124750-99-8
中文名稱
氯沙坦鉀
英文名稱
Losartan potassium
CAS
124750-99-8
分子式
C22H23ClKN6O
MDL 編號
MFCD02092704
分子量
462.01
MOL 文件
124750-99-8.mol
更新日期
2025/01/22 11:34:19
124750-99-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
2-丁基-4-氯-5-(羥甲基)-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)聯(lián)苯-4-基]甲基]咪唑鉀氯沙坦鉀
洛沙坦鉀
絡(luò)沙坦鉀
氯沙坦鉀鹽
氯沙坦鉀/洛沙坦甲
英文別名
2-BUTYL-4-CHLORO-1-[[2'-(1H-TETRAZOL-5YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-METHANOL2-butyl-4-chloro-1-[[2'-(1h-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]-1h-imidazole-5-methanol monopotassium salt
2-BUTYL-4-CHLORO-1-[[2'-(1H-TETRAZOLE-5-YL)[1,1'-BIPHENYL]-4-YL]METHYL]-1H-IMIDAZOLE-5-METHANOL, POTASSIUM SALT
COZAAR
DUP 753
LOSARTAN MONOPOTASSIUM SALT
LOSARTAN POTASSIUM
LOSARTAN POTASSIUM SALT
MK 954
1h-imidazole-5-methanol,2-butyl-4-chloro-1-((2’-(1h-tetrazol-5-yl)(1,1’-biphe
2-butyl-4-chloro-1-(2’-(tetrazol-5-yl)biphenyl-4-ylmethyl)-1h-imidazole-5-me
dupont753
l-158086
mk-0954
thanolpotassium
2-butyl-4-chloro-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-biphenyl]-4-yl]methyl]- 1H-imidazole-5-methanol,monopotassium salt
MK-95
LOSARTANPOTASSIUM(SUBJECTTOPATENTFREE)
2-Butyl-4-chloro-1-[[2'-(1H-tetrazol-5-yl)[1,1'-
Aradois
所屬類別
原料藥:抗高血壓病藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點263-265°C
儲存條件Inert atmosphere,Room Temperature
溶解度易溶于水和甲醇,微溶于乙腈。
形態(tài)粉末或晶體
顏色米白色
Merck14,5583
BRN5845770
BCS Class1
穩(wěn)定性可在-20°下的DMSO中的溶液保存長達2個月。
InChIInChI=1S/C22H22ClN6O.K/c1-2-3-8-20-24-21(23)19(14-30)29(20)13-15-9-11-16(12-10-15)17-6-4-5-7-18(17)22-25-27-28-26-22;/h4-7,9-12,30H,2-3,8,13-14H2,1H3;/q-1;+1
InChIKeyOXCMYAYHXIHQOA-UHFFFAOYSA-N
SMILESC1(C=CC=CC=1C1=CC=C(CN2C(CO)=C(Cl)N=C2CCCC)C=C1)C1=NN=NN1[K]
CAS 數(shù)據(jù)庫124750-99-8(CAS DataBase Reference)
安全數(shù)據(jù)
警示詞警告
危險性描述H315-H319-H335
危險品標志Xi
危險類別碼36/37/38
