收不受食物或抗酸藥的影響。在體內分布廣泛，可通過血腦屏障。半衰期為 2～3小時。給藥量的30%經肝臟代謝，50%以原形和少量代謝物形式經腎排泄，主要代謝產物是N-氧化物，少量S-氧化物及脫甲基呋硫硝胺。24小時尿中藥物回收約為口服量的45%，小部分從乳汁中排泄。適應癥
適用于治療胃及十二指腸手術后潰瘍，返流性食管炎，卓—艾綜合征，以及預防應激性潰瘍引起的胃腸道出血、出血性消化性潰瘍的復發(fā)性出血、全身麻醉時吸入胃酸等。上市情況
1977年，雷尼替丁（AH19065）最早是由約翰布拉德肖所在的Allen& Hanburys有限公司的開發(fā)，該公司為葛蘭素史克的子公司，雷尼替丁于1981年10月率先在英國上市。原研公司為葛蘭素史克。作為組胺H2受體拮抗劑，鹽酸雷尼替丁能有效地抑制組胺、五肽胃泌素和氨甲酰膽堿刺激后引起的胃酸分泌，降低胃酸和胃酶活性，是非常經典的治療消化性疾病藥物，在我國廣泛用于治療胃及十二指腸潰瘍、應激性潰瘍、胃出血、胃食管反流病和卓艾綜合征。參比制劑建議
建議選擇FDA批準的山德士的0.15g膠囊作為參比制劑進行研究。[符合CFDA2016年第61號文“普通口服固體制劑參比制劑選擇和確定指導原則”選擇原則（三）]知識產權狀況
目前鹽酸雷尼替丁膠囊制劑無專利保護。副作用
鹽酸雷尼替丁膠囊是臨床中常用的一種抑制胃酸分泌的藥物，屬于h2受體的阻滯劑。在使用過程中的副作用，常見的是可能會引起頭痛，頭暈或者會出現乏力，還可能會造成惡心，便秘，以及會引起皮疹等，而另外少數的患者服用藥物以后可能會出現輕度的肝臟功能的受損，一般停藥以后肝功能是可以慢慢恢復的，另外與西咪替丁相比對于腎功能以及性腺功能和中樞神經的影響是比較小的。鹽酸雷尼替丁膠囊主要就是可以用于緩解臨床中一些由于胃酸過多引起的胃痛或者是燒心，反酸等一些癥狀的治療。一般使用的方法就是成人是口服一粒，一天使用兩次，要注意如果是8歲以下的兒童以及孕婦和哺乳期的婦女都是要嚴禁使用藥物的，而且在用要的時候連續(xù)用藥是不能超過7天的，如果使用7天以后癥狀仍然沒有緩解，一定要前去醫(yī)院就診咨詢醫(yī)師，是不可以長期的使用藥物的。另外如果對于肝腎功能不全的患者也要謹慎的使用藥物，一定要根據醫(yī)生的指導來使用。