1405-41-0
中文名稱
硫酸慶大霉素
英文名稱
Gentamycin sulfate
CAS
1405-41-0
EINECS 編號
215-778-9
分子式
C60H127N15O26S
MDL 編號
MFCD08457668
分子量
1506.8
MOL 文件
1405-41-0.mol
更新日期
2024/12/23 10:31:55
1405-41-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
慶大霉素硫酸鹽硫酸艮他霉素
硫酸正泰霉素
硫酸慶大霉素
硫酸雙生霉素
硫酸慶大霉素(細胞培養(yǎng)用)
英文別名
GENTAMICIN 2,5-SULFATE HYDRATEgenoptics.o.p.
gentalline
gentamicinsolution
nsc-82261
sch9724
gentamicin solution 10mg/ml sterile*filtered
gentamicin solution cell culture tested
gentamicin standard solution
gentamicin sulfate cell culture tested
gentamicin sulfate from micromonospora purpurea
Gentamicin sulfate Micromonospora purpurea
gentamicin sulfate solution hybri-max*50mg/ml
Gentamicin sulfate, USP Grade
+ENTAMICIN STANDARD SOLUTION
GENTAMICIN SOLUTION FOR CELL BIOLOGY
GENTAMICIN SULFATE PLANT CELL CULTURE*TE STED
PNGASE FROM ELIZABETHKINGIA (CHRYSEOBACTERIUM/FLAVOBACTERIUM) MENINGSEPTICUM
GENTAMICIN SULFATE, BIOTECHNOLOGY PERFOR
GENTAMICIN SULFATE USP
所屬類別
原料藥：氨基糖苷類藥物理化學(xué)性質(zhì)
熔點218-237°C
比旋光度D25 +102°
密度1.000 g/cm3
儲存條件2-8°C
儲存條件2-8°C
溶解度H2O: 50 mg/mL As stock solution, store at −20°C. Stable at 37°C for 5 days.
溶解度H2O：50 mg/mL作為儲備液，儲存在−20°C。在37℃下穩(wěn)定5天。
形態(tài)powder
顏色無色至淡黃色
PH值4.0-5.5 (0.1g/mL in H2O)
氣味 (Odor)odorless
旋光性 (optical activity)[α]20/D +110±8°, c = 1% in H2O
水溶解性溶于水
Merck13,4403
InChIKeyRDEIXVOBVLKYNT-HDZPSJEVSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫1405-41-0(CAS DataBase Reference)
EPA化學(xué)物質(zhì)信息Gentamicin sulfate (1405-41-0)
安全數(shù)據(jù)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
慶大霉素靠結(jié)合到30S核糖體亞單位上引起密碼讀錯，阻斷肽酰-tRNA（peptidyl-tRNA）從受體位點到供體點點的轉(zhuǎn)移。慶大霉素對假單胞桿菌的殺菌效果靠結(jié)合到細胞膜的外膜部分，置換本來存在的陽離子，使膜不穩(wěn)定，在細胞表面形成空洞?？咕V: 革蘭氏陰性細菌，葡萄狀球菌和其它的革蘭氏陽性細菌。常見問題列表
