9007-28-7
9007-28-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
康得靈
康德靈
硫酸鈉軟骨素
硫酸軟骨素A
硫酸骨膠鹽
軟骨素硫酸鈉
硫酸軟骨素 (牛,鯊魚(yú),豬軟骨提取)
硫酸軟骨素
CHONDROITIN HYDROGEN SULFATE
CHONDROITIN SULFATE A
CHONDROITIN SULPHATE
poly-1(2/3)-n-acetyl-2-amino-2-deoxy-3-o-beta-d-glucopyranurosyl-4-(6)sulfonyl-d-galactose
chondroitinpolysulfate
chondroitinsulfates
chondroitinsulfuricacid
chondroitinsulfuricacids
chonsurid
CHONDROITIN SULFATE (BOVINE ORIGIN)
CHONDROITIN SULFATE (BOVINE) 85% MIN. DRY BASIS
Chondroitin Sodium Sulfate Ex Shark
Mucopolysaccharide
ChondroitinSulphate90%Min
pharmagradeororalgrade,etc
ChondroitinSulfatechicken
Chondroitinsulfatefromchicken
CHONDROITINSODIUMSULFATE(SHARK)
C00607
物理化學(xué)性質(zhì)
制備方法
常見(jiàn)問(wèn)題列表
1．硫酸軟骨素作為保健食品或保健藥品長(zhǎng)期應(yīng)用于防治冠心病、心絞痛、心肌梗死、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化、心肌缺血等疾病，無(wú)明顯的毒副作用，能顯著降低冠心病患者的發(fā)病率和死亡率。長(zhǎng)期的臨床應(yīng)用發(fā)現(xiàn)，在動(dòng)脈和靜脈壁上沉積的脂肪等脂質(zhì)可以被有效地去除或減少，能顯著降低血漿膽固醇，從而防止動(dòng)脈粥樣硬化的形成。
2．硫酸軟骨素用于治療神經(jīng)痛、神經(jīng)性偏頭痛、關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎以及肩胛關(guān)節(jié)痛，腹腔手術(shù)后疼痛等。
3．預(yù)防和治療鏈霉素引起的聽(tīng)覺(jué)障礙以及各種噪音引起的聽(tīng)覺(jué)困難、耳鳴癥等，效果顯著。
4．對(duì)慢性腎炎、慢性肝炎、角膜炎以及角膜潰瘍等有輔助治療作用。
5．近年來(lái)報(bào)道，鯊魚(yú)軟骨中的軟骨素有抗腫瘤的作用。此外，硫酸軟骨素還應(yīng)用于化妝品以及外傷傷口的愈合劑等。
6．硫酸軟骨素還用于滴眼劑。
硫酸軟骨素廣泛存在于人和動(dòng)物軟骨組織中。其藥用制劑主要含有硫酸軟骨素A和硫酸軟骨素C兩種異構(gòu)體，不同品種、年齡等動(dòng)物的軟骨中硫酸軟骨素的含量不同。其藥理作用表現(xiàn)為：
1、硫酸軟骨素可以清除體內(nèi)血液中的脂質(zhì)和脂蛋白，清除心臟周?chē)艿哪懝檀?，防治?dòng)脈粥樣硬化，并增加脂質(zhì)和脂肪酸在細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)換率。
2、硫酸軟骨素能有效地防治冠心病。對(duì)實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈硬化模型具有抗動(dòng)脈粥樣硬化及抗致粥樣斑塊形成作用；增加動(dòng)脈粥樣硬化的冠狀動(dòng)脈分技或側(cè)支循環(huán)，并能加速實(shí)驗(yàn)性冠狀動(dòng)脈硬化或栓塞所引起的心肌壞死或變性的愈合、再生和修復(fù)。
3、能增加細(xì)胞的信使核糖核酸(mRNA)和脫氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促進(jìn)細(xì)胞代謝的作用。
