1231930-82-7
中文名稱
LY2835219
英文名稱
LY2835219
CAS
1231930-82-7
分子式
C28H36F2N8O3S
MDL 編號
MFCD25562906
分子量
602.699
MOL 文件
1231930-82-7.mol
更新日期
2025/02/24 15:46:18
1231930-82-7 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
LY2835219甲磺酸鹽ABEMACICLIB LY2835219 100MG
ABEMACICLIB (LY2835219)
LY2835219
LY 2835219
LY-2835219
N-(5-((4-甲基哌嗪-1-基甲基)吡啶-2-基)-5氟-4-(4-氟-1-異丙基-2-甲基-1H-苯并[D]咪唑-6-基)嘧啶-2-胺甲磺酸鹽
N-[5-[(4-乙基-1-哌嗪基)甲基]-2-吡啶基]-5-氟-4-[4-氟-2-甲基-1-異丙基-1H-苯并咪唑-6-基]-2-嘧啶胺甲烷磺酸鹽
英文別名
LY2835219Bemaciclib
1231930-82-7
1231929-97-7
Bemaciclib(salt)
LY2835219 mesylate
LY2835219/LY-2835219
Abemaciclib Mesylate
LY2835219 (methanesulfonate)
Abemaciclib (methanesulfonate)
所屬類別
生物化工：CDK 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
儲(chǔ)存條件-20°
溶解度溶于DMSO（至少25mg/ml）或水（至少25mg/ml）。
形態(tài)固體
顏色米白色
穩(wěn)定性自購買之日起 1 年內(nèi)保持穩(wěn)定。 DMSO 或蒸餾水中的溶液可在 -20° 下儲(chǔ)存長達(dá) 1 個(gè)月。
CAS 數(shù)據(jù)庫1231930-82-7
常見問題列表
生物活性
LY2835219是一種有效的，CDK4和CDK6選擇性抑制劑，IC50分別為2 nM和10 nM。Phase 3。體外研究
LY2835219是一種口服有效的細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶（CDK）抑制劑，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）細(xì)胞周期通路，具有潛在的抗腫瘤活性。LY2835219特異性抑制CDK4和6，從而在早G1期抑制視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化，防止CDK-介導(dǎo)的G1-S期轉(zhuǎn)換，從而使細(xì)胞周期停滯在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌細(xì)胞生長。某些類型的癌癥中絲/蘇氨酸激酶CDK4/6的過表達(dá)，導(dǎo)致細(xì)胞周期調(diào)節(jié)失控。體內(nèi)研究
LY2835219-MsOH處理腦的劑量百分比為0.5–3.9%。LY2835219-MsOH處理皮下和顱內(nèi)膠質(zhì)瘤模型（U87MG），抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，不管是單獨(dú)處理，還是與Temozolomide聯(lián)用。生物活性
Abemaciclib (LY2835219)是一種有效的，選擇性CDK4和CDK6抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為2 nM和10 nM。Phase 3。靶點(diǎn)
| Target | Value |
|
CDK4
(Cell-free assay) | 2 nM |
|
CDK6
(Cell-free assay) | 10 nM |
體外研究
LY2835219是一種口服有效的細(xì)胞周期蛋白依賴性激酶（CDK）抑制劑，靶向作用于CDK4（cyclin D1）和CDK6（cyclin D3）細(xì)胞周期通路，具有潛在的抗腫瘤活性。LY2835219特異性抑制CDK4和6，從而在早G1期抑制視網(wǎng)膜母細(xì)胞瘤（Rb）蛋白磷酸化。抑制Rb磷酸化，防止CDK-介導(dǎo)的G1-S期轉(zhuǎn)換，從而使細(xì)胞周期停滯在G1期，抑制DNA合成，且抑制癌細(xì)胞生長。某些類型的癌癥中絲/蘇氨酸激酶CDK4/6的過表達(dá)，導(dǎo)致細(xì)胞周期調(diào)節(jié)失控。
體內(nèi)研究
LY2835219-MsOH處理腦的劑量百分比為0.5–3.9%。LY2835219-MsOH處理皮下和顱內(nèi)膠質(zhì)瘤模型（U87MG），抑制腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，不管是單獨(dú)處理，還是與Temozolomide聯(lián)用。LY2835219價(jià)格(試劑級)
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號 | 產(chǎn)品名稱 | CAS號 | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2025/02/08 | HY-16297 | LY2835219 Abemaciclib methanesulfonate | 1231930-82-7 | 5mg | 600元 |
| 2025/02/08 | HY-16297 | LY2835219 Abemaciclib methanesulfonate | 1231930-82-7 | 10mM * 1mLin DMSO | 800元 |
| 2025/02/08 | HY-16297 | LY2835219 Abemaciclib methanesulfonate | 1231930-82-7 | 10mg | 900元 |