理化性質(zhì)
白色或類白色結(jié)晶性粉末，有引濕性，易溶于水，難溶于脂類，不溶于有機溶劑，化學(xué)性質(zhì)穩(wěn)定，對溫度及酸堿度的變化較穩(wěn)定，4%水溶液的pH為4.0～6.0。
硫酸慶大霉素屬氨基糖苷類抗生素，為氨基環(huán)己多元醇和氨基糖形成的苷。慶大霉素分子中有五個堿性中心，為堿性化合物，藥物為慶大霉素的硫酸鹽。慶大霉素是C組分的復(fù)合物，主要成分為C1、C2、C1a及C2a等。
抗生素
硫酸慶大霉素是由氨基糖和配基連結(jié)而成的苷類殺菌性抗生素，為慶大霉素的硫酸鹽，抗菌譜與卡那霉素相似。主要用于大腸桿菌、痢疾桿菌、克雷白肺炎桿菌、變形桿菌、綠膿桿菌等革蘭陰性菌引起的系統(tǒng)或局部感染。眼科用于結(jié)膜炎、角膜炎等。口服可用于腸道感染或結(jié)腸手術(shù)前準(zhǔn)備;也可與甲硝唑或克林霉素聯(lián)用以減少結(jié)腸手術(shù)感染率。硫酸慶大霉素對各種革蘭陰性細菌及革蘭陽性細菌都有良好抗菌作用，對各種腸桿菌科細菌如大腸埃希菌、克雷伯菌屬、變形桿菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬及銅綠假單胞菌等有良好抗菌作用。奈瑟菌屬和流感嗜血桿菌對本品中度敏感。對布魯菌屬、鼠疫桿菌、不動桿菌屬、胎兒彎曲菌也有一定作用。對葡萄球菌屬(包括金黃色葡萄球菌和凝固酶陰性葡萄球菌)中甲氧西林敏感菌株的約80%有良好抗菌作用，但甲氧西林耐藥株則對硫酸慶大霉素多數(shù)耐藥。對鏈球菌屬和肺炎鏈球菌的作用較差，腸球菌屬則對本品大多耐藥。近年來，革蘭陰性桿菌對慶大霉素耐藥株顯著增多。本品與β內(nèi)酰胺類合用時，多數(shù)可獲得協(xié)同抗菌作用。
藥理作用
硫酸慶大霉素是一種氨基糖苷類藥，作用于細菌體內(nèi)的核糖體，抑制細菌蛋白質(zhì)合成，并破壞細菌細胞膜的完整性而發(fā)揮殺菌作用。本藥可首先經(jīng)被動擴散通過細胞外膜孔蛋白，然后經(jīng)轉(zhuǎn)運系統(tǒng)通過細胞膜進入細胞內(nèi)，并不可逆地結(jié)合到分離的核糖體30s亞基上，導(dǎo)致A位的破壞，進而：(1)阻止氨酰tRNA在A位的正確定位，尤其是妨礙甲硫氨酰tRNA的結(jié)合，從而干擾功能性核糖體的組裝，抑制70s始動復(fù)合物的形成。
(2)誘導(dǎo)tRNA與mRNA密碼三聯(lián)體錯誤匹配，引起完整核糖體的30s亞基錯讀遺傳密碼，造成錯誤的氨基酸插入蛋白質(zhì)結(jié)構(gòu)，導(dǎo)致異常的、無功能的蛋白質(zhì)合成。
(3)阻礙終止因子與A位結(jié)合，使已合成的肽鏈不能釋放，并阻止70s完整核糖體解離。
(4)阻礙多核糖體的解聚和組裝過程，造成細菌體內(nèi)的核糖體耗竭。
抗菌譜
本藥對銅綠假單胞菌、變形桿菌(吲哚陽性和陰性)屬、大腸桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、志賀菌屬、枸櫞酸桿菌屬、奈瑟菌、金黃色葡萄球菌(不包括耐甲氧西林菌株)有較強的抗菌活性。硫酸慶大霉素對鏈球菌(包括化膿性鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)、厭氧菌(擬桿菌屬)、結(jié)核桿菌、立克次體、病毒和真菌無效。
藥動學(xué)
肌注后吸收迅速而完全，達峰時間為0.5～1h?？诜苌傥?，在腸道中能達高濃度;但在痢疾急性期或腸道廣泛炎性病變或潰瘍性病變時，口服吸收量可有增加。本品蛋白結(jié)合率低。在體內(nèi)可分布于各種組織和體液中，在腎皮質(zhì)細胞中積聚，也可通過血-胎盤屏障，但不易透過血-腦屏障。滴眼后極少吸收進入眼內(nèi)組織或進入全身血液循環(huán)。主要以原形經(jīng)腎排出。半衰期(t1/2)為2～3h，腎功能減退者可顯著延長。血液透析與腹膜透析可從血液中清除相當(dāng)藥量。臨床應(yīng)用
