117976-90-6
中文名稱
雷貝拉唑鈉
英文名稱
Rebeprazole sodium
CAS
117976-90-6
分子式
C18H20N3NaO3S
MDL 編號
MFCD02092688
分子量
381.42
MOL 文件
117976-90-6.mol
更新日期
2025/02/20 13:43:33
117976-90-6 結構式
基本信息
中文別名
雷貝拉唑鈉雷貝拉唑鈉鹽
雷貝拉唑-D4鈉鹽
雷貝拉唑鈉及中間體
2-{[4-(3-甲氧基丙氧基)-3-甲基吡啶-2-基]甲亞磺?；鶀-1H-苯并咪唑鈉
英文別名
PariePARIET
Pariprazole
RABEPRAZOL SODIUM
RABEPRAZOLE SODIUM
rebeprazole sodium
SODIUM RABEPRAZOLE
Rabeprazole SoduiM
Dexrabeprazole SodiuM
Rabeprazole SodiuM USP
所屬類別
原料藥：抗酸及胃黏膜保護藥物理化學性質
熔點140-141°C dec.
儲存條件Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度H2O：可溶10mg/mL（澄清溶液）
形態(tài)粉末
顏色白色至米色
水溶解性H2O: 10mg/mL (clear solution)
Merck14,8089
穩(wěn)定性吸濕性
InChIInChI=1S/C18H20N3O3S.Na/c1-13-16(19-9-8-17(13)24-11-5-10-23-2)12-25(22)18-20-14-6-3-4-7-15(14)21-18;/h3-4,6-9H,5,10-12H2,1-2H3;/q-1;+1
InChIKeyKRCQSTCYZUOBHN-UHFFFAOYSA-N
SMILESO=S(CC1C(C)=C(OCCCOC)C=CN=1)C1[N-]C2=CC=CC=C2N=1.[Na+]
常見問題列表
簡介
雷貝拉唑與奧美拉唑都屬于質子泵抑制劑。所謂的質子泵，即H+/K+-ATP酶，是胃酸分泌的最后環(huán)節(jié)。質子泵抑制劑可高效、快速的抑制質子泵而減少胃酸分泌，是目前治療胃和十二指腸潰瘍、反流性食管炎、胃幽門螺旋桿菌感染等消化道疾病最先進的一類藥物。和其他類的抑酸藥相比，質子泵抑制劑抑酸作用強，特異性高，持續(xù)時間長久。抗?jié)儾∷?/div>雷貝拉唑鈉是一種質子泵抑制劑類抗?jié)儾∷?，為雷貝拉唑的鈉鹽形式，最初由日本Eisai公司首次研制成功，商品名稱為波力特，質子泵抑制劑的作用是減少胃酸分泌使病損部位穩(wěn)定，從而達到治愈胃及十二指腸潰瘍和胃-食道返流癥的效果。臨床主要用于治療酸相關性疾病，如胃、十二指腸潰瘍瘍、消化性潰瘍、胃食管反流性疾病、卓-艾氏綜合征等。
雷貝拉唑是一種苯并咪唑取代物，通過與胃腔內壁細胞質子泵的鍵合，抑制胃酸分泌。本品特異性抑制三磷酸腺苷酶的作用，該酶是胃酸生成的關鍵酶。對基礎胃酸和由刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。
雷貝拉唑為白色-微黃白色的粉末，無氣味，分子量為381.43。本品極易溶于水或甲醇，也易溶于無水乙醇或乙酸乙酯，幾乎不溶于乙醚或乙烷。本品不顯示旋光性，具有吸溫性，其溶點為225℃，在pH值為7.0的水/ 辛烷系中的分配系數約為214。本品為淡黃色薄膜衣片劑(腸溶片)。
不良反應與注意事項：應排除胃癌后使用本藥。不良反應有過敏反應，心悸，便秘，腹瀉.頭痛，水腫，白細胞減少，AST、ALT、總膽紅素升高及蛋白尿。雷貝拉唑鈉與地高辛合用可引起地高辛濃度升高。不可與制酸劑同時服用。有藥物過敏史者、肝硬化患者、老年人、妊娠和哺乳期婦女、兒童慎用。
雷貝拉唑是一種苯并咪唑取代物，通過與胃腔內壁細胞質子泵的鍵合，抑制胃酸分泌。本品特異性抑制三磷酸腺苷酶的作用，該酶是胃酸生成的關鍵酶。對基礎胃酸和由刺激引起的胃酸分泌均有抑制作用。
雷貝拉唑為白色-微黃白色的粉末，無氣味，分子量為381.43。本品極易溶于水或甲醇，也易溶于無水乙醇或乙酸乙酯，幾乎不溶于乙醚或乙烷。本品不顯示旋光性，具有吸溫性，其溶點為225℃，在pH值為7.0的水/ 辛烷系中的分配系數約為214。本品為淡黃色薄膜衣片劑(腸溶片)。
不良反應與注意事項：應排除胃癌后使用本藥。不良反應有過敏反應，心悸，便秘，腹瀉.頭痛，水腫，白細胞減少，AST、ALT、總膽紅素升高及蛋白尿。雷貝拉唑鈉與地高辛合用可引起地高辛濃度升高。不可與制酸劑同時服用。有藥物過敏史者、肝硬化患者、老年人、妊娠和哺乳期婦女、兒童慎用。
生物活性
Rabeprazole (Aciphex, Dexrabeprazole, Habeprazole)是一種抗?jié)兯幬铮琴|子泵的抑制劑。靶點
| Target | Value |
| proton pump |
體外研究
對MKN-28細胞處理以rabeprazole將顯著降低其生存能力。Rabeprazole誘導AGS細胞大量凋亡，在MKN-28細胞中競爭性抑制ERK1/2的磷酸化，而在KATO III或MKN-45細胞沒有此效應。Rabeprazole能有效地抑制胃癌細胞中ERK1/2的磷酸化，通過抑制ERK1/2信號通路，減弱人胃癌細胞的生存能力。
體內研究
在胃大部切除術后大鼠中，Rabeprazole并不會惡化骨代謝紊亂，而是改善TG誘導的骨密度降低。