135729-62-3
中文名稱
(3aS)-2-[(3s)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氫-1-氧代-1H-苯并[de]異喹啉鹽酸鹽
英文名稱
Palonosetron Hydrochloride
CAS
135729-62-3
分子式
C19H25ClN2O
MDL 編號
MFCD07370072
分子量
332.87
MOL 文件
135729-62-3.mol
更新日期
2025/01/22 15:05:48
135729-62-3 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
鹽酸帕洛諾司瓊(3aS)-2-[(3s)-1-氮雜雙環(huán)[2.2.2]辛烷基-2,3,3a,4,5,6-六氫-1-氧代-1H-苯并[de]異喹啉鹽酸鹽
英文別名
PALONOSETRON HCLPALONOSETRON HYDROCHLORIDE
(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one monohydrochloride
(3aS)-2-(3S)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl-2,3,3a,4,5,6-hexahydro-1H-benz[de]isoquinolin-1-one Hydrochloride
Aloxi
Onicit
RS-25259-197
所屬類別
生物化工：5-HT Receptor 拮抗劑物理化學(xué)性質(zhì)
熔點>290°C
比旋光度D25 -94.1° (c = 0.4 in water)
儲存條件Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C
溶解度可溶于甲醇（輕微加熱）、水（輕微）
形態(tài)固體
顏色白色至灰白色
Merck14,6997
CAS 數(shù)據(jù)庫135729-62-3(CAS DataBase Reference)
常見問題列表
用途
鹽酸帕洛諾司瓊是5-羥色胺5-HT3受體拮抗劑，用于預(yù)防和治療化學(xué)療法誘發(fā)的惡心和嘔吐（CINV）。鹽酸帕洛諾司瓊是止吐藥。
惡心嘔吐藥
鹽酸帕洛諾司瓊是一種抑制惡心嘔吐藥，屬于新型高選擇性、高親和性5-HT3受體拮抗劑，它可阻斷嘔吐反射中樞外周神經(jīng)元的突觸前5-HT。受體的興奮，并直接影響中樞神經(jīng)系統(tǒng)內(nèi)5-HT。受體興奮產(chǎn)生的沖動通過迷走神經(jīng)傳人后區(qū)的作用，阻斷腸道中迷走神經(jīng)末梢，阻止信號傳遞至5-HT。受體觸發(fā)區(qū)，減少惡心和嘔吐的發(fā)生率。臨床上用于治療由中、重度致吐性化療藥物引起的急性、延遲性惡心和嘔吐。因其具有療效高、毒副作用小、半衰期長（約40 h）、用藥劑量小等特點而備受關(guān)注。以1,2,3,4-四氫-1-萘甲酸為起始原料，經(jīng)拆分、胺化、還原、關(guān)環(huán)、成鹽制得鹽酸帕洛諾司瓊。
臨床研究表明，帕洛諾司瓊能安全地與皮質(zhì)類固醇類、鎮(zhèn)痛藥、止吐藥、解痙藥和抗膽堿能藥物一起應(yīng)用。
鼠腫瘤模型研究表明，帕洛諾司瓊不會抑制所研究的五種化療藥物(順鉑、環(huán)磷酰胺、阿糖胞苷、阿霉素和絲裂霉素C)的抗癌活性。
生物活性
Palonosetron HCl (RS 25259, RS 25259 197) 是一種5-HT3受體拮抗劑，用于預(yù)防和治療化療引起的惡心嘔吐。靶點
| Target | Value |
| 5-HT3 |
體外研究
Palonosetron 是一種高效高選擇性的第二代5-HT3 受體拮抗劑，對5-HT3受體的結(jié)合親和性比其它5-HT3受體拮抗劑高100倍(Palonosetron pK i 10.5，而 granisetron pK i 8.91， tropisetron pK i 8.81 ，ondansetron pK i 8.39, dolasetron pK i 7.6). Palonosetron血漿半衰期比同種類拮抗劑長，約為40 小時 (ondansetron, 4小時; tropisetron, 7.3 小時; dolasetron, 7.5 小時; ranisetron, 8.9小時)。