194423-06-8
中文名稱
CL-387785
英文名稱
2-ButynaMide, N-[4-[(3-broMophenyl)aMino]-6-quinazolinyl]-
CAS
194423-06-8
分子式
C18H13BrN4O
分子量
381.226
MOL 文件
194423-06-8.mol
更新日期
2024/10/25 11:11:35
194423-06-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
化合物CL-387785N-(4-((3-溴苯基)氨基)喹唑啉-6-基)丁-2-炔酰胺
N-[4-[(3-溴苯基)氨基]-6-喹唑啉基]-2-丁炔酰胺
英文別名
785CL-387
CS-1630
EKB 785
-387785
CL-38875
WAY-EKI 785
CL-387785, >=98%
EKI-785 CL-38875
CL-387785 (EKI-785)
所屬類別
生物化工：蛋白酪氨酸激酶物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)276 °C
密度1.577±0.06 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件Sealed in dry,Store in freezer, under -20°C
溶解度insoluble in EtOH; insoluble in H2O; ≥16.85 mg/mL in DMSO
酸度系數(shù)(pKa)9.84±0.43(Predicted)
形態(tài)灰白色至黃色固體。
顏色白色至橙色再至綠色
常見(jiàn)問(wèn)題列表
簡(jiǎn)介
CL-387785是一種細(xì)胞可滲透且不可逆的體內(nèi) EGF 受體 (EGFR) 激酶活性抑制劑 (IC?? = 250-490 pM)。不可逆的EGFR抑制劑CL-387785可抑制H1975細(xì)胞的侵襲和轉(zhuǎn)移。CL-387785 還表現(xiàn)出放射治療致敏的作用。
生物活性
CL-387785 (EKI-785, WAY-EKI 785)是一種不可逆的選擇性EGFR抑制劑，IC50為370 pM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| EGFR | 370 pM |
體外研究
CL-387785可阻斷細(xì)胞中EGF-介導(dǎo)的受體自磷酸化，IC50值為5 nM。在過(guò)表達(dá)EGF-R或c-erbB-2的細(xì)胞系中，CL-387785主要以細(xì)胞抑制劑的方式抑制細(xì)胞增殖，IC50值為31 nM。
體內(nèi)研究
在過(guò)表達(dá)EGF-R的裸鼠體內(nèi)，CL-387785(80 毫克/千克/天，口服)有效抑制腫瘤生長(zhǎng)。 在常染色體隱性遺傳性多囊腎疾病小鼠模型(ARPKD)中，EKI-785(90 毫克/千克，腹腔注射)處理Balb/c-bpk/bpk (BPK)小鼠，可顯著降低集合小管囊性病變，改善腎功能，降低膽管上皮細(xì)胞異常，延長(zhǎng)生存期。 EKI-785劑量低至25 毫克/千克時(shí)，能夠降低HCA-7誘導(dǎo)的異種移植瘤的生長(zhǎng)，劑量為100 mg/kg時(shí)，可完全抑制腫瘤生長(zhǎng)。50 毫克/千克的CL-387785能夠有效抑制HCT-116誘導(dǎo)的異種移植瘤的生長(zhǎng)。