4、抗凝血活性低。硫酸軟骨素具有緩和的抗凝血作用，每lmg硫酸軟骨素A相當(dāng)于0.45U肝素的抗凝活性。這種抗凝活性并不依賴于抗凝血酶III而發(fā)揮作用，它可以通過(guò)纖維蛋白原系統(tǒng)而發(fā)揮抗凝血活性。
5、硫酸軟骨素還具有抗炎，加速傷口愈合和抗腫瘤等方面的作用。
（1）用于冠心病治療
硫酸軟骨素具有澄清脂質(zhì)的效果，以其為原料開(kāi)發(fā)的保健食品和藥品已長(zhǎng)期應(yīng)用于防止冠心病、心絞痛、心肌梗死、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化、心肌缺血等疾病，臨床應(yīng)用未發(fā)現(xiàn)其有明顯的毒副作用，能顯著降低冠心病患者的發(fā)病率和死亡率。
（2）改善關(guān)節(jié)問(wèn)題
硫酸軟骨素與氨基葡萄糖聯(lián)合使用，能夠促進(jìn)軟骨再生、軟化骨骼，臨床上作為常用的治療關(guān)節(jié)疾病的藥品，能夠有效改善關(guān)節(jié)問(wèn)題。
（3）保護(hù)骨骼
硫酸軟骨素可以防止骨骼鈣化加劇，預(yù)防骨骼變硬變脆，促使僵硬的骨骼恢復(fù)柔韌性；另外，硫酸軟骨素還能在一定范圍內(nèi)縮小變硬變脆呈現(xiàn)擴(kuò)張狀態(tài)的骨骼輪廓，有效的改善骨質(zhì)增生。
（4）促進(jìn)角膜創(chuàng)傷的愈合及改善眼部干燥癥狀
硫酸軟骨素能夠改善角膜血液循環(huán)、加速新陳代謝、增強(qiáng)通透性、促進(jìn)角膜基質(zhì)中滲透液的吸收以及纖維的增長(zhǎng)，消除炎癥，對(duì)角膜膠原纖維具有保護(hù)作用；其次，硫酸軟骨素能夠改善眼角 膜組織的水分代謝，促使角膜表面形成一層透氣保水膜，促進(jìn)角膜創(chuàng)傷的愈合及改善眼部干燥癥狀。
稀堿一酶解提取法：
先將軟骨在80 ℃煮4～6 h，然后按原料(干重)與2％ NaOH 的比例為l：6.25的量加入NaOH，室溫提取1.5 h，然后用HC1調(diào)pH到6～6.5，雙層紗布過(guò)濾；留下濾液，濾渣再以1：0.12的比例加入2％的NaOH，于40 ℃ 下提取l h，再用雙層濾布過(guò)濾；棄濾渣，取濾液。合并2次濾液，并測(cè)量體積待用。
濾液調(diào)節(jié)pH到8.0～9.0，按濾液與胰酶1 000：0、5的比例加入胰酶，于40～50℃水解l h后，再按1 000：0.5的比例加入胃蛋白酶，40~50 oC水解1.5 h。過(guò)濾后加入高嶺土和活性炭吸附。用氯仿反萃取法萃取濾液，留水層。調(diào)水層pH至6.8～7.2，再加入2.5倍體積的95％1~2上乙醇沉淀，即得硫酸軟骨索。
硫酸軟骨素是從豬、牛、雞和鯊魚(yú)的軟骨中提取的一種混合酸性粘多糖，按其化學(xué)組成和結(jié)構(gòu)的差異，又分為A、B、C、D、E、F、H等多種。主要含有硫酸軟骨素A和硫酸軟骨素C等粘多糖成份，硫酸軟骨素A和C都含有D-葡萄糖醛酸和2-氫基-脫氧-D-半乳糖，且含等量的乙?；土蛩釟埢?，兩者結(jié)構(gòu)的差異只是在氨基己糖殘基上硫酸酯位置的不同。硫酸軟骨素A能增強(qiáng)脂肪酶的活性，使乳糜微粒中的甘油三酯分解，使血中乳糜微粒減少而澄清。它具有抗凝血和抗血栓作用，臨床用于治療冠狀動(dòng)脈硬化、血脂和膽固醇增高、心絞痛、神經(jīng)痛、心肌缺血和心肌梗塞等癥。還可用于防治鏈霉素所引起的聽(tīng)覺(jué)障礙癥以及偏頭疼、神經(jīng)疼、老年肩疼、腰疼、關(guān)節(jié)炎與肝炎及皮膚化妝品等。據(jù)報(bào)道，硫酸軟骨素也能有效改善修復(fù)關(guān)節(jié)處的軟骨、滑膜，保持關(guān)節(jié)軟骨間的潤(rùn)滑、使其富有彈性，改善關(guān)節(jié)疼痛、炎癥等癥狀。同時(shí)也對(duì)肌腱、韌帶、隔膜心血管等病癥有特殊功效。
硫酸軟骨素也是眼組織中的重要成份之一，具有促進(jìn)角膜水分代謝，改善微循環(huán)，保護(hù)角膜并促進(jìn)角膜組織損傷修復(fù)的功能，同時(shí)還可在角膜表面形成一層保護(hù)膜，防止水分散發(fā)，有效緩解視疲勞和干眼癥狀；氨基乙磺酸除可抗菌消炎外，在眼組織內(nèi)還參與多種生理活動(dòng)，促進(jìn)新陳代謝，改善視疲勞。
