1264-72-8
中文名稱(chēng)
硫酸粘桿菌素
英文名稱(chēng)
Colistin sulfate
CAS
1264-72-8
EINECS 編號(hào)
215-034-3
分子式
2(C52H98N16O13).5(H2SO4)
MDL 編號(hào)
MFCD00146495
分子量
2801.27
MOL 文件
1264-72-8.mol
更新日期
2025/02/21 18:00:49
1264-72-8 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
多粘菌素硫酸鹽硫酸粘桿菌素
黏菌素硫酸鹽
硫酸粘菌素
硫酸黏素菌
硫酸多粘霉素E
硫酸粘桿霉素
多粘菌素
英文別名
COLISTIN SULFATECOLISTIN SULFATE SALT
COLISTIN SULPHATE
POLYMYXIN E
POLYMYXIN E SULFATE
belcomycin
colimycinsulfate
colistinsulfat
colomycinsyrup
polymyxinesulfate(salt)
COLISTINE SULFATE
COLISTIN SULPHATE PURE GRADE
polymyxine Multimycine
Colistin sulphate premix 10% 40%
Colstin sulfate
Colistin sulphate premix 10%
ColistinSulfateEp5
Belcomycine
Colomyci
COLISTINSULFATE,POWDER,USP
所屬類(lèi)別
原料藥：其它抗生素類(lèi)藥物理化學(xué)性質(zhì)
外觀性狀硫酸粘桿菌素(1264-72-8)為白色或近白色粉末，無(wú)臭、味苦有引濕性，易溶于水，微溶于甲醇、乙醇，溶于丙酮、乙醚等，游離堿微溶于水。
熔點(diǎn)200-220°C
儲(chǔ)存條件2-8°C
溶解度H2O中可溶50mg/mL
形態(tài)粉末
顏色White to off-white
PH值4.0～6.0（10g/l, 25℃）
水溶解性溶于水
Merck14,2479
Specific Activity≥19,000IU/mg
InChIKeyVEXVWZFRWNZWJX-NBKAJXASSA-N
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)1264-72-8(CAS DataBase Reference)
應(yīng)用領(lǐng)域
用途一
屬抗生素類(lèi)藥，用于治療革蘭陰性桿菌引起的腸道疾病，并有一定促生長(zhǎng)作用用途二
抗生素類(lèi)藥，本品由多粘桿菌產(chǎn)生，對(duì)革蘭氏陰性菌有較強(qiáng)的抗菌作用，用于治療革蘭氏陰性菌引起的腸道疾病，用作飼料添加劑，且有明顯促生長(zhǎng)作用。用法與用量：混飼。每1噸飼料添加，豬2-40g（2月齡以下）、2-20g（4月齡以下),雞2-20g，以上均以有效成分計(jì)。常見(jiàn)問(wèn)題列表
硫酸粘菌素
硫酸粘桿菌素又名硫酸粘菌素、克利斯汀(Colistin)、多粘菌素E(Polymyxin E)、抗敵素等，白色或近白色粉末，無(wú)臭、味苦有引濕性，易溶于水，微溶于甲醇、乙醇，幾乎不溶于丙酮、乙醚等，游離堿微溶于水。在PH3-7.5范圍內(nèi)穩(wěn)定。硫酸粘桿菌素由多粘桿菌產(chǎn)生，對(duì)革蘭氏陰性菌有較強(qiáng)的抗菌作用，用于治療革蘭氏陰性菌引起的腸道疾病，用作飼料添加劑，且有明顯促生長(zhǎng)作用。和磺胺嘧啶效果合用較好。藥效學(xué)
硫酸粘桿菌素屬窄譜殺菌劑。對(duì)大腸桿菌、沙門(mén)氏菌、巴氏桿菌、痢疾桿菌、布魯氏菌、弧菌、綠膿桿菌等革蘭氏陰性菌有較強(qiáng)的抗菌作用，其中對(duì)綠膿桿菌和弧菌的殺菌作用強(qiáng)大，殺菌機(jī)理是損害細(xì)菌細(xì)胞膜，增加其通透性，使菌體內(nèi)氨基酸、嘌呤、嘧啶、K+等外漏，亦能影響核質(zhì)和核糖體功能，導(dǎo)致細(xì)菌死亡。細(xì)菌對(duì)本品不易產(chǎn)生耐藥性，與多黏菌素B之間有完全交叉耐藥性，但與其他抗菌藥物之間無(wú)交叉耐藥性，所有革蘭氏陽(yáng)性菌和變形桿菌屬、布魯氏菌屬、沙雷氏菌屬對(duì)本品耐藥。硫酸粘桿菌素主要用于治療革蘭氏陰性桿菌引起的腸道感染，外用治療燒傷和外傷引起的綠膿桿菌感染。作飼料藥物添加劑，有促生長(zhǎng)作用。
