167221-71-8
中文名稱(chēng)
丁酸氯維地平
英文名稱(chēng)
Clevidipine butyrate
CAS
167221-71-8
分子式
C21H23Cl2NO6
分子量
456.32
MOL 文件
167221-71-8.mol
更新日期
2024/10/28 14:36:32
167221-71-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
丁酸氯維丁酸氯維地平
丁酸氯維地平
綠維地平雜質(zhì)
氯維地平對(duì)照品
氯維地平丁酸酯
氯維地平丁酸酯/丁酸氯維地平
氯維地平丁酸酯/丁酸氯維地平(標(biāo)準(zhǔn)品)
氯維地平 CLEVIDIPINE BUTYRATE
4-(2,3-二氯苯基)-1,4-二氫-2,6-二甲基-3,5-吡啶二甲酸甲基(1-丁酰氧基)甲酯
英文別名
CS-136Clevelox
H 324/38
Cleviprex
evidipine
rac-Clevidipine
Clevidipine butyrate
Cloweidipine butyrate
CLEVELOX
CLEVIDIPINE
Clevidipine, Cleviprex
所屬類(lèi)別
原料藥：抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點(diǎn)128-130°C
沸點(diǎn)539.7±50.0 °C(Predicted)
密度1.289
閃點(diǎn)280℃
儲(chǔ)存條件Refrigerator
溶解度≥21.4 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥7.45 mg/mL in EtOH with ultrasonic
水溶解性不溶于水
酸度系數(shù)(pKa)2.45±0.70(Predicted)
形態(tài)粉末晶體
顏色白色至淺黃色
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)167221-71-8
安全數(shù)據(jù)
常見(jiàn)問(wèn)題列表
注射型抗高血壓藥物
丁酸氯維地平是一種創(chuàng)新的注射型抗高血壓藥物，由英國(guó)阿斯利康公司(AstraZeneca)原研制，商品名：Cleviprex，用于治療急性高血壓，效果可持續(xù)72小時(shí)，該藥可在口服藥物無(wú)效或患者不方便使用口服藥物時(shí)使用，其起效迅速。與現(xiàn)有高血壓藥物通過(guò)腎或肝臟代謝不同，丁酸氯維地平在血液中代謝，不會(huì)在體內(nèi)積蓄，特別適用于那些晚期器官損害的患者。美國(guó)The Medicines Company擁有在除日本以外的全球市場(chǎng)開(kāi)發(fā)和商業(yè)化授權(quán)，并于2008年8月11日首次在美國(guó)上市本品。
氯維地平制劑為注射用乳劑，需冰箱2~8℃保存，可能會(huì)對(duì)銷(xiāo)售帶來(lái)不利影響。
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藥理作用
氯維地平為二氫吡啶衍生物，是一種超短效的靜脈注射用鈣通道阻斷劑，曾由阿斯利康公司作為圍手術(shù)期出現(xiàn)高血壓短期控制藥物進(jìn)行開(kāi)發(fā)，但開(kāi)發(fā)曾一度中止。氯維地平具有高度的血管及心肌選擇性，在體內(nèi)迅速代謝為非活性物質(zhì)。氯維地平具有很強(qiáng)的降低脈率的活性，對(duì)全身血管及肺血管也有擴(kuò)張效果。2002年，Medicines公司從阿斯利康公司獲得了該產(chǎn)品的授權(quán)。
2008年8月1日，美國(guó)食品與藥品管理局FDA批準(zhǔn)The Medicines公司生產(chǎn)的靜脈注射用制劑--丁酸氯維地平注射用乳劑(Cleviprex)可用于在不適用或不希望使用口服制劑的情況下用于高血壓的治療。該品是10年后美國(guó)FDA批準(zhǔn)的又一個(gè)新型靜脈注射用抗高血壓藥，代表了當(dāng)前高血壓治療中的一大進(jìn)步，其可以在危重病護(hù)理中快速、精確地控制血壓。來(lái)自急診室、手術(shù)室和重癥監(jiān)護(hù)室的綜合資料顯示，丁酸氯維地平的上市，將為醫(yī)生控制患者血壓時(shí)提供新的、重要的臨床手段。據(jù)臨床研究信息表明，本品起效快，作用消除也快，可遞增劑量精確地控制血壓。與目前許多靜脈注射經(jīng)腎和(或)肝代謝的抗高血壓藥不同，其在血液和組織中代謝，因而不在體內(nèi)蓄積。
氯維地平是一個(gè)二氫吡啶類(lèi)L-型鈣通道阻滯劑，L-型鈣通道在動(dòng)脈平滑肌去極化時(shí)調(diào)節(jié)鈣的流入。麻醉大鼠和狗試驗(yàn)表明本品通過(guò)減少全身血管阻力降低平均動(dòng)脈血壓。本品不能降低心臟充盈壓，證實(shí)對(duì)靜脈容量血管沒(méi)用影響。本品最先在美國(guó)獲準(zhǔn)上市是基于其對(duì)1406例治療和手術(shù)患者6項(xiàng)Ⅲ期臨床研究的結(jié)果。所有Ⅲ期臨床研究均符合其主要終點(diǎn)指標(biāo)。本品可引起全身性低血壓和反射性心動(dòng)過(guò)速，其最常見(jiàn)的不良反應(yīng)(>2%)：頭痛，惡心和嘔吐。
專(zhuān)利情況
目前在中國(guó)申請(qǐng)的有關(guān)氯維地平的專(zhuān)利兩篇，公開(kāi)號(hào)CN1137269、CN1136774，申請(qǐng)日均為1994年11月3日，已授權(quán)。CN1137269專(zhuān)利名稱(chēng)為“短效的二氫吡啶類(lèi)化合物及制備方法和用途”，保護(hù)了化合物、制備方法及用途；CN1136774保護(hù)了注射用乳劑。此外，瑞典阿斯利康有限公司2000年申請(qǐng)了新制備方法專(zhuān)利，WO0031035，未在中國(guó)申請(qǐng)。2014年11月3日此專(zhuān)利已經(jīng)到期，目前即可在國(guó)內(nèi)銷(xiāo)售該品種。生物活性
Clevidipine Butyrate是一種二氫吡啶類(lèi)鈣離子通道抑制劑，用于降血壓。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| Calcium channel |