本品適用于綠膿桿菌、變形桿菌、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、沙雷菌屬、枸櫞酸桿菌屬以及葡萄球菌屬所致的新生兒膿毒癥、敗血癥、中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染、呼吸道感染、尿路生殖系統(tǒng)感染、膽道感染、皮膚、骨骼、中耳炎、鼻竇炎，軟組織感染等;硫酸慶大霉素不適用于單純性尿路感染，對肺炎球菌和厭氧菌無效。硫酸慶大霉素適用于敏感菌所致的中樞外感染，主要適用癥如下：1，用于治療敏感菌所致的呼吸道感染、膽道感染、腸道感染、腹腔感染、泌尿生殖系統(tǒng)感染(除外單純性尿路感染初治)、皮膚及軟組織感染、燒傷感染及新生兒膿毒血癥、敗血癥。
2，用于治療李斯特菌病。
3，肌內(nèi)注射并聯(lián)用克林霉素或甲硝唑可用于減少結(jié)腸手術(shù)后感染發(fā)生率。
4，鞘內(nèi)注射硫酸慶大霉素可作為銅綠假單胞菌或葡萄球菌所致嚴重中樞神經(jīng)系統(tǒng)感染(腦膜炎、腦室炎)的輔助治療。
5，口服給藥可用于治療細菌性痢疾或其它細菌性腸道感染，亦可用于結(jié)腸手術(shù)前準(zhǔn)備。
6，滴眼液適用于凝固酶陰性和陽性葡萄球菌、銅綠假單胞菌及大腸桿菌、肺炎桿菌、流感桿菌及其它革蘭陰性桿菌及淋球菌等所致結(jié)膜炎、角膜炎、淚囊炎、眼瞼炎、麥粒腫、瞼板腺炎及角膜潰瘍等。
給藥說明
1，對氨基糖甙類過敏的患者禁用。2，硫酸慶大霉素具有腎毒性、耳毒性(耳蝸、前庭)和神經(jīng)肌肉阻滯作用，因此用藥期間應(yīng)監(jiān)測腎功能(尿常規(guī)、血尿素氮、血肌酐)，嚴密觀察患者聽力及前庭功能，注意觀察神經(jīng)肌肉阻滯癥狀。一旦出現(xiàn)上述不良反應(yīng)先兆時，須及時停藥。需注意局部用藥時亦有可能發(fā)生上述不良反應(yīng)。
3，硫酸慶大霉素可透過血胎屏障，進入胎兒循環(huán)，危害胎兒聽神經(jīng)，故孕婦禁用;新生兒、嬰幼兒、老年患者應(yīng)盡量避免使用;臨床有明確指征需應(yīng)用時，則應(yīng)進行血藥濃度監(jiān)測，根據(jù)監(jiān)測結(jié)果調(diào)整給藥方案。
4，本品對社區(qū)獲得上、下呼吸道感染的主要病原菌肺炎鏈球菌 、溶血性鏈球菌抗菌作用差，又有明顯的耳、腎毒性，因此對門急診中常見的上、下呼吸道細菌性感染不宜選用本品治療;由于其毒性反應(yīng)，也不宜用于單純性上、下尿路感染初發(fā)病例的治療。
5，不宜靜注，因易致呼吸抑制;不可用于眼內(nèi)或結(jié)膜下給藥，因可能引起黃斑壞死。
6，靜滴時忌與β內(nèi)酰胺類抗生素混合，以免降低療效，若有聯(lián)合應(yīng)用指征，可分開注射。
7，不宜與其他腎毒性藥物、耳毒性藥物、神經(jīng)肌肉阻滯劑或強利尿劑同用。與注射用第一代頭孢菌素類合用時可能增加腎毒性。
藥物相互作用
(1)與其他氨基糖苷類合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能增加其產(chǎn)生耳毒性、腎毒性及神經(jīng)肌肉阻滯作用。(2)與神經(jīng)肌肉阻滯藥合用，可加重神經(jīng)肌肉阻滯作用，導(dǎo)致肌肉軟弱、呼吸抑制等癥狀。
(3)與卷曲霉素、順鉑、依他尼酸、呋塞米、萬古霉素、去甲萬古霉素等合用，或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可能增加耳毒性與腎毒性。
(4)硫酸慶大霉素與頭孢噻吩、頭孢唑林局部或全身合用可能增加腎毒性。
(5)與多黏菌素類注射液合用或先后連續(xù)局部或全身應(yīng)用，可增加腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用。
(6)硫酸慶大霉素不宜與其他腎毒性及耳毒性藥物合用或先后連續(xù)應(yīng)用，以免加重腎毒性或耳毒性。