安全說明26-36/37/39
WGK Germany3
RTECS號NI6755100
海關(guān)編碼2933290000
常見問題列表
臨床應(yīng)用
氯沙坦鉀是一種新型的非肽類血管緊張素Ⅱ受體(AT1)拮抗劑,在體內(nèi)代謝生成的EXP3174比母藥的活性更強、作用更持久,氯沙坦和EXP3174的半衰期分別為2.2小時和6.7小時。氯沙坦鉀具有良好的抗高血壓作用和保護心、腎、腦,逆轉(zhuǎn)心肌和血管壁肥厚,排鈉利尿以及促進尿酸排泄等作用。不良反應(yīng)發(fā)生率低,病人耐受良好。國內(nèi)主要生產(chǎn)廠家是杭州默沙東制藥有限公司、浙江華海藥業(yè)股份有限公司和揚子江藥業(yè)集團四川海蓉藥業(yè),目前已知的臨床應(yīng)用如下:1.治療原發(fā)性高血壓,可單用或與其它抗高血壓藥(如利尿藥)合用。
2.治療心力衰竭,可單用或與強心藥、利尿藥合用。
3.預(yù)防高血壓伴左心室肥厚患者發(fā)生腦卒中。
4.用于減慢伴有腎病和高血壓的2型糖尿病患者的腎病進程。
用法用量
杭州默沙東制藥有限公司生產(chǎn)的氯沙坦鉀片用于治療原發(fā)性高血壓的用法與用量情況如下:藥品規(guī)格:50mg*7片
其它名稱:科萊亞、科素亞、科索亞、蘆沙坦、蘆沙坦鉀、氯沙坦、洛沙坦、洛沙坦鉀
可同其他抗高血壓藥物一起使用。
可與食物同時服用。
血容量減少的病人開始應(yīng)用時可能出現(xiàn)低血壓,可減少起始用量至10mg。
對大多數(shù)病人,通常起始和維持劑量為每天一次50mg。治療3至6周可達到最大降壓效果。
在部分病人中,劑量增加到每天一次100mg可產(chǎn)生進一步的降壓作用。
對血管容量不足的病人(例如應(yīng)用大劑量利尿劑治療的病人),可考慮采用每天一次25mg的起始劑量。
對老年病人或腎損害病人包括透析的病人,不必調(diào)整起始劑量。對有肝功能損害病史的病人應(yīng)考慮使用較低劑量。
由ChemicalBook編輯分析
藥物相互作用
1、在臨床藥動學(xué)的研究中,已確認和氫氯噻嗪、地高辛、華法令、西米替丁、苯巴比妥、酮康唑和紅霉素不具有臨床意義上的藥物相互作用。2、已有報道利福平和氟康唑可降低活性代謝產(chǎn)物水平。這些相互作用的臨床結(jié)果還沒有得到評價。
3、與其他抑制血管緊張素II及其作用的藥物一樣,本品與保鉀利尿藥(如:螺內(nèi)酯,氨苯蝶啶,阿米洛利)、補鉀劑、或含鉀的鹽代用品合用時,可導(dǎo)致血鉀升高。
4、與其他抗高血壓藥物一樣,非甾體抗炎藥吲哚美辛可降低氯沙坦的抗高血壓作用。
生物活性
Losartan Potassium (DuP 753, MK 954)是一種血管緊張素II受體拮抗劑,與血管緊張素II競爭性結(jié)合AT1受體,IC50為20 nM。靶點
Target | Value |
AT1 receptor | 20 nM |
體內(nèi)研究
在患有由飲食引起的高膽固醇血癥的猴子體內(nèi),Losartan(180毫克/天)會引起血漿中血管緊張素Ⅱ和血管緊張素-(1-7)的明顯增高。在患有由飲食引起的高膽固醇血癥的猴子體內(nèi),Losartan(180毫克/天)會減少主動脈,冠狀動脈和頸動脈中大約50%的脂肪紋范圍。在患有由飲食引起的高膽固醇血癥的猴子體內(nèi),Losartan降低低密度脂蛋白在體外氧化的敏感性,單核細胞趨化蛋白-1的血清水平,以及循環(huán)單核細胞CD11b的表達。在懷孕的Fbn1載脂蛋白E不足的小鼠體內(nèi),Losartan(5 毫克/千克/天) 導(dǎo)致動脈粥樣硬化病變的發(fā)展顯著下降。載脂蛋白E不足的小鼠體內(nèi), Losartan(5 毫克/千克/天) 在CuSO4存在下進行培養(yǎng)后,顯著降低小鼠低密度脂蛋白對脂肪氧化的敏感性。在雄性Sprague Dawley大鼠體內(nèi),Losartan (10 毫克/千克)給藥增加4倍到6倍的血管緊張素水平,而不改變血液BK水平。在雄性Sprague Dawley大鼠體內(nèi),Losartan (10 毫克/千克)增加100倍血漿腎素水平,血漿血管緊張素水平減少到對照組的24%,而不改變血漿醛固醇水平。