2、硫酸軟骨素作為保健食品或保健藥品長(zhǎng)期應(yīng)用于防治冠心病、心絞痛、心肌梗死、冠狀動(dòng)脈粥樣硬化、心肌缺血等疾病，無(wú)明顯的毒副作用， 能顯著降低冠心病患者的發(fā)病率和死亡率。長(zhǎng)期的臨床應(yīng)用發(fā)現(xiàn)，在動(dòng)脈和靜脈壁上沉積的脂肪等脂質(zhì)可以被有效地去除或減少，能顯著降低 血漿膽固醇，從而防止動(dòng)脈粥樣硬化的形成。
3、硫酸軟骨素用于治療神經(jīng)痛、神經(jīng)性偏頭痛、關(guān)節(jié)痛、關(guān)節(jié)炎以及肩胛關(guān)節(jié)痛，腹腔手術(shù)后疼痛等。
4、預(yù)防和治療鏈霉素引起的聽(tīng)覺(jué)障礙以及各種噪音引起的聽(tīng)覺(jué)困難、耳鳴癥等，效果顯著。
5、對(duì)慢性腎炎、慢性肝炎、角膜炎以及角膜潰瘍等有輔助治療作用。
6、近年來(lái)報(bào)道，鯊魚(yú)軟骨中的軟骨素有抗腫瘤的作用。此外，硫酸軟骨素還應(yīng)用于化妝品以及外傷傷口的愈合劑等。硫酸軟骨素為一種酸性粘多糖，是眼組織中的重要成份之一，具有促進(jìn)角膜水分代謝和改善，適用于視疲勞，干眼癥。
圖1為美國(guó)Sigma公司提供的硫酸軟骨素產(chǎn)品實(shí)物圖片。
硫酸軟骨素可以清除體內(nèi)血液中的脂質(zhì)和脂蛋白，清除心臟周?chē)艿哪懝檀?，防治?dòng)脈粥樣 硬化，并增加脂質(zhì)和脂肪酸在細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)換率。
硫酸軟骨素能有效地防治冠心病。對(duì)實(shí)驗(yàn)性動(dòng)脈硬化模型具有抗動(dòng)脈粥樣硬化及抗致粥樣 斑塊形成作用；增加動(dòng)脈粥樣硬化的冠狀動(dòng)脈分枝或側(cè)支循環(huán)，并能加速實(shí)驗(yàn)性冠狀動(dòng)脈硬化或栓塞所引起的心肌壞死或變性的愈合、再生和 修復(fù)。
能增加細(xì)胞的信使核糖核酸(mRNA)和脫氧核糖核酸(DNA)的生物合成以及具有促進(jìn)細(xì)胞代謝的作用。
抗凝血活性低。硫酸軟骨素具有緩和的抗凝血作用，每lmg硫酸軟骨素A相當(dāng)于0.45U肝素的抗凝活性。這種抗凝活性并不依賴于抗凝血酶Ⅲ而發(fā) 揮作用，它可以通過(guò)纖維蛋白原系統(tǒng)而發(fā)揮抗凝血活性。
硫酸軟骨素還具有抗炎，加速傷口愈合和抗腫瘤等方面的作用。
英文名稱：Chondroitin Sulfate Injection
漢語(yǔ)拼音：Liusuanruangusu Zhusheye
劑型：注射劑
【成分】硫酸軟骨素鈉鹽。
【性狀】本品為無(wú)色或微黃色的澄明液體。
【藥理毒理】硫酸軟骨素廣泛存在于人和動(dòng)物軟骨組織中 。其藥理制劑主要含硫酸軟骨素A和硫酸軟骨素C兩種異構(gòu)體。實(shí)驗(yàn)動(dòng)物動(dòng)脈硬化模型顯示：本品具有抗動(dòng)脈粥樣硬化及抗粥樣斑塊形成作用。 增加冠狀動(dòng)脈分支或側(cè)支循環(huán)，并能加強(qiáng)速實(shí)驗(yàn)性冠狀動(dòng)脈硬化或栓塞所引起的心肌梗死或變性的愈合、再生和修復(fù)。本品具有緩和和抗凝血 作用，每1mg硫酸軟骨素A相當(dāng)于0.45U肝素的抗凝活性。這種抗凝洗性并不依賴于抗凝血酶Ⅲ而發(fā)揮作用，它可以通過(guò)纖維蛋白質(zhì)系統(tǒng)而發(fā)揮抗 凝血活性。
【藥代動(dòng)力學(xué)】給藥4小時(shí)后，血藥濃度達(dá)峰值，其半衰期約為7小時(shí)，約50%自尿中排泄。體內(nèi)分布情況以此為骨組織、血管壁 、腦、結(jié)締組織等。
【適應(yīng)癥】適用于神經(jīng)性頭痛、神經(jīng)痛、關(guān)節(jié)痛、動(dòng)脈硬化等病癥。
【用法用量】肌肉注射。一日1—2次，一次 2ml（一次一支）。
【不良反應(yīng)】個(gè)別有胸悶、惡心、牙齦少量出血等。
【禁忌】對(duì)本品有過(guò)敏史者慎用。
【注意事項(xiàng)】有出血傾 向者慎用，當(dāng)藥品性狀發(fā)生改變時(shí)禁止使用。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】尚不明確。