875446-37-0
中文名稱
安塞曲匹
英文名稱
Anacetrapib
CAS
875446-37-0
分子式
C30H25F10NO3
分子量
637.51
MOL 文件
875446-37-0.mol
更新日期
2024/10/25 15:23:44
875446-37-0 結(jié)構(gòu)式
基本信息
中文別名
安塞曲匹安塞曲貝
安塞曲比
安賽曲匹
安塞曲匹API
膽固醇脂轉(zhuǎn)移蛋白阻滯劑
膽固醇脂轉(zhuǎn)移蛋白阻滯劑雜質(zhì)
安塞曲匹/膽固醇脂轉(zhuǎn)移蛋白阻滯劑
膽固醇脂轉(zhuǎn)移蛋白阻滯劑/安塞曲匹
安塞曲比,膽固醇脂轉(zhuǎn)移蛋白阻滯劑
英文別名
CS-66Mk0859
Mk-0859
Anacetrapib
Anacetripib
Timapiprant
Unii-p7T269pr6s
Anacetrapib, >=99%
Anacetrapib(MK0859)
Anacetrapib USP/EP/BP
所屬類別
生物化工：CETP 抑制劑物理化學(xué)性質(zhì)
沸點(diǎn)555.3±50.0 °C(Predicted)
密度1.345
儲(chǔ)存條件-20°C儲(chǔ)存
溶解度≥31.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥86.6 mg/mL in EtOH
酸度系數(shù)(pKa)-2.30±0.60(Predicted)
形態(tài)固體
顏色White to off-white
安塞曲匹價(jià)格(試劑級(jí))
| 報(bào)價(jià)日期 | 產(chǎn)品編號(hào) | 產(chǎn)品名稱 | CAS號(hào) | 包裝 | 價(jià)格 |
| 2024/08/19 | HY-15342 | 安塞曲匹 Timapiprant | 875446-37-0 | 5mg | 600元 |
| 2024/08/19 | HY-15342 | 安塞曲匹 Timapiprant | 875446-37-0 | 10mM * 1mLin DMSO | 660元 |
| 2024/08/19 | HY-15342 | 安塞曲匹 Timapiprant | 875446-37-0 | 10mg | 960元 |
常見(jiàn)問(wèn)題列表
生物活性
Anacetrapib (MK-0859)是一種有效的，選擇性，可逆的rhCETP和突變CETP(C13S)抑制劑，IC50分別為7.9 nM和11.8 nM，提高HDL-C，降低LDL-C，不提高醛固酮和血壓。Phase 3。靶點(diǎn)
| Target | Value |
| rhCETP | 7.9 nM |
| Mutant CETP (C13S) | 11.8 nM |
體外研究
Anacetrapib選擇性有效抑制重組人類CETP和C13S突變型CETP，IC50分別為7.9和11.8 nM。Anacetrapib和抑制素一起服用時(shí)，不僅提高HDL-膽固醇水平,也進(jìn)一步降低LDL-膽固醇水平。Anacetrapib明顯降低CE從HDL3轉(zhuǎn)變?yōu)镠DL2，這種作用存在劑量依賴性。Anacetrapib不影響[ 14 C]-dalcetrapibthiol與人類重組CETP的結(jié)合數(shù)。
體內(nèi)研究
每天,Anacetrapib按60mg/kg劑量處理異常倉(cāng)鼠模型，持續(xù)處理2周，與對(duì)照組相比，CETP活性下降94%，HDL-膽固醇上升47%，非HDL膽固醇濃度不受影響。此外,Anacetrapib 促進(jìn)巨噬細(xì)胞膽固醇逆向轉(zhuǎn)運(yùn)，導(dǎo)致排泄物膽固醇含量上升30%。與對(duì)照組相比，Anacetrapib處理的倉(cāng)鼠HDL顯示SR-B1和ABCG1調(diào)節(jié)的流出物增多。 按10 mg/kg劑量口服處理[