藥動(dòng)學(xué)
本品內(nèi)服很少吸收，吸收后藥物在體內(nèi)分布較差，持續(xù)時(shí)間短暫。內(nèi)服8h后除膽汁外，其他組織中僅有微量，16h后所有組織均無(wú)殘留。注射后體內(nèi)分布廣，0.5-1h在主要組織中均達(dá)峰值，但不易向胸腔、關(guān)節(jié)腔和感染灶內(nèi)滲透，也難以造入腦脊液中。6h后除血、氣管、唾液腺、腎、尿外均不能檢出，24h后除氣管、腎、尿外也不能檢出。藥物的蛋白結(jié)合率較低。主要經(jīng)腎排泄，腎功能不全時(shí)易在體內(nèi)蓄積。抗內(nèi)毒素
內(nèi)毒素是細(xì)菌合成、產(chǎn)生和釋放的一種毒素，由O-特異性側(cè)鏈、核心多糖和類(lèi)脂A組成。又所有抗生素都有導(dǎo)致細(xì)菌內(nèi)毒素釋放問(wèn)題，而硫酸粘桿菌素所導(dǎo)致的細(xì)菌內(nèi)毒素釋放最低。更為重要的是，硫酸粘桿菌素可以中和內(nèi)毒素，它通過(guò)帶正電荷的-NH2與細(xì)菌產(chǎn)生的內(nèi)毒素類(lèi)脂A上帶負(fù)電荷的磷酸根結(jié)合；因此，硫酸粘桿菌素能夠消除細(xì)菌內(nèi)毒素、抑制細(xì)菌內(nèi)毒素的釋放和活力，是良好的抗內(nèi)毒素藥物。據(jù)呂根法等（2004）等研究報(bào)道，一旦內(nèi)毒素與細(xì)胞表面的受體結(jié)合，介導(dǎo)細(xì)胞活化后，硫酸粘菌素將失去其抗內(nèi)毒素作用，因此，支持硫酸粘桿菌素對(duì)內(nèi)毒素的直接中和作用是拮抗內(nèi)毒素的主要方式。藥理活性
硫酸粘菌素在殺菌活力上，主要是其分子結(jié)構(gòu)上有脂肪酸、帶有正電荷的氨基酸和環(huán)肽三個(gè)關(guān)鍵性的活性基團(tuán)結(jié)構(gòu)在起作用。缺少或改變上述任何一個(gè)結(jié)構(gòu)，都會(huì)使其殺菌活力大幅降低。硫酸粘桿菌素起殺菌作用，主要是帶正電荷的游離氨基，能與細(xì)菌細(xì)胞的胞漿膜內(nèi)磷脂中帶負(fù)電荷的磷酸根結(jié)合，使細(xì)菌的胞漿膜表面張力降低，而破壞細(xì)胞膜的完整性，使細(xì)胞膜的通透性增加，使細(xì)胞內(nèi)的主要成分，特別是嘌呤、嘧啶等從細(xì)胞漿中流出，從而造成細(xì)菌生長(zhǎng)被抑制或致使細(xì)菌死亡。由于革蘭氏陰性菌的細(xì)胞膜中含有較多量的磷脂，而革蘭氏陽(yáng)性菌的細(xì)胞膜中磷脂含量極少，所以硫酸粘桿菌素的抗菌效果，主要是對(duì)革蘭氏陰性菌作用最強(qiáng)。鑒于此，硫酸粘桿菌素的抗菌譜也僅局限于大腸桿菌、沙門(mén)氏菌、巴氏桿菌、綠膿桿菌、嗜血桿菌等革蘭氏陰性菌。并且，這些細(xì)菌通常對(duì)常用的氨基糖苷類(lèi)、青霉素類(lèi)、頭孢類(lèi)、氟喹諾酮類(lèi)等的耐藥性相當(dāng)普遍；而且，很多細(xì)菌具有多重耐藥性。然而，硫酸粘桿菌素卻不容易產(chǎn)生耐藥性，至今仍沒(méi)有發(fā)現(xiàn)針對(duì)硫酸粘桿菌素耐藥質(zhì)粒傳播的耐藥性。所以，硫酸粘桿菌素的耐藥性擴(kuò)散、傳播的速度極慢，目前絕大部分革蘭氏陰性菌對(duì)硫酸粘桿菌素相當(dāng)敏感。硫酸粘菌素的特點(diǎn)
（1）具有極強(qiáng)的抗革蘭氏陰性桿菌能力。特別是對(duì)大腸桿菌、沙門(mén)氏桿菌、綠膿桿菌具有特異的發(fā)育阻礙作用。（2）具有殺滅細(xì)菌作用。通過(guò)阻礙細(xì)胞膜的選擇通透性機(jī)能，使細(xì)菌死亡
（3）幾乎沒(méi)有耐藥性的問(wèn)題。未發(fā)現(xiàn)R因子耐藥性。
（4）與抗革蘭氏陽(yáng)性菌藥物協(xié)同作用。與桿菌肽鋅、黃霉素、磺胺類(lèi)、半合成青霉素、慶大霉素等合用，其效果更甚佳。
（5）無(wú)殘留?？诜o藥時(shí)，幾乎不被腸道所吸收，但肌肉注射時(shí)，血液收吸良好，因此不必?fù)?dān)心畜產(chǎn)品中有殘留物的問(wèn)題。
（6）促進(jìn)畜禽生長(zhǎng)，防治畜禽傳染性腸炎等。