1374356-45-2
中文名稱(chēng)
(S)-CRIZOTINIB
英文名稱(chēng)
2-Pyridinamine, 3-[(1S)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-
CAS
1374356-45-2
分子式
C21H22Cl2FN5O
分子量
450.34
MOL 文件
1374356-45-2.mol
更新日期
2023/12/20 14:33:02
1374356-45-2 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
(S)-克唑替尼化合物(S)-CRIZOTINIB
英文別名
(s)-g-fitinib(S)-CRIZOTINIB
ent-crizotinib
Crizotinib, (S)-
Crizotinib S-Isomer
Crizotinib impurity A
Crizotinib Impurity 24
CRIZOTINIB CHIRAL IMPURITY
3-[(1S)-1-(2,6-Dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-2-pyridinamine
2-Pyridinamine, 3-[(1S)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-5-[1-(4-piperidinyl)-1H-pyrazol-4-yl]-
物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)599.2±50.0 °C(Predicted)
密度1.47±0.1 g/cm3(Predicted)
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度DMF: 5 mg/ml; DMF:PBS (pH 7.2) (1:1): 0.5 mg/ml; DMSO: 0.5 mg/ml; Ethanol: 0.5 mg/ml
酸度系數(shù)(pKa)9.81±0.10(Predicted)
形態(tài)固體
顏色Light yellow to yellow
CAS 數(shù)據(jù)庫(kù)1374356-45-2
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
(S)-crizotinib, (S)對(duì)映異構(gòu)體-crizotinib,是一種強(qiáng)效的MTH1 (NUDT1)抑制劑，其IC50為72 nM。體外研究
(S)-crizotinib 通過(guò)抑制MTH1來(lái)破壞核苷酸庫(kù)的穩(wěn)態(tài)，誘導(dǎo)DNA單鏈斷裂的增加，激活人結(jié)腸癌細(xì)胞中DNA修復(fù)機(jī)制。體內(nèi)研究
在SW480 結(jié)腸癌模型中，(S)-Crizotinib (50?毫克/千克，口服，每天)損害腫瘤的生長(zhǎng)。特征
MTH1 (NUDT1)- selective inhibitor.生物活性
(S)-crizotinib，crizotinib的(S)型異構(gòu)體，是一種有效的MTH1 (NUDT1)抑制劑，無(wú)細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為72 nM。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
MTH1
(Cell-free assay) | 72 nM |
體外研究
(S)-crizotinib 通過(guò)抑制MTH1來(lái)破壞核苷酸庫(kù)的穩(wěn)態(tài)，誘導(dǎo)DNA單鏈斷裂的增加，激活人結(jié)腸癌細(xì)胞中DNA修復(fù)機(jī)制。
體內(nèi)研究
在SW480 結(jié)腸癌模型中，(S)-Crizotinib (50?毫克/千克，口服，每天)損害腫瘤的生長(zhǎng)。(S)-CRIZOTINIB價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱(chēng) | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/11/08 | HY-100549 | (S)-CRIZOTINIB (S)-Crizotinib | 1374356-45-2 | 5mg | 600元 |
| 2024/11/08 | HY-100549 | (S)-CRIZOTINIB (S)-Crizotinib | 1374356-45-2 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
| 2024/11/08 | HY-100549 | (S)-CRIZOTINIB (S)-Crizotinib | 1374356-45-2 | 10mg